Eptifiʙatid

Cuando ATH:
B01AC16

Acciones farmacológicas.

Agente antiplaquetario, un heptapéptido cíclico sintético, que comprende 6 aminoácidos y el equilibrio merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibidor la agregación plaquetaria, perteneciente a la clase de RGD (arginina-glicina-aspartato)-estimulantes: inhibe la agregación plaquetaria, la prevención de la unión del fibrinógeno, el factor de von Willebrand y otros ligandos de adherencia a los receptores plaquetarios de la glucoproteína IIb / IIIa. Cuando en / en la causa de la inhibición de la agregación plaquetaria, la medida de la cual depende de la concentración y dosis de drogas. La inhibición de la agregación plaquetaria es reversible; mediante 4 horas después del cese de la función plaquetaria infusión recupera más de 50%. No tiene un efecto notable en el tiempo de protrombina, y TTPA.

Farmacocinética

Farmacocinética эptifibatida lineynыy iMeet y carácter dozozavisimыy en vvedenii struynom en sopor de 90 a 250 mg / kg y la infusión a una velocidad de 0.5 a 3 ug / kg / min. Con la introducción de la droga en el esquema recomendado (tronco, zatem infusión) su concentración plasmática alcanza rápidamente el pico, luego disminuye ligeramente y llega a equilibrio dentro de 4-6 no. La angioplastia coronaria esta disminución se puede evitar mediante la administración de la segunda dosis en bolo 180 mg / kg 10 minutos después de la primera. Unión a proteínas plasmáticas – 25%.

T_1/2 es 2.5 no, despeje – 55-58 ml / kg / h, y V_d – 185-260 ml / kg. En las personas sanas, la proporción de aclaramiento renal total es 50%; la mayor parte de la excretado por los riñones en una forma inalterada y en la forma de metabolitos. En el plasma humano no se encuentran metabolitos principales.

Testimonio

El síndrome coronario agudo (incluido. angina inestable, infarto agudo de miocardio); prevención de la oclusión trombótica de la arteria afectada y las complicaciones isquémicas agudas de la angioplastia coronaria transluminal percutánea (ACTP), incluyendo la colocación de stent intracoronario.

Régimen de dosificación

Se utiliza en combinación con ácido acetilsalicílico y heparina. Ingrese en / bolo e infusión. La dosis depende de la indicación, situación clínica, regímenes, peso corporal.

Efecto colateral

Desde el sistema de coagulación de la sangre: sangrado menor (incluido. makrogematuriâ) a menudo observado con el uso simultáneo de heparina; menos frecuente – hemorragia mayor; raramente – hemorragia intracraneal; en unos pocos casos – hemorragia mortal.

Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia (el número de plaquetas<100 000 células /, o reducir su número por 50% o más del valor inicial).

Contraindicaciones

Historia de la diátesis hemorrágica o sangrado anormal severa en el pasado 30 día, hipertensión severa (presión sanguínea sistólica>200 mmHg. o presión arterial diastólica>110 mmHg.) en el contexto de la terapia antihipertensiva, cirugía extensa durante el anterior 6 Domingo, accidente cerebrovascular isquémico en el anterior 30 días o accidente cerebrovascular hemorrágico en la historia, uso simultáneo o prevista de inhibidores de los receptores IIb otro inhibidor / IIIa para la administración parenteral, la necesidad de hemodiálisis en la insuficiencia renal debido a, pacientes, que se requiere para la administración clínica de trombolíticos (en el infarto de miocardio transmural agudo con nueva onda Q patológica, Elevación del segmento ST o bloqueo de rama izquierda en el ECG), lactancia (amamantamiento), la infancia y la adolescencia hasta 18 años, Hipersensibilidad a eptifibaditu.

Embarazo y lactancia

Cuando el embarazo se utiliza con precaución y solamente en aquellos casos, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (amamantamiento).

Precauciones

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, especialmente las mujeres, pacientes de edad avanzada, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. El riesgo de sangrado es mayor en el sitio de acceso arterial en pacientes, sometidos a ACTP. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (incluido. за местом катетеризации); También debe estar alerta ante posible sangrado en el tracto gastrointestinal y el tracto urinario, hemorragia retroperitoneal.

Se debe tener precaución con el uso concomitante de otras drogas, hemostasia afectando, incluyendo trombolíticos, antykoahulyantы, dextrano, fosfato de adenosina, AINE, sulfinpirazon, antiagregantы.

Si durante el tratamiento hay una necesidad de una cirugía de emergencia, administración del fármaco debe interrumpirse inmediatamente. Antes de la administración de la cirugía planificada de la droga se suspendió prematuramente, a la función plaquetaria fue restaurado a la normalidad.

Durante el período de tratamiento es necesario para limitar el número de punciones arteriales y venosos, para excluir la inyección / m, así como el uso de catéteres urinarios, tubos endotraqueales y sondas nasogástricas. Para el acceso de E / S, no utilice una vena, no sujeto a la compresión (subclavia, yugular). En el caso de hemorragia grave, que no puede ser detenido mediante la aplicación de un vendaje de presión, Debe ser detenido de inmediato, y la administración de la heparina de drogas. El riesgo de sangrado es mayor en el sitio del catéter en la arteria femoral durante la ACTP. Tenga cuidado y asegúrese, Sólo que perforado la pared frontal de la arteria femoral. Sistema para la introducción de la arteria femoral se puede retirar después de la función de restauración a la coagulación normal de: TTPA – Menos 45 segundo, que ocurre generalmente 3-4 horas después de la interrupción de la heparina. Después de sistema de eliminación para inyección debe llevarse a cabo, seguido por la observación minuciosa hemostasia durante al menos 2-4 horas antes de su salida del hospital.

Al reducir el número de plaquetas menos 100 000/l, introducción de eptifibatida y heparina debe suspenderse y llevar a cabo las medidas de corrección necesarias. Si una historia de trombocitopenia han habido casos cuando los inhibidores de los receptores IIb / IIIa otra glicoproteína parenteral, que debería ser la observación especial cuidado. Puede haber un aumento reversible de 5 veces en el tiempo de sangrado. El tiempo de sangrado vuelve a los indicadores iniciales para 2-6 h después de la cesación de eptifibatida.

No se recomienda su uso en conjunción con una heparina de bajo peso molecular en ausencia de experiencia clínica. Se recomienda el uso de heparina en todos los casos (en ausencia de contraindicaciones para su uso).

Antes de iniciar la terapia para identificar posibles violaciónes de determinación hemostasia del tiempo de protrombina se recomienda, TTPA, suero de creatinina, recuento de plaquetas, Hemoglobina, gematokrita. Más reciente 3 indicador debe ser monitoreado continuamente por 6 horas después del inicio de la terapia, después 1 tiempo / día. durante todo el tratamiento (o más – en el caso de disminución). Cuando trombocitopenia abajo 100 000 l debe ser analizado de nuevo para eliminar pseudotrombocitopenia; heparina debe suspenderse.

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación con un mayor riesgo de hemorragia estreptoquinasa.