ЭNALAPRIL

Material activo: Enalapril
Cuando ATH: C09AA02
CCF: Inhibidor de la ECA
Cuando CSF: 01.04.01.03
Fabricante: HEMOFARM AD. (Serbia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco, redondo, lenticular, anotó en un lado.

[Anillo] lactosa monohidrato, carbonato de magnesio, gelatina, krospovydon, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco, redondo, lenticular, anotó en un lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, carbonato de magnesio, gelatina, krospovydon, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco, redondo, lenticular, anotó en un lado.

[Anillo] lactosa monohidrato, carbonato de magnesio, gelatina, krospovydon, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.

Acciones farmacológicas

Inhibidor de la ECA. Es un profármaco, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Se cree, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (que tiene un fuerte efecto vasoconstrictor y estimula la secreción de aldosterona en la corteza suprarrenal).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Además, эnalaprilat, aparentemente, Afecta el sistema calicreína-quinina, prevención de la avería de la bradicinina.

Acción vasodilatadora Gracias, reduce redonda (poscarga), presión de enclavamiento de los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia vascular pulmonar; mejora el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio.

Farmacocinética

Cuando se administra sobre 60% absorbido desde el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos simultánea no afecta la absorción. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 hr y un aumento en la insuficiencia renal. Una vez dentro 60% dosis aparece riñones (20% в виде эналаприла, 40% como enalaprilat), 33% muestra a través de los intestinos (6% в виде эналаприла, 27% como enalaprilat). После в/в введения эналаприлата 100% excretado por los riñones en forma inalterada.

Testimonio

La hipertensión arterial (incluido. renovascular), insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación).

Régimen de dosificación

Cuando se administra una dosis inicial – 2.5-5 mg 1 tiempo / día. Средняя доза – 10-20 mg / día 2 admisión.

El encendido / en la introducción – por 1.25 mg cada 6 no. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, pacientes, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg cada 6 no.

La dosis máxima: ingestión – 80 mg / día.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, sensación de cansancio, fatiga; muy raramente cuando se usa en altas dosis – trastornos del sueño, nerviosismo, depresión, desequilibrio, parestesia, ruido en los oídos.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, desmayo, latido del corazón, precordialgia; muy raramente cuando se usa en altas dosis – mareas.

Desde el sistema digestivo: náusea; raramente – boca seca, dolor de estómago, vómitos, diarrea, estreñimiento, función hepática anormal, aumento de las transaminasas hepáticas, повышение концентрации билирубина в крови, hepatitis, pancreatitis; muy raramente cuando se usa en altas dosis – glositis.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – neutropenia; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocitosis.

Desde el sistema urinario: raramente – disfunción renal, proteinuria.

El sistema respiratorio: tos seca.

Sistema reproductivo: muy raramente cuando se usa en altas dosis – impotencia.

Reacciones dermatológicas: muy raramente cuando se usa en altas dosis – perdida de cabello.

Reacciones alérgicas: raramente – erupción cutanea, angioedema.

Otro: raramente – hiperpotasemia, calambres musculares.

Contraindicaciones

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hiperpotasemia, embarazo, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Embarazo y lactancia

Está contraindicado durante el embarazo. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precauciones

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, diabetes, insuficiencia hepática, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Antes de examinar la función de la paratiroides Glándulas enalapril debe interrumpirse.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Se debe tener cuidado al conducir o realizar otros trabajos, que requiere mayor atención, tk. mareo, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Interacciones Con La Drogas

Mientras que el uso de inmunosupresores, citostáticos aumenta el riesgo de leucopenia.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (incluido. espironolactona, triamtereno, amilorida), productos de potasio, заменителей соли и БАД к пище, que contiene potasio, pueden desarrollar hiperpotasemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal), tk. Inhibidores de la ECA reducen aldosterona, lo que conduce a un retraso de potasio en el cuerpo en medio de la excreción de potasio o restricciones ingesta adicional de.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

En una aplicación “lazo” diuréticos, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Hay un riesgo de hipopotasemia. Повышение риска нарушения функции почек.

Mientras que el uso de la azatioprina puede desarrollar anemia, debido a la inhibición de la actividad de la eritropoyetina bajo la influencia de los inhibidores de la ECA y azatioprina.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Definitivamente no se establece, si la aspirina reduce la eficacia terapéutica de los inhibidores de la ECA en pacientes con enfermedad arterial coronaria y la insuficiencia cardíaca. La naturaleza de esta interacción depende de la evolución de la enfermedad.

Ácido acetilsalicílico, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y la COX, puede causar vasoconstricción, lo que conduce a una disminución en el gasto cardíaco y el deterioro en pacientes con insuficiencia cardíaca, recibiendo inhibidores de la ECA.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metildopa, Nitrato, bloqueadores del canal del calcio, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

En una aplicación con AINE (incluido. con indometacina) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, aparentemente, influenciado por AINE que inhiben la síntesis de prostaglandinas (que, creído, desempeñar un papel en el desarrollo del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA). Повышается риск развития нарушений функции почек; hiperpotasemia raramente observado.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

Con uso simultáneo de inhibidores de la ECA y la interleucina-3, existe el riesgo de hipotensión.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

Junto con el uso de aumento de concentración de litio carbonato de litio en suero, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, eso puede conducir a una mejora significativa en el infierno, desarrollo gipertoniceski kriza.

Se cree, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, que contiene teofilina.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Se cree, que puede disminuir la eficacia de los fármacos antihipertensivos, mientras que la aplicación con eritropoyetina.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.