ECUADOR

Material activo: Amlodipino, Lisinopril
Cuando ATH: C09BB
CCF: Los fármacos antihipertensivos
ICD-10 códigos (testimonio): I10
Cuando CSF: 01.09.16.04
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras redondo, piso, blanco o casi blanco, biselada, con Valium en una de las partes y que persigue “A + L” Por otro lado.

Excipientes: estearato de magnesio, carboximetilcelulosa de sodio de almidón tipo A, celulosa microcristalina.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Fármaco antihipertensivo combinado, contiene la combinación de lisinopril y amlodipina.

Lisinopril – Inhibidor de la ECA, reduce la sangre niveles de angiotensina II y aldosterona, al mismo tiempo aumentar el nivel de bradicinina – Mediador vasodilatador. Efectos sobre el sistema renina-angiotensina el tejido. Reduce la ronda y ad, antes- y la poscarga, la presión en los capilares pulmonares, no afecta el RITMO CARDÍACO, Es posible aumentar los minutos del corazón y mayor flujo a los riñones de la sangre. Se expande la arteria de un mayor grado, que las venas. Se mejora el flujo de sangre al miocardio isquémico. Con el uso prolongado reduce la hipertrofia del miocardio y resistentes paredes de las arterias. Aumenta la tolerancia miocardio para la resistencia en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. Desempeña un papel en la restauración de la función endotelial, dañado como resultado de la hiperglucemia.

Aumenta esperanza de vida en insuficiencia cardiaca crónica. Retarda la progresión de la disfunción ventricular izquierda después del infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca no complicada.

Efecto de Gipotenzivny es un 1 horas después de la administración oral, llegando a través de 6 no. La acción depende de la dosis y es 24 no. Con el tratamiento a largo plazo no se reduce la efectividad. En un tratamiento dramático del síndrome con un fuerte aumento en ad no ocurre.

A pesar del efecto primario, en efecto en el sistema renina-angiotensina-al′dosteronovuû, eficaz y en la hipertensión arterial con renina baja.

Lisinopril reduce la albuminuria debido no sólo a bajar el INFIERNO, pero como resultado de cambios en la hemodinámica glomerulyarnogo aparato y su estructura de tejido. No afecta los niveles de azúcar en la sangre en pacientes con diabetes mellitus y no aumenta la incidencia de hipoglucemia.

Amlodipino – canales del calcio lentos blokator generación III, proporciona un efecto antianginalnoe y gipotenzivne. Evita la entrada de calcio en las células del miocardio y, Más, en las células musculares lisas de la pared vascular. Disminuye el tono los músculos lisos arteriol, REDONDO y, Consecuentemente, DE.

Acción de antianginalnoe debido a la expansión de las arterias y arteriolas y reducir postnagruzki. Reduce la necesidad de consumo de energía y oxígeno del miocardio, tk. Es taquicardia refleja. Probablemente, debido a la expansión de las arterias coronarias y arteriol aumenta el suministro de oxígeno a la intacta (especialmente en la angina vasoespástica) y sitios de ishemizirovannah de miocardio. Cuando mejora el movimiento portabilidad física carga, impide el desarrollo del ataque de angina de pecho y formación de intervalo ST isquémica, reducir la frecuencia de ataques de angina y necesidad de utilizar nitroglicerina. No afecta a la conductividad y las vías respiratorias enfermedades.

Tiene una larga, efecto hipotensor dosis-dependiente. No reduce la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Reduce la hipertrofia ventricular izquierda. Proporciona un efecto antiateroskleroticescoe y cardioprotectores en IBS. Aplicación frente a la terapia digoxinom, dioretikami y los inhibidores de la ECA no aumentan el riesgo de muerte en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (Clasificación de la NYHA III-IV FC).

Absorción lenta, amplia distribución en el cuerpo y la excreción lenta proporciona efecto duradero, le permite tomar medicación 1 tiempo / día. Más, de 24 h proporciona significativos clínicamente, un anuncio de la disminución de la posición sentada como tumbada. Efecto se desarrolla gradualmente, mediante 2-4 horas después de la admisión y no acompañado de gipotenziei arterial.

Inhibe la agregación de plaquetas, aumenta la filtración clubockovu, proporciona un efecto débil natriyureticescoe, Cuando la nefropatía diabética no mejora mikroal′buminuriû.

No afecta los procesos metabólicos, no cambia el nivel de lípidos en plasma. Se pueden asignar a los pacientes con asma concomitante, diabetes y gota.

Lisinopril combinación con amlodipino en una herramienta de la medicina le permite evitar el desarrollo de posibles efectos adversos, causada por protivoregulâciej de cualquiera de las sustancias activas. Así, canales de calcio lentos blokator, ampliar directamente las arteriolas, puede causar retraso de sodio y líquido en el cuerpo y, Consecuentemente, puede activar el sistema renina-angiotensina-al′dosteronovuû. Inhibidor de la ECA bloquea este proceso, Normaliza las sales de la reacción de carga.

Farmacocinética

Lisinopril

Absorción

Una vez dentro, sin editar, entra en el torrente sanguíneo y a través de 6 h alcanza C_máximo plasma (90 ng / ml). Sostavlyaet Absorción 30% (6-60%), biodisponibilidad 29%.

Distribución

Asociada exclusivamente a ACE.

Penetra la barrera placentaria y GEB.

Metabolismo

¿Todavía no metabolizado.

Deducción

Volver con la orina en forma no modificada, T_1/2 12.6 no. Después de criar la mayoría lisinopril gratis parte muestra fracción, asociada a la APF, proporcionar efecto terapéutico duradero.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Cuando falla de riñón excreción lisinopril disminuye. Muestra por diálisis.

Amlodipino

Absorción

Después de la ingesta de amlodipino lenta y casi completamente (90%) absorbido desde el tracto gastrointestinal. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 6-10 no. Efecto tratada “primer pase” a través del hígado. Biodisponibilidad 64-80%.

Distribución

El equilibrio se logra en la 7-8 día de admisión regular. V_d acerca de 20 l / kg.

La unión a las proteínas plasmáticas – 95-98%. Se penetra a través de la BBB.

Metabolismo

Sometido a metabolismo intenso en hígado (90%). Una gran parte del rodaje en el hígado a metabolitos inactivos.

Deducción

10% amlodipino que aparece en la orina en forma no modificada, 60% – como metabolitos; 20-25% – en forma de metabolitos con jelchew a través de los intestinos; Se pasa a la leche materna. El aclaramiento total 500 ml / min.

Inferencia tiene naturaleza bifásica. T_1/2 fase final 35-50 tiempo.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

T_1/2 con hipertensión – 48 no, en pacientes de edad avanzada – a 65 no, insuficiencia hepática – a 60 no, T_1/2 aumenta en la insuficiencia cardíaca severa, no reflejan el grado de función renal. En aproximadamente el mismo tiempo logrado C_máximo en plasma en pacientes jóvenes y mayores. Separación de pacientes mayores de amlodipino es algo inferior, T_1/2 y el AUC más. No expuestos a diálisis. Portabilidad es el mismo, Por lo tanto, ajuste de dosis no es necesaria para los pacientes ancianos.

Ecuador^®

Interacciones entre las sustancias activas, miembros de la droga, improbable. ABC, tiempo de alcance y tamaño C_máximo plasma, T_1/2 intacto en comparación con cada principio activo individual. Comer no afecta la absorción de sustancias activas. Circulación prolongada en el cuerpo de ambas sustancias activas hace posible que un medicamento 1 tiempo / día.

Testimonio

- La hipertensión esencial (Si desea realizar la terapia de la combinación).

Régimen de dosificación

Se recomienda aplicar en los casos de, Cuando se toman medicamentos, que contengan sustancias activas por separado Ecuador^® a las mismas dosis, no proporciona el control necesario INFIERNO.

Paciente, no recibe la dosis diaria de antihipertensivos – 1 lengüeta. independientemente de la comida.

En el caso anterior dioretikami de terapia para 2-3 días antes del inicio de la recepción del Ecuador^® diuréticos deben derogar. Si la cancelación no puede ser dioretika, dosis inicial del Ecuador^® es 1/2 ficha. / día. Después de tomar el medicamento el paciente se requiere supervisión médica durante varias horas debido al posible desarrollo de hipotensión sintomática.

En Insuficiencia Cardíaca y expresa la hipertensión arterial dosis apoyo es 1 lengüeta.

En insuficiencia renal y control de calidad 30-70 ml / min nombrar a mitad de la dosis inicial habitual (tk. excreción de lisinopril se realiza por los riñones). Apoyo a dosis depende de la respuesta individual del paciente, durante la terapia requiere monitoreo regular de la función renal, Los niveles de sodio y potasio en la sangre.

En enfermedades del hígado excreción de amlodipino podría desacelerarse, Por lo tanto, la dosis inicial de Ecuador^® es 1/2 lengüeta. por día. El uso de este fármaco en esta categoría de pacientes requieren cuidado adicional.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: 1-3% – hipotensión ortostática; raramente – Arritmia, palpitaciones, taquicardia (probablemente, como resultado del anuncio de una pérdida excesiva en pacientes con alto riesgo de infarto de miocardio, ictus cerebrovascular).

Desde el sistema nervioso central y periférico: 8% – dolor de cabeza, 3% – mareo; 1-3% – debilidad; raramente – hipersomnia, labios y extremidades de fascikulâciâ muscular, astenia, labilidad emocional, confusión.

El sistema respiratorio: 5% – tos seca.

Desde el sistema digestivo: posible 1-3% – diarrea, náusea, vómitos; 1% – aumento de enzimas hepáticas y bilirrubina en la sangre (especialmente para los pacientes con enfermedades renales, hipertensión diabetes y renovskularna); raramente – disfunción intestinal, boca seca, dolor abdominal, pancreatitis, hepatocelular o ictericia colestática, hepatitis, giperplaziya derecho, disminución del apetito.

Desde el sistema urinario: aumento de la creatinina, BUN (especialmente para los pacientes con enfermedades renales, hipertensión diabetes y renovskularna); raramente – deterioro de la función renal, micción frecuente, oligurija, anurija, fallo renal agudo, uremia, proteinuria.

Metabolismo: hiperpotasemia.

Reacciones dermatológicas: 1-3% – picazón, erupción cutanea, enrojecimiento de la piel; raramente – aumento de la transpiración, alopecia.

Reacciones alérgicas: raramente – urticaria; 0.1% – edema angioneurótico de la cara, extremidades, labios, idioma, la epiglotis, laringe. En estos casos, inmediatamente debe descontinuar el tratamiento y observar al paciente para completar la desaparición de los síntomas.

Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis (influencia del inhibidor de la ENZIMA CONVERTIDORA de ANGIOTENSINA), trombocitopenia, eritropenia, en el cuidado a largo plazo, tal vez un leve descenso en la concentración de hemoglobina y hematocrito.

Otro: 1-3% – hinchazón de los pies los tobillos, dolor de pecho, artralgia; raramente – síndrome, con el advenimiento de los anticuerpos antinucleares, ESR acelerado y artralgiej, impotencia.

Las reacciones adversas generalmente son mal pronunciadas y transitorio, Cancelar el tratamiento necesario en raras ocasiones. Efectos secundarios, causada por la droga combinada, no más con frecuencia ocurrir, que en los casos de admisión de cada componente por separado.

Contraindicaciones

-la estenosis hemodynamically significativa hereditaria o idiopática de la válvula aórtica o mitral;

- Gipertroficheskaya cardiomiopatía;

- Hipotensión severa;

- Shock cardiogénico;

- Una historia de angioedema, incluido. debido a la aplicación de otros inhibidores de la ECA;

- Embarazo;

- Lactancia;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad de los fármacos en este grupo de edad);

-hipersensibilidad a la droga o a otros derivado digidropiridina.

DE precaución Debe usar el medicamento en las enfermedades cerebrovasculares (incluido. cuando insuficiencia cerebrovascular), CHD, insuficiencia coronaria, bradicardia, taquicardia, insuficiencia cardíaca crónica, descompensada, con leve a moderada hipotensión, infarto agudo de miocardio y dentro de un mes después de que, enfermedades autoinmunes severas (incluido. esclerodermia, SLE), la opresión de la hematopoyesis de la médula ósea, diabetes, hiperpotasemia, condición después de trasplante de riñón, fallo renal, dieta con restricción de sodio, en pacientes de edad avanzada, insuficiencia hepática.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo.

En la detección de embarazo tratamiento debe suspenderse tan pronto como sea posible.

Ingesta de lisinopril durante el embarazo trimestrah II y III puede causar daño fetal y pérdida como resultado del impacto en sus riñones (hipotensión, fallo renal, hiperpotasemia). Reducir la cantidad de líquido amniótico puede conducir a la deformación del cráneo y cara, violación del desarrollo de las extremidades, los pulmones hipoplásticos y muerte fetal. Faltan datos sobre estos y otros impactos de embarazos precoces.

Tomar el medicamento está contraindicado en la lactancia debido a la asignación de Amlodipina con leche materna. Datos, indicar la penetración del lisinopril en la leche materna, no.

Precauciones

Tratamiento puede ser iniciado sólo después de CENTRO de corrección de la hiponatremia y la recuperación en caso de deshidratación.

Después de la primera dosis del fármaco deben supervisar cuidadosamente cambiando el INFIERNO. Posiblemente el anuncio de disminución significativa con el desarrollo de los pacientes la hipotensión arterial sintomática, toman diuréticos y en un estado de deshidratación o hiponatremia resultante de excesiva sudoración, vómitos prolongados o diarreas. Cuando el paciente hipotensión arterial fije posición horizontal y, si es necesario, / en la introducción de solución, llenado de la BCC (infusión salina).

Cuando la descompensación de la insuficiencia del corazón, CHD, enfermedades cerebrovasculares Ecuador^® puede causar hipotensión arterial, desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Cuando la estenosis aórtica, asignación de vazodilatatora de la cardiomiopatía hipertrófica requiere precaución.

Durante el tratamiento requiere un control del peso corporal y la observación en el dentista.

Debe controlarse regularmente cuadro periférico de la sangre para la detección temprana de posible agranulocitosis.

Si la función renal, por ejemplo,, La estenosis de la arteria renal (especialmente, bilateral o estenosis de la arterias sólo riñones), giponatriemii, Deshidratación, insuficiencia circulatoria recibiendo medicación puede causar deterioro en la función renal e insuficiencia renal aguda, reversible después de la discontinuación del tratamiento.

Cuando hígado daño T_1/2 Amlodipino aumenta, estos pacientes que se prescribe el fármaco con precaución, Después de evaluar la relación entre beneficios y riesgos.

Tal vez la respuesta al inhibidor de la ACE en forma de persona de dolor angioneuroticeski, extremidades, labios, idioma, la epiglotis o laringe, exige el cese inmediato del tratamiento farmacológico y el establecimiento de la observación médica de los pacientes hasta la completa desaparición de los síntomas.

Angioedema, localizada en la cara, labios, extremidades, normalmente, desaparece espontáneamente, fondos de antigistaminnah de recepción, ayuda a reducir los síntomas.

Edema angioneurótico de la laringe puede conducir a la muerte. La hinchazón de la lengua, la epiglotis y la laringe puede provocar obstrucción de las vías respiratorias y requiere intervención médica inmediata: introducción 0.1% epinefrina (adrenalina) n / A (0.3-0.5 ml, es decir,. 0.3-0.5 mg) o lento / (0.1 ml, es decir,. 0.1 mg), aplicación de SCS, fondos de antigistaminnah y monitoreo de funciones vitales del organismo.

Anestesia Cirugía General: en la aplicación de fondos para la anestesia general con efecto gipotenzive y extensas intervenciones quirúrgicas lisinopril inhibe educación angiotenzina II en respuesta a la excreción de renina compensatoria. Cuando este INFIERNO la hipotensión arterial normalizar aumentando BEC.

Aplicación de poliakrilnitrilovyh las membranas de diálisis durante el tratamiento de inhibidor de la enzima puede causar choque anafiláctico, Se debe evitar su uso simultáneo, aplicar la membrana dializiruûŝuû de otro tipo, otra herramienta de antihipertensivo.

Realización de tratamiento de desensibilización en artrópodos contra el inhibidor de la enzima puede causar reacciones de anafilaktičeskuû. Las reacciones se pueden evitar, previamente interrumpir temporalmente el tratamiento inhibidor de la enzima.

Cuando seleccionar una dosis debe tenerse en cuenta, ambas sustancias activas se definen en mayor concentración los pacientes ancianos, la eficacia no se altera.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

La droga puede afectar capacidad de conducción y trabajo con maquinaria, especialmente al comienzo del tratamiento, Cuando el riesgo de hipotensión es más probable. Dosis y régimen de dosificación, donde puede conducir un coche y realizar el trabajo, asociados con un mayor riesgo de lesiones, son individualmente.

Sobredosis

Los síntomas: vasodilatación con marcada disminución de ad y el advenimiento de la taquicardia refleja.

Tratamiento: terapia simptomaticheskaya, control de la actividad cardiaca, DE, balance de diuresis y vodno-elektrolitnogo, su corrección si es necesario. Cuando AD expresa disminución, dar el paciente acostado, elevación de extremidades inferiores; con mala respuesta terapéutica a en/en la introducción de líquido alternativo puede requerir la introducción de la dopamina. Para terminación de amlodipino puede ingresarse en / gluconato de calcio. Debido a la ingesta lenta de amlodipino en algunos casos lavado de estómago, uso de carbón activado. Lisinopril se muestra con hemodiálisis; un fuerte grado de vincular sangre proteína hace amlodipine diálisis ineficaz.

Interacciones Con La Drogas

Oxidación de mikrosomalnogo de inhibidores puede aumentar concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo, aumenta el riesgo de efectos secundarios, y reducen las enzimas del hígado mikrosomaionah induktora.

Mientras que el uso de diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorid), suplementos de potasio, sustitutos de la sal y suplementos alimenticios, que contiene potasio, pueden desarrollar hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Cuándo aplicar estas combinaciones requieren un cuidado especial. Cita posible, después de una cuidadosa evaluación de los beneficios y riesgos de la terapia, objeto de vigilancia periódica del contenido de potasio en la sangre y los riñones.

Mientras se aplica el producto con dioretikami puede tener fuerte caída ad, con otros medios de hipotensores (bloqueadores beta, bloqueadores del canal del calcio (como verapamilo), Inhibidores de la ECA, nitratami) Hay efecto aditivo (Cuando la terapia de combinación requiere cuidado).

Puede reducir la efectividad de la droga junto con la aplicación NPVS (especialmente con indometacina, tk. AINE causa retraso sodio y bloquea la síntesis de prostaglandinas en el riñón), Estrógeno, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Cuando la terapia de combinación requiere cuidado).

Al aplicar el litio drogas, puede disminuir la excreción de litio, necesita control sobre el nivel de litio en el plasma (Cuando la terapia de combinación requiere cuidado).

Antiácidos y kolestiramin reducen sustancias activas los retiros de la preparación del TRACTO DIGESTIVO (Cuando la terapia de combinación requiere cuidado).

La amiodarona, quinidina, bloqueadores beta, antipsicóticos (neurolépticos) puede aumentar efecto gipotenzivny.

Calcio medicamentos puede reducir el efecto del canal de calcio.

Prokaynamyd, quinidina y otros fármacos, intervalo de extensión QT, puede aumentar significativamente.

No afecta la farmakokinetiku digoxina y warfarina. La cimetidina tiene ninguna influencia en farmakokinetiku amlodipino.

Lisinopril reduce la pérdida de potasio en el tratamiento de tiazidnami dioretikami.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 3 año.