EFEVELON®

Material activo: Venlafaxina
Cuando ATH: N06AA
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.2
Cuando CSF: 02.02.06
Fabricante: Actavis hf. (Islandia)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, ESTRUCTURA Y ENVASADO

Píldoras, recubierto Naranja, redondo, lenticular, etiquetado “V2” un lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, povidona K30, estearato de magnesio, Agua purificada.

La composición de la cáscara: Opadray 03В23319 naranja, gipromelloza, Dióxido de titanio, polietilenglicol 400 (CLAVIJA 400) (macrogol), tinte “amarillo atardecer” FCF.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto Naranja, redondo, lenticular, con riesgos en ambos lados, riesgos y marcando lado “V” por un lado los riesgos y “4” por otro lado los riesgos.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, povidona K30, estearato de magnesio, Agua purificada.

La composición de la cáscara: Opadray 03В23319 naranja, gipromelloza, Dióxido de titanio, polietilenglicol 400 (CLAVIJA 400) (macrogol), tinte “amarillo atardecer” FCF.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antidepresivo, químicamente no relacionado con ninguna clase de antidepresivo (tricíclico, tetracíclico u otros), es una mezcla de dos enantiómeros activos.

El mecanismo de acción antidepresiva del fármaco está asociado con su capacidad para potenciar la transmisión de impulsos nerviosos al sistema nervioso central.. Venlafaxina y su principal metabolito O-desmetilvenlafaxina (ODV) son inhibidores potentes de la recaptación de serotonina y noradrenalina e inhibidores débiles de la recaptación de dopamina. Además, venlafaxina y EFA reducen la reactividad beta-adrenérgica como después de una dosis única, y con ingesta constante. Venlafaxina y EFA igualmente efectivos en la recaptación de neurotransmisores.

La venlafaxina no tiene afinidad por los receptores m-colinérgicos, histamina H₁-receptores y α₁-receptores adrenérgicos en el cerebro. Venlafaxina no suprime la actividad MAO. No tiene afinidad por los opioides., benzodiazepinas, receptores de fenciclidina o NMDA.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, la venlafaxina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.. Después de recibir una sola dosis de la droga 25-150 mg C_máximo alcanzado dentro de aproximadamente 2.4 h y es 33-172 ng / ml. Después de tomar el medicamento con comida, el tiempo para alcanzar C_máximo en plasma se incrementa de 20-30 m, sin embargo, las cantidades C_máximo y la absorción no cambia. C_máximo AGE en plasma sanguíneo 61-325 ng / ml se alcanza después de aproximadamente 4.3 horas después de la inyección.

En el rango de dosis diarias. 75-450 mg la farmacocinética de venlafaxina y EFA es lineal.

Distribución

Con la administración repetida de C_ss venlafaxina y EFA se logran dentro 3 día.

La unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y EFA es respectivamente 27% y 30%.

Metabolismo

Sometidos a intenso metabolismo cuando “primer pase” a través del hígado. El principal metabolito – O-desmetilvenlafaxina (ODV).

Deducción

T_1/2 venlafaxina y EFA son respectivamente 5 y 11 no. EFA y otros metabolitos, así como venlafaxina inalterada, excretado en la orina.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con cirrosis hepática, aumentan las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y EFA., y la velocidad de su remoción se reduce.

En insuficiencia renal de moderada a grave, el aclaramiento total de venlafaxina y EFA disminuye.; y t_1/2 aumenta. Se observa una disminución en el aclaramiento total principalmente en pacientes con CC menor de 30 ml / min. La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del fármaco..

Testimonio

- tratamiento de la depresión;

- prevención de la recaída de la depresión.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral, preferiblemente a la misma hora del día, hora de comer. Las tabletas no son masticables, regado con líquido.

La dosis inicial recomendada es de 75 mg (por 37.5 mg 2 veces / día) diario. Si no hay una mejoría significativa después de varias semanas de tratamiento., la dosis diaria puede aumentarse hasta 150 mg (por 75 mg 2 veces / día).

En depresión de gravedad moderada La dosis diaria recomendada es de 225 mg en 75 mg 3 veces / día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a intervalos de al menos 4 días en 75 mg / día.

Si es necesario usar el medicamento en una dosis más alta. – trastorno depresivo grave u otras afecciones, que requiere tratamiento hospitalario, – puede prescribir inmediatamente el medicamento en una dosis diaria 150 mg (por 75 mg 2 veces / día). Después de eso, la dosis diaria se puede aumentar en 75 mg cada 2-3 días para lograr el efecto terapéutico deseado.

La dosis diaria máxima de la droga Ephevelon.^® es 375 mg. Después de lograr el efecto terapéutico requerido, la dosis diaria se puede reducir gradualmente hasta el nivel mínimo efectivo..

Atención de apoyo y prevención de recaídas continúa por 6 meses o más. El medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva., utilizado para tratar un episodio depresivo.

En insuficiencia renal leve (tasa de filtración glomerular más 30 ml / min) No se requiere régimen de dosificación de corrección. En insuficiencia renal moderada (la tasa de filtración glomerular 10-30 ml / min) la dosis debe reducirse en 25-50%. Debido al alargamiento T_1/2 venlafaxina y su metabolito activo (ODV), Estos pacientes deben tomar la dosis completa. 1 tiempo / día. En insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular menor 10 ml / min) no se recomienda el uso de venlafaxina, ya que la experiencia de tal terapia es limitada. Pacientes, en hemodiálisis, puede recibir 50% la dosis diaria habitual de venlafaxina después de completar la hemodiálisis.

En insuficiencia hepática leve (tiempo de protrombina / TP / menos 14 segundo) No se requiere régimen de dosificación de corrección. En insuficiencia hepática moderada (PV de 14 a 18 segundo) la dosis debe reducirse en 50%. En insuficiencia hepática grave aplicación de Ephevelon^® no recomendado, ya que la experiencia de tal terapia es limitada.

Los pacientes ancianos se requiere ajuste de la dosis, Sin embargo (como con el nombramiento de otras drogas) el tratamiento requiere precaución, por ejemplo,, debido a la posibilidad de insuficiencia renal. En pacientes de edad avanzada, el medicamento debe prescribirse en la dosis efectiva más baja.. Cuando se aumenta la dosis, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica..

Al final de tomar Ephevelon^® se recomienda reducir la dosis gradualmente, Al menos, dentro de una semana y monitorear el estado del paciente con el fin de, para minimizar el riesgo, Despachador de drogas. Período, requerido para dejar de tomar el medicamento por completo, depende de su dosis, la duración del curso del tratamiento y las características individuales del paciente.

Efecto colateral

La mayoría de los efectos secundarios que se enumeran a continuación dependen de la dosis.. Con el tratamiento a largo plazo, se reduce la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos., y no es necesario cancelar la terapia.

La frecuencia de efectos secundarios: a menudo (≥1%), algunas veces (≥0.1%, pero <1%), raramente (≥0.01%, pero <0.1%), raramente (<0.01%).

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, estreñimiento, náusea, vómitos, boca seca; algunas veces – cambios en las pruebas de laboratorio de la función hepática; raramente – hepatitis.

Metabolismo: aumento de los niveles de colesterol sérico, pérdida de peso; algunas veces – giponatriemiya, síndrome de secreción insuficiente de ADH.

Sistema cardiovascular: a menudo – hipertensión arterial, enrojecimiento de la piel; algunas veces – hipotensión postural, taquicardia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: sueños inusuales, mareo, insomnio, excitación subida, parestesia, estupor, aumento del tono muscular, temblor; algunas veces – apatía, alucinaciones, espasmos musculares, síndrome de la serotonina; raramente – convulsiones, reacciones maníacas, así como los síntomas, síndrome neuroléptico maligno.

A partir de los sentidos: a menudo – alteraciones de la acomodación, midriaz, visión borrosa; algunas veces – disgeusia.

Desde el sistema urinario: dizurija (ante todo – dificultad para comenzar a orinar); algunas veces – retención urinaria.

En la parte del sistema reproductivo: eyaculación anormal, erección, anorgazmija; algunas veces – disminución de la libido, menorragija.

Reacciones dermatológicas: Transpiración; algunas veces – reacción de fotosensibilidad; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Desde el sistema hematopoyético: algunas veces – sangrado en la piel (equimosis) y las membranas mucosas, trombocitopenia; raramente – sangrado prolongado.

Reacciones alérgicas: algunas veces – erupción cutanea; raramente – reacciones anafilácticas.

Otro: debilidad, fatiga.

Después de la abrupta cancelación de Ephevelon^® o reduciendo su dosis fatiga posible, somnolencia, dolor de cabeza, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, mareo, diarrea, insomnio, alarma, irritabilidad, desorientación, hipomanía, parestesia, Transpiración. Estos síntomas suelen ser leves y desaparecen sin tratamiento.. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento..

Contraindicaciones

- inhibidores de la MAO simultánea;

- Disfunción renal grave (SCF<10 ml / min);

- Hepática grave;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- embarazo establecido o sospechado;

- Lactancia;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución el medicamento debe usarse en caso de un infarto de miocardio reciente, angina inestable, hipertensión, taquicardia, historia de síndrome convulsivo, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado, una historia de manía, predisposición al sangrado de la piel y las membranas mucosas, con peso corporal inicialmente reducido.

Embarazo y lactancia

No se ha demostrado la seguridad de la venlafaxina durante el embarazo., por lo tanto, usar durante el embarazo (o sospecha de embarazo) posiblemente, sólo, si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Las mujeres en edad fértil Debe ser advertido sobre esto antes de comenzar el tratamiento y debe consultar inmediatamente a un médico en caso de embarazo o planeando un embarazo durante el período de tratamiento farmacológico..

La venlafaxina y su metabolito se excretan en la leche materna.. No se ha probado la seguridad de estas sustancias para los recién nacidos., por lo tanto, no se recomienda tomar venlafaxina durante la lactancia.. Si necesita tomar el medicamento durante la lactancia, debe decidir la interrupción de la lactancia..

Si el tratamiento de la madre se completó poco antes del parto, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia.

Precauciones

Para los trastornos depresivos, se debe considerar la probabilidad de intentos de suicidio antes de comenzar cualquier terapia con medicamentos..

Para reducir el riesgo de sobredosis, la dosis inicial del medicamento debe ser lo más baja posible., y el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica.

En pacientes con trastornos del estado de ánimo tratados con antidepresivos., incluido. venlafaxina, Pueden ocurrir estados hipomaníacos o maníacos.. Como otros antidepresivos, La venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía.. Estos pacientes requieren supervisión médica..

Éfeso^® (como otros antidepresivos) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de ataques epilépticos. El tratamiento debe suspenderse si ocurren ataques epilépticos..

Se debe advertir a los pacientes que acudan a un médico de inmediato si se produce una erupción., elementos de urticaria u otras reacciones alérgicas.

En algunos casos, mientras toma Ephevelon^® hubo un aumento de la presión arterial dependiente de la dosis, En este sentido, se recomienda un control regular de la presión arterial., especialmente durante el período de aclaración o aumento de dosis.

Mientras toma Ephevelon^® posiblemente un aumento en la frecuencia cardíaca, especialmente cuando se usa en dosis altas. Se recomienda precaución para las taquiarritmias.

Pacientes, particularmente los ancianos, Debe ser advertido de la posibilidad de mareos y desequilibrio..

Como otros inhibidores de la recaptación de serotonina, venlafaxina puede aumentar el riesgo de hemorragia en la piel y las membranas mucosas. Al tratar a los pacientes, predispuesto a tales condiciones, precaución.

Mientras toma Ephevelon^®, especialmente en condiciones de deshidratación o disminución de BCC (incluido. en pacientes ancianos y pacientes, toman diuréticos), puede ocurrir hiponatremia y / o síndrome de secreción insuficiente de ADH.

Puede ocurrir midriasis mientras toma el medicamento., por tanto, se recomienda controlar la presión intraocular en pacientes, propenso a aumentar o sufrir glaucoma de ángulo cerrado.

No hay datos suficientes sobre el uso de venlafaxina en pacientes., infarto de miocardio reciente e insuficiencia cardíaca descompensada. Para tales pacientes, el medicamento debe recetarse con precaución..

Los ensayos clínicos hasta la fecha no han mostrado tolerancia o dependencia a venlafaxina.. A pesar de esto, como con otras drogas, que actúa sobre el sistema nervioso central, el médico debe establecer un estrecho seguimiento de los pacientes para detectar signos de abuso de drogas. El seguimiento y la observación estrictos son esenciales para los pacientes., con antecedentes de tales síntomas.

A pesar de, que la venlafaxina no afecta la función psicomotora y cognitiva, debería ser considerado, que cualquier tratamiento farmacológico con psicofármacos puede reducir el juicio, pensar o realizar funciones motoras. Se debe advertir al paciente sobre esto antes de iniciar el tratamiento.. Si se producen tales efectos, el médico debe determinar el grado y la duración de las restricciones..

Mientras toma Ephevelon^® Se debe tener especial cuidado con la terapia electroconvulsiva., tk. sin experiencia con venlafaxina en estas condiciones.

Tomando la droga Ephevelon^® puedes empezar en al menos 14 días después del final de la terapia con inhibidores de la MAO. Si se ha utilizado un inhibidor de la MAO reversible (moclobemide), este intervalo puede ser más corto (24 no). La terapia con inhibidores de la MAO se puede iniciar al menos después 7 días después de la interrupción de Ephevelon^®.

Durante el tratamiento con Ephevelon^® no se recomienda el consumo de alcohol.

Al prescribir el medicamento Ephevelon.^® Se debe considerar a los pacientes con intolerancia a la lactosa., que en 1 lengüeta. 25 mg contiene 56.62 Mg Lactosa; en 1 lengüeta. 37.5 mg – 84.93 Mg Lactosa; en 1 lengüeta. 50 mg – 113.24 Mg Lactosa, en 1 lengüeta. 75 mg – 169.86 Mg Lactosa.

Uso en Pediatría

Seguridad y eficacia de la droga Efevelon.^® en niños y adolescentes menores de 18 años no probado.

Sobredosis

Los síntomas: Cambios en el ECG (Prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, extensión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, gipotenziya, estado convulsivo, cambio de conciencia (disminución de la vigilia). En caso de sobredosis de venlafaxina mientras la toma con alcohol y / u otros psicofármacos, muertes reportadas.

Tratamiento: terapia sintomática. No se conocen antídotos específicos.. Se recomienda la monitorización continua de los signos vitales. (respiración y circulación). Muestra el nombramiento de carbón activado para reducir la absorción de la droga.. No se recomienda inducir el vómito debido al peligro de aspiración.. La venlafaxina y los AGE no se eliminan con la diálisis..

Interacciones Con La Drogas

El uso concomitante de inhibidores de la MAO y venlafaxina está contraindicado..

Mientras toma Ephevelon^® con warfarina, el efecto anticoagulante de esta última puede aumentar.

Cuando se usa simultáneamente con haloperidol, el efecto de este último puede potenciarse debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo..

Venlafaxina no afecta la farmacocinética del litio..

Con el uso simultáneo con imipramina, la farmacocinética de venlafaxina y su metabolito EFA no cambia..

Con el uso simultáneo de Ephevelon^® con la farmacocinética del diazepam tanto de los principios activos como de sus principales metabolitos, no cambia significativamente. Además, no se encontró ningún efecto sobre los efectos psicomotores y psicométricos del diazepam..

Con el uso simultáneo con clozapina, se puede observar un aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos secundarios. (por ejemplo,, ataques de epilepcia).

Cuando se usa simultáneamente con risperidona (a pesar de un aumento en el AUC de risperidona) farmacocinética de la suma de principios activos (risperidona y su metabolito activo) no cambió significativamente.

Éfeso^® mejora el efecto del alcohol en las reacciones psicomotoras.

Medicamentos, cuyo metabolismo ocurre con la participación de isoenzimas del citocromo P450: CYP2D6 convierte venlafaxina en el metabolito activo de EFA. A diferencia de muchos otros antidepresivos, Es posible que la dosis de venlafaxina no se reduzca cuando se administra simultáneamente con inhibidores de la isoenzima CYP2D6., o en pacientes con una disminución determinada genéticamente en la actividad de la isoenzima CYP2D6, dado que la concentración total de sustancia activa y metabolito (venlafaxina y EFA) no va a cambiar. La principal vía de excreción de venlafaxina implica el metabolismo con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4., por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir Ephevelon^® en combinación con inhibidores de estas isoenzimas. Esta interacción farmacológica aún no se ha investigado.. Venlafaxina – inhibidor relativamente débil de la isoenzima CYP2D6 y no suprime la actividad de las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, no debe esperarse su interacción con otros fármacos., en el metabolismo del que intervienen estas isoenzimas.

La cimetidina inhibe el metabolismo de venlafaxina cuando “primer pase” a través del hígado y no afecta la farmacocinética de EFA. Se espera que la mayoría de los pacientes presenten solo un ligero aumento en la actividad farmacológica general de venlafaxina y EFA. (más pronunciado en pacientes de edad avanzada y con insuficiencia hepática).

Cuando se toma simultáneamente con indinavir, la farmacocinética de este último cambia. (disminución del AUC en 28% y C_MAKH – en 36%), y la farmacocinética de venlafaxina y EFA no cambia. Se desconoce la importancia clínica de estos cambios..

Interacción clínicamente significativa de venlafaxina con antihipertensivos (incluido. bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA y diuréticos) y no se encontraron fármacos hipoglucemiantes.

Éfeso^® no afecta la concentración de fármacos en el plasma sanguíneo, con un alto grado de unión a proteínas.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, inaccesible a los niños a la temperatura no exceda de 30 ° C. Duracion – 3 año.