La drospirenona
Cuando ATH:
G03AA12
Acciones farmacológicas.
Después de drospirenona administración oral es rápida y completamente absorbida. La concentración máxima en suero es 37 ng / ml, Se alcanzó aproximadamente 1-2 horas después de una dosis oral única. Biodisponibilidad - sobre 76-85%. La ingesta de alimentos simultánea no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad de la droga.
La drospirenona se une a la albúmina plasmática, No está obligado a SHBG y SHBG. Sólo 5.3% de la cantidad total de suero está inactivo, 95-97% Para no específicamente unida a la albúmina. Aumento inducido por etinilestradiol-de SHBG no afecta a la unión de drospirenona con las proteínas plasmáticas. El volumen medio de distribución de drospirenona es 3.7 a 4.2 l / kg.
La drospirenona completamente metabolizado. Los principales metabolitos en el plasma son las formas ácidas de drospirenona, que se forman por la apertura del anillo de lactona, y 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfato. Ambos metabolitos se forman sin la participación de P450.
La pequeña cantidad de drospirenona metabolizado por el citocromo P450 ZA4 (данные in vitro). Tasa de aclaramiento de drospirenona en suero de aproximadamente 1.2 a 1.5 ml / min / kg. Se encontró interacción directa de drospirenona y etinilestradiol.
Drospirenona Concentración en suero disminuyó en las dos fases. En la fase terminal de la vida media es de aproximadamente 31 no. La drospirenona es producción sin cambios. Los metabolitos se excretan en la orina y la bilis en la proporción de 1,2 a 1,4; la vida media es de aproximadamente 1,7 día.
Sobre la farmacocinética de la drospirenona no afecta a la concentración de SHBG. Después de la administración diaria de la concentración del fármaco en suero sangre aumenta 2-3 veces, alcanzando concentración de equilibrio en la segunda mitad del ciclo de recepción.
