Dostinex

Material activo: Kaʙergolin
Cuando ATH: G02CB03
CCF: El inhibidor de la secreción de prolactina
ICD-10 códigos (testimonio): D35.2, E22.1, N91
Cuando CSF: 15.07.08.01.01
Fabricante: PFIZER ITALIA S.r.l.. (Italia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco, piso, oblongo; marcados con las letras “P” y “tu”, separados por la hendidura, en la una mano y el numeral “700” con incisiones cortas en los números superior e inferior – con otro.

Excipientes: leucina, bezvodnaya lactosa.

2 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
8 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Agonista del receptor de dopamina. Kaʙergolin – jergolina derivados del dopaminergicescoe, caracterizado por una acción de prolaktinsnizhajushhim pronunciado y prolongado. El mecanismo de acción se relaciona con la estimulación directa de la dopaminovykh D₂-células del receptor laktotropnyh de la glándula pituitaria. A dosis, tal para reducir el plasma de prolactina superior a, proporciona un efecto dopaminergicescoe central, resultante de la estimulación de la dopaminovykh D₂-receptores.

Reducción de prolactina en el plasma sanguíneo a través de 3 h después de la administración Dostineksa^® y se mantuvo durante una 7-28 días en voluntarios sanos y pacientes con giperprolaktinemiei y 14-21 día – mujeres en el período postparto. Prolaktinsnizhajushhee efecto es dosis dependiente, tanto en lo referente a la manifestación, y duración de acción.

La cabergolina tiene acción estrictamente electoral y, Consecuentemente, no tiene ningún efecto sobre la secreción basal de otras hormonas de la hipófisis, así como cortisol.

Los efectos farmacológicos de kabergolina, no relacionado con el efecto terapéutico, disminución de la AD. Se observa el efecto máximo del gipotenzivny de drogas una sola vez durante la primera 6 h y es reversible.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingesta de se absorbe rápidamente desde el tracto digestivo la cabergolina. C_máximo plasma logra a través 0.5-4 no. Comer no afecta la absorción y distribución de kabergolina.

Distribución

C_ss logrado a través de 4 semanas de la terapia a causa de la larga vida media. La unión a proteínas plasmáticas es 41-42%.

Metabolismo

El principal producto del metabolismo de los kabergolina, identificado en la orina, es el 6-alil-8β-carboxi-jergolin en concentraciones hasta 4-6% de la dosis. Contenido en la orina 3 no supere los metabolitos adicionales 3% de la dosis. Productos metabólicos tienen un efecto significativamente menor contra la supresión de la secreción de prolactina en comparación con kabergolinom.

Deducción

T_1/2, clasificado por tarifa con orina, es 63-68 h en voluntarios sanos y 79-115 HS pacientes con giperprolaktinemiei.

Mediante 10 días después del uso de la droga en la orina y las heces se encuentran respectivamente 18% y 72% de la dosis, proporción del fármaco inalterado en la orina es 2-3%.

Testimonio

-Prevención de la lactancia fisiológica de la;

-Supresión de la lactancia posterior al establecido;

-tratamiento de la, asociado con giperprolaktinemiei, incluyendo trastornos funcionales, como amenorrea, spanomenorrhea, Anovulación y galactorrea;

— prolaktinsekretirujushhie adenoma pituitario (Micro- y makroprolaktinomy), hiperprolactinemia idiopática o síndrome de “en blanco” Silla turca junto con giperprolaktinemiei.

Régimen de dosificación

Dostineks^® Debe tenerse en, preferiblemente en las comidas.

A para evitar la lactancia dosis de fármaco prescrito 1 mg (2 ficha.) Una vez en el primer día después del nacimiento.

A suprimir la lactancia establecida nombrar 0.25 mg (1/2 ficha.) 2 veces / día para 2 día (la dosis total es igual a 1 mg). Para reducir el riesgo de hipotensión ortostática pacientes lactantes tienen monodosis Dostineksa^® no debe exceder 0.25 mg.

A el tratamiento de, asociado con giperprolaktinemiei, el medicamento se receta en una dosis 0.5 mg por semana 1 o 2 admisión (por 1/2 ficha., por ejemplo,, en los lunes y el jueves). Aumentar la dosis semanal debe ser poco a poco – en 0.5 mg en intervalos de 1 meses para lograr un efecto terapéutico óptimo. Dosis terapéutica media es 1 mg por semana, pero puede variar en el rango de 0.25 mg 2 mg por semana. La dosis máxima para pacientes con giperprolaktinemiei es 4.5 mg por semana.

Dependiendo de la dosis semanal portátil puede ser tomado una vez o dividida en 2 o más recepciones en la semana. Dosis de división la semana por una serie de técnicas recomendadas al prescribir el medicamento en una dosis de 1 g por semana.

En pacientes con hipersensibilidad a drogas dopaminergicheskim la probabilidad de efectos secundarios pueden reducirse, iniciar la terapia Dostineksom^® en la dosis más baja (por 0.25 mg 1 Una vez a la semana), seguido por un aumento gradual para lograr su dosis terapéutica. Para mejorar la aceptabilidad de la droga cuando una expresa los efectos secundarios pueden reducir temporalmente la dosis seguida por un aumento gradual en su, por ejemplo,, en 0.25 mg a la semana cada 2 de la semana.

Efecto colateral

En estudios clínicos con Dostineksa^® para prevenir y suprimir la lactancia fisiológica se observaron efectos secundarios de aproximadamente 14% Mujer; En el tratamiento de las violaciones, asociado con giperprolaktinemiei, frecuencia de reacciones adversas era 68%.

Los eventos adversos ocurrieron, ante todo, durante las dos primeras semanas de terapia y en la mayoría de los casos desaparecen como terapia o dentro de unos días después de la cancelación Dostineksa^®. Sobre la severidad de lado efectos débil o moderadamente expresaron y dozozawisimy naturaleza. Al menos, Una vez en el curso de la terapia, efectos secundarios graves se observaron en 14% pacientes; debido a los efectos secundarios del tratamiento se han discontinuado 3% pacientes.

Sistema cardiovascular: latido del corazón; raramente – hipotensión ortostática (con el uso a largo plazo, gipotenzivne); Anuncio de la disminución asintomática durante los primeros 3-4 días después del parto (sistólica – más que 20 mmHg., diastólica – más que 10 mmHg.).

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo/vértigo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, depresión, astenia, parestesia, desmayo.

Los hallazgos de laboratorio: en mujeres con amenorrea reducen la hemoglobina en los primeros meses después de la restauración de la menstruación.

Otro: mastodinija, sangrado por la nariz, “mareas” de sangre a la piel de la cara, tranzitornaya hemianopsia, espasmos de los vasos sanguíneos de los dedos, calambres de los músculos de las extremidades inferiores.

Con terapia a largo plazo con el uso de Dostineksa^® desviación de la norma de los parámetros estándar de laboratorio se observó raramente; en mujeres con amenorrea hemoglobina reducida se observó durante los primeros meses después de la restauración de la menstruación.

En postmarketingovom el estudio registrado las siguientes reacciones adversas, asociado con el uso de cabergolina: alopecia, aumento de la actividad de creatina-Fosfocinasa en la sangre, manía, disnea, hinchazón, fibroso, función hepática anormal, anormalidades en las pruebas de función hepática, reacciones de hipersensibilidad, erupción, trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria, valvulopatyya.

Contraindicaciones

- Infancia y adolescencia hasta 16 años (Seguridad y eficacia no han sido establecidas);

-hipersensibilidad a kabergolinu u otros componentes de la droga, así como los alcaloides lpv.

DE precaución la preparación se utiliza para tratar la hipertensión, avanzada en el embarazo (preэklampsiya, Hipertensión posparto), enfermedades cardiovasculares graves, Síndrome de Raynaud, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, insuficiencia hepática grave (dosis más bajas recomendadas), graves violaciones psicóticas o cognitivas (incluido. historia), síntomas de la disfunción respiratoria debido a cambios fibróticos o disponibilidad de tales Estados en la historia y corazón, junto con el uso de drogas, prestación de gipotenzivne efecto (debido al riesgo de hipotensión ortostática).

Embarazo y lactancia

Controlado desde los estudios clínicos con Dostineksa^® en mujeres embarazadas ha sido llevado a cabo, aplicación de la droga durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Si el embarazo se produjo frente al tratamiento Dostineksom^®, debe prestarse atención a la preparación, teniendo en cuenta la relación riesgo/beneficio.

Debe evitarse el embarazo para, menos, 1 meses después de la discontinuación de la droga, debido a su larga vida media y datos limitados sobre los efectos en el feto. Según la solicitud de información Dostineksa^® dosis 0.5-2 mg a la semana sobre violaciones, asociado con giperprolaktinemiei, no ha sido acompañado por un aumento en la frecuencia de abortos espontáneos, parto prematuro, embarazo y malformaciones congénitas múltiples.

Información sobre la distribución de la droga en la leche materna no es, Sin embargo, en ausencia del efecto de la aplicación de Dostineksa^® para prevenir o inhibir la lactancia, debe abandonar la lactancia materna. Cuando las violaciones, asociado con giperprolaktinemiei, Dostineks^® no asigne pacientes, no deseando dejar la lactancia.

Precauciones

Antes de asignar Dostineksa^® con el fin de tratamiento de, asociado con giperprolaktinemiei, Es necesario realizar un estudio integral de la función de la hipófisis.

Cuando aumentar la dosis al paciente debe estar bajo la supervisión de un médico con el fin de establecer la dosis efectiva más baja, proporciona un efecto terapéutico. Después de la selección de la dosis efectiva recomendada para regular (1 Una vez al mes) determinación de prolactina en suero. Normalización del nivel de prolactina generalmente se observa durante 2-4 semanas de tratamiento.

Después de aplicar Dostineksa^® ortostatical gipotenzia puede desarrollar. Tener cuidado con nombrar a Dostineks^® Mientras que los medicamentos de terapia, prestación de gipotenzivne efecto.

Con terapia a largo plazo Dostineks^® deben ser designados en dosis bajas a pacientes con insuficiencia hepática severa (clase C de Child-Pugh), que muestra una terapia prolongada Dostineksom^®. El uso de una sola vez de esa dosis de drogas de pacientes 1 mg AUC aumentó en comparación con voluntarios sanos y pacientes con menos pronuncian insuficiencia hepática.

Después de uso prolongado de kabergolina pacientes experimentaron una fibrosis pleural derrame pleurales y val'vulopatija. En algunos casos, los pacientes recibieron a agonistas de la dopamina de terapia previa jergotininovymi. Dostineks tan^® debe utilizarse con precaución en pacientes con los signos o síntomas clínicos de disfunción cardiaca (incluido. historia). Después de la droga, pacientes notó una mejoría en los síntomas como se describe anteriormente.

Después de la cancelación Dostineksa^® por lo general hay una recaída giperprolaktinemii. Sin embargo, un número de pacientes señaló los niveles de prolactina suprescia persistente en unos meses. Mayoría de las mujeres ha registrado al menos ciclos de ovuljatornye de 6 meses después de la cancelación Dostineksa^®.

Dostineks^® Restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo giperprolaktinemicheskim. Porque el embarazo puede ocurrir incluso antes de la restauración de la menstruación, pruebas de embarazo se recomiendan por lo menos cada 1 veces una 4 semana durante el período de amenorrea, y después de la restauración de la menstruación – cada vez, Cuando hay una menstruación retrasada por más de 3 día. Mujer, quieren evitar el embarazo, durante el tratamiento Dostineksom^®, así como después de la cancelación Dostineksa^® y hasta el regreso de anovulación debe utilizar métodos no hormonales de anticoncepción.

Mujer, cuyo embarazo fue alcanzado, debe estar bajo la supervisión de un médico para la detección oportuna de síntomas aumento de hipófisis, porque durante el embarazo puede aumentar el tamaño de los tumores pituitarios preexistentes.

El uso de kabergolina causa somnolencia. En pacientes con enfermedad de Parkinson puede causar aplicación de agonistas de los receptores de dopaminovykh repentino dormirse. En tales casos, se recomienda reducir la dosis de Dostineksa^® o discontinuar la terapia.

Estudios sobre el uso de fármacos en pacientes ancianos con deterioro, asociado con giperprolaktinemiei, No realizado.

Uso en Pediatría

Seguridad y eficacia de Dostineksa^® en niños y adolescentes menores de 16 años no instalado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Pacientes, host Dostineks^®, experimenta somnolencia, debe advertir, que se les anima a abstenerse de la conducción y el rendimiento, donde puede crear atención reducida para ellos o el riesgo de lesiones graves o la muerte.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, trastornos dispépticos, hipotensión ortostática, confusión mental, psicosis o alucinaciones.

Tratamiento: actividades deben llevarse a cabo, a la excreción de drogas nevsosavshegosja (lavado gástrico) y mantenimiento del INFIERNO. Recomienda el nombramiento de antagonistas de la dopamina.

Interacciones Con La Drogas

No hay información sobre la interacción de kabergolina y otros alcaloides lpv; Sin embargo, el uso simultáneo de estos fármacos durante la terapia a largo plazo Dostineksom^® no recomendado.

Desde Dostineks^® proporciona efecto terapéutico por una estimulación directa de receptores dopaminovykh, la droga no se puede asignar simultáneamente con fármacos, actúan como antagonistas de la dopamina (por ejemplo,, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramida), tk. el pasado puede reducir la acción prolaktinsnizhajushhee Dostineksa^®.

Como otros derivados del cornezuelo de centeno, Dostineks^® no se puede utilizar en combinación con los antibióticos macrólidos (por ejemplo,, eritromicina), porque esto puede conducir a aumentado biodisponibilidad sistémica kabergolina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.