Dienogest

Cuando ATH:
G03FA15

Farmacocinética

Después de dienogest oral es rápida y completamente absorbido por el tracto gastrointestinal. C_máximo logrado a través de 2.5 no. La biodisponibilidad absoluta de dienogest 96% y almacenado en combinación con etinilestradiol.

La farmacocinética de dienogest no dependen del nivel de SHBG. Con una ingesta diaria de concentración de la sustancia aumenta en suero 1,3 veces, alcanza el equilibrio durante el primer medio ciclo de tratamiento.

Distribución

Sobre 10% dienogest está en una forma libre en el plasma, acerca de 90% – no específicamente unida a la albúmina. Dienogest no se une a proteínas de transporte específicas – globulina, hormona sexual vinculante (SHBG), y corticosteroides svyazыvayushtim globulinom (KSG), – y, así, La testosterona no desplaza de su asociación con la SHBG y cortisol en relación con el DRG. Improbable, dienogest que afecta a los procesos fisiológicos de transporte de esteroides endógenos.
Dienogest se acumula un poco con la ingesta diaria. Concentración media en el plasma es de aproximadamente 30 ng / ml después de tres ciclos de tratamiento.

Metabolismo

Efecto “primer pase” menor. El dienogest metaboliza predominantemente por hidroxilación, gidrogenizacii, conjugación y aromatizante en metabolitos inactivos.

Deducción

T_1/2 es sobre 9 h en dosis única y alrededor 10 h en dosis múltiples.
Después de una sola dosis 1 Aclaramiento total Janine Frijol de dienogest 3.6 l / h y marginalmente reducido a 2.8 l / h después de tres ciclos de tratamiento.
Valor excreción de dienogest en la orina y las heces de 3.2 después de la ingestión 0.1 dienogest mg / kg de peso corporal.
Después de la administración oral acerca 86% de la dosis se excreta 6 día. La mayor parte de esta cantidad (acerca de 42%) se muestra por primera 24 no, principalmente, orina.