Dexametasona (Solución inyectable)

Material activo: Dexametasona
Cuando ATH: H02AB02
CCF: GCS para inyección
Cuando CSF: 04.02
Fabricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Solución inyectable claro, incoloro o ligeramente amarillo claro.

Excipientes: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, metabisulfito de sodio, dinatrievaya Soly ЭDTA, Hidróxido de sodio, agua d / y.

2 ml – ampolla (5) – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (5) – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (5) – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (5) – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (5) – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.

Acciones farmacológicas

GCS. Suprime la función de leucocitos y macrófagos. Limitar la migración de leucocitos en el área de inflamación. Viola la capacidad de fagocitosis de los macrófagos, así como a la formación de interleikina-1. Contribuye a la estabilización de las membranas lisosomales, reduciendo la concentración de las enzimas proteolíticas en áreas de inflamación. Disminuye la permeabilidad capilar, causada por la liberación de histamina. Suprime la actividad de los fibroblastos y la formación de colágeno.

Inhibe la actividad de la fosfolipasa a₂, conduce a la supresión de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos. Suprime la liberación de COX (principalmente de Cox-2), también ayuda a reducir la elaboración de prostaglandinas.

Reduce el número de linfocitos circulantes (T- y las células de B), monotsitov, eosinófilos y basófilos a través de su movimiento desde el lecho vascular en el tejido intersticial linfoide; Suprime la formación de anticuerpos.

La dexametasona inhibe la liberación de pituitaria ACTH y β-lipotropina, pero no reduce la β-endorfina circulante. Oprime la secreción de TSH y FSH.

Con aplicación directa a los vasos está teniendo un efecto vazokonstriktornyj.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, proteínas y grasas. Estimula la gluconeogénesis, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, estimular la actividad y la síntesis de la glucosa del glikiencintetaza los productos del metabolismo de la proteína. Creciente de la sangre glucosa activa la insulina.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, conduce a la activación de la lipólisis. Sin embargo, debido a la creciente de la insulina secreción ocurre estimulación lipogeneza, что приводит к накоплению жира.

Proporciona un efecto katabolicescoe en limfoidna y tejido conectivo, músculo, tejido adiposo, piel, hueso. Osteoporosis y la itsenko síndrome-kushinga, son los principales factores, limitación largo terapia GKS. Como resultado, acciones de kataboličeskogo pueden suprimir el crecimiento de los niños.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, antialérgico, efecto inmunosupresor y antiproliferativo.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, antialérgico y antièkssudativnym (Gracias al efecto vazokonstriktornomu) acción.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 tiempo, No tiene actividad mineralocorticoide.

Farmacocinética

Unión a proteínas plasmáticas – 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. En una pequeña cantidad de leche materna.

Se metaboliza en el hígado.

T_1/2 es 2-3 no. Informar las noticias.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Testimonio

Oralmente: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, gipotireoz, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; asma bronquial; ревматоидный артрит в фазе обострения; Nyak; enfermedades del tejido conectivo; аутоиммунные гемолитические анемии, trombocitopenia, аплазия и гипоплазия кроветворения, agranulocitosis, enfermedad del suero; острая эритродермия, pénfigo (обычный), острая экзема (al comienzo del tratamiento); malignidad (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; cephaledema (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Para la administración parenteral,: шок различного генеза; cephaledema (en tumor cerebral, lesión cerebral traumática, neurocirugía, una hemorragia cerebral, encefalite, meninges, lesión por radiación); estado asmático; reacciones alérgicas graves (angioedema, broncoespasmo, dermatosis, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, trombocitopenia, острая лимфобластная лейкемия, agranulocitosis; enfermedad infecciosa grave (в сочетании с антибиотиками); insuficiencia suprarrenal aguda; острый круп; enfermedades de las articulaciones (hombro congelado, epicondilitis, стилоидит, ʙursit, tendinitis, компрессионная невропатия, osteocondrosis, артриты различной этиологии, osteoartritis).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, keratit, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, Irit, iridociclitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, epiescleritis, escleritis, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, oftalmía transferido.

Régimen de dosificación

Individual. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 mg / día, dosis de apoyo pueden ser 2-4.5 мг и более в сут. La dosis diaria se divide en 2-3 admisión. В небольших дозах принимают 1 tiempo / día en la mañana.

Cuando la inyección de engaño/struino lento o goteo (condiciones agudas y urgentes); / M; También es posible periartikulyarnoe e introducción intra-articular. Durante el día se puede entrar desde 4 a 20 mg dexametasona 3-4 veces. Duración de uso parenteral es generalmente 3-4 día, luego pasar a la forma oral de la terapia de apoyo. En el período agudo de enfermedades y el tratamiento precoz de dexametasona utilizado en dosis más altas. Con el efecto de la dosis a intervalos de unos pocos días para alcanzar la dosis de mantenimiento o suspender el tratamiento.

Cuando se utiliza en oftalmología para agudo, enterrado en el kongungualny de la bolsa por 1-2 soltar. todos 1-2 no, después, al mismo tiempo reducir la inflamación, todos 4-6 no. Duración del tratamiento 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Efecto colateral

Por parte del sistema endocrino: reducida tolerancia a la glucosa, diabetes esteroide o una manifestación de la diabetes mellitus latente, funciones de napochechnikov de opresión, Síndrome de Cushing (incluido. cara de luna, la obesidad, el tipo pituitaria, girsutizm, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, miastenia, estrías), retraso en el desarrollo sexual en los niños.

Metabolismo: повышенное выведение ионов кальция, hipocalcemia, aumento de peso, balance negativo de nitrógeno (mayor descomposición de las proteínas), aumento de la transpiración, gipernatriemiya, kaliopenia.

SNC: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, locura afectiva, depresión, paranoia, hipertensión intracraneal, nerviosismo o ansiedad, insomnio, mareo, vértigo, cerebelo pseudotumor, dolor de cabeza, convulsiones.

Sistema cardiovascular: Arritmia, bradicardia (hasta insuficiencia cardíaca); desarrollo (en pacientes predispuestos) o aumento de la gravedad de la insuficiencia cardíaca crónica, Cambios en el ECG, típica de la hipopotasemia, aumento de la presión arterial, hipercoagulabilidad, trombosis. Los pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo – propagación de necrosis, retardando la formación de tejido de cicatriz, que puede conducir a la ruptura del músculo del corazón; при интракраниальном введении – sangrado por la nariz.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, pancreatitis, esteroides úlcera de estómago y duodeno, esofagitis erosiva, sangrado y perforación del tracto digestivo, aumento o disminución del apetito, flatulencia, Ikotech; raramente – aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.

A partir de los sentidos: cataratas subkapsulyarnaya zadnyaya, aumento de la presión intraocular con posible daño en el nervio óptico, propensión a desarrollar bacteriana secundaria, infecciones fúngicas o virales del ojo, cambios tróficos de la córnea, exoftalmos.

En la parte del sistema músculo-esquelético: frenar los procesos de crecimiento y osificación en los niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisaria), osteoporosis (raramente – fracturas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza humeral y el fémur), rotura del tendón del músculo, steroidnaya miopatía, masa muscular reducida (atrofia).

Reacciones dermatológicas: cicatrización de heridas retrasada, petequias, equimosis, adelgazamiento de la piel, Hyper- o hipopigmentación, acné esteroide, estrías, propensión al desarrollo de pioderma y candidiasis.

Reacciones alérgicas: Generalizada (incluido. erupción cutanea, picazón en la piel, choque anafiláctico) и при местном применении.

Efectos, связанные с иммунодепрессивным действием: desarrollo o la exacerbación de la infección (la aparición de este efecto secundario de contribuir conjuntamente inmunosupresores utilizados y la vacunación).

Las reacciones locales: cuando se administra parenteralmente – некроз тканей.

Cuando se aplica tópicamente: raramente – picazón, hiperemia, ardor, sequedad, foliculitis, acné, gipopigmentatsiya, La dermatitis perioral, dermatitis atópica, maceración de la piel, infección consecutiva, atrofia de la piel, estrías, jerseys. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, característica de la GCS.

Contraindicaciones

Para uso a corto plazo por razones de salud – повышенная чувствительность к дексаметазону.

Introducción intrarticular y la introducción directamente de un semillero de la derrota: artroplastia anterior, sangrado anormal (endógena o causada por el uso de anticoagulantes), fractura intra-articular del hueso, infeccioso (séptico) inflamación en las articulaciones y las infecciones periarticulares (incluido. historia), así como las enfermedades infecciosas en general, marcada osteoporosis periarticular, no hay signos de inflamación en la articulación (“seco” articulación, por ejemplo cuando osteoartrosis sin sinovitis), destrucción ósea marcada y deformidad de la articulación (fuerte estrechamiento del espacio articular, ankiloz), inestabilidad de la articulación como resultado de la artritis, necrosis aséptica de las epífisis conjuntas de formación de los huesos.

Para uso en exteriores: Bacteriano, Viral, enfermedades de la piel por hongos, lupus, manifestaciones cutáneas de la sífilis, tumores de la piel, período posterior a la vacunación, violación de la integridad de la piel (úlceras, heridas), infancia (a 2 años, con irritación en la zona anal – a 12 años), Rosácea, acné común, La dermatitis perioral.

Para su uso en Oftalmología: Bacteriano, Viral, enfermedades fúngicas del ojo, tuberculosis ocular, violación de la integridad del epitelio del ojo, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, tracoma, glaucoma.

Embarazo y lactancia

Cuando el embarazo (especialmente en el I trimestre), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Precauciones

C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, origen fúngico o bacteriano (transferido actualmente o recientemente, incluyendo el contacto reciente con un paciente) – Herpes Simple, infección de herpes (fase viremicheskaya), permitirá Vetryanaya, KOR, ameʙiaz, strongiloidoz (o sospechado), micosis sistémica; tuberculosis activa y latente. Solicitud de enfermedades infecciosas graves sólo es admisible en el contexto de la terapia específica.

С осторожностью следует применять в течение 8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación, cuando linfadenitis después de la vacunación con BCG, con inmunodeficiencia (incluido. Infección del SIDA o el VIH).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: úlcera gástrica y úlcera duodenal, эzofagite, gastritis, úlcera péptica aguda o latente, el síndrome de intestino anastomoze flamante, yazvennom kolite peligro de perforación o abscedirovaniâ, divertículo.

Se debe tener precaución en las enfermedades del sistema cardiovascular, incluido. después de infarto de miocardio reciente (en pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo puede extenderse necrosis, ralentizar la formación de tejido cicatricial y como consecuencia, la brecha del músculo cardíaco), en la insuficiencia cardíaca crónica Decompensated, hipertensión, giperlipidemii), Cuando enfermedades endocrinas – diabetes (incluido. violación de tolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, gipotireoze, Enfermedad de Cushing, renal crónica severa o insuficiencia hepática, nefrourolitiaze, con hipoalbuminemia y condiciones, predisponen a su aparición, osteoporosis sistémica, miastenia, Ostrom psicosis, obesidad (Степени III-IV), cuando la polio (excepto forma bulbar de la encefalitis), abiertamente- y el glaucoma de ángulo cerrado.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, ineficiencia (o corta duración) acciones 2 predыduschyh introducido (teniendo en cuenta las características individuales de la GKS usado).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

Si las infecciones interkurrentnykh, las condiciones sépticas y TB, debe la celebración simultánea de un tratamiento antibiótico.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Teniendo en cuenta esto, en situaciones de estrés, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, toshnotoy, retraso, генерализованными мышечно-скелетными болями, Debilidad general. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, fijado (en las indicaciones) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, balance de agua y electrolitos, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Los bebés, que durante el período de tratamiento han estado en contacto con enfermo sarampión o varicela, nombrar como profilaxis inmunoglobulinas específicas.

Interacciones Con La Drogas

Junto con el uso de drogas antipsicóticas, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; con medios, оказывающими антихолинергическое действие – риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, Estrógeno, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, acné.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; AINE (incluido. ácido acetilsalicílico) – повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; con carbamazepina – возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином – повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом – возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; con metotrexato – возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом – возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

En una aplicación con rifampicina, fenitoína, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.