Deferasirox
Cuando ATH:
V03AC03
Acciones farmacológicas
El ligando complejante Triple, con alta afinidad por Fe3 y de la conexión en la relación 2:1. La droga aumenta la excreción de hierro, principalmente con heces. Tiene una baja afinidad por Zn2 y Cu2 y la reducción de su concentración en la sangre.
Farmacocinética.
Se absorbe bien tras la administración oral. La biodisponibilidad absoluta - sobre 70%. La biodisponibilidad se incrementa en 13 a 25% en la recepción para 30 minutos antes de las comidas con grasa normal o alta. Biodisponibilidad en adolescentes (12-17 Años) y niños (2-12 Años) después de dosis únicas y múltiples de abajo, que en los adultos (en niños menores de 6 años 50%). TCMax 1,5-4. El volumen de distribución en adultos - sobre 14 l. Proteínas Contacto - 99%. Se metaboliza por glyukuronirovaniya vía UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (acerca de 8%). En el intestino se produce desconjugación y posterior reabsorción (circulación enterohepática). T1 / 2 - 08/16 ч. Escribe principalmente en las heces (84%) y en menor medida - en la orina (8%).
Testimonio.
Sobrecarga de hierro después de la transfusión crónica en adultos y niños mayores de 2 algunos años después de la transfusión 20 unidades (100 ml / kg) RBC y más o la presencia de datos clínicos, lo que indica el desarrollo de la sobrecarga crónica de hierro (incluido. con un aumento de ferritina sérica más 1000 ug / l).
Régimen de dosificación
Dentro, ayuno (para 30 minutos antes de comer), 1 una vez al día aproximadamente a la misma hora. La dosis inicial - 20 mg / kg / día. La dosis inicial recomendada para los pacientes, recibiendo más de 14 ml / kg / mes de concentrado de hematíes (aproximadamente más de 4 transfusiones por mes para adultos) - 30 mg / kg, reciben menos 7 ml / kg / mes de concentrado de hematíes (menos de aproximadamente 2 transfusiones de sangre por mes para adultos) - 10 mg / kg.
En los pacientes con un buen efecto clínico durante el tratamiento con la dosis inicial debe ser deferoxamina 1/2 la deferoxamina dosis utilizada previamente. El ajuste de dosis se realiza cada 3-6 meses (bajo el control de los niveles de ferritina sérica) velocidad, 5-10 mg / kg. Si la concentración de ferritina sérica es significativamente menor 500 ug / l, debe dejar de tratamiento de drogas.
Los comprimidos se colocaron en un vaso de agua o jugo de naranja o de manzana (100-200 Ml) y revuelva hasta una suspensión homogénea. La suspensión se toma por vía oral, después de lo cual sus residuos en el vaso de precipitados se añadió pequeña cantidad de agua o jugo, agitar y beber. No se recomienda a las píldoras de la planta en las bebidas carbonatadas o leche, masticar o tragar los comprimidos enteros.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad, intolerancia a la galactosa, La deficiencia grave de lactasa, glucosa-galaktoznaya malyabsorbtsiya, embarazo, lactancia.
Cuidadosamente. Insuficiencia renal / hepática, hypercreatininemia encima de la norma de edad, aumento de la actividad de "hígado" transaminasas más de 5 tiempo.
Efecto colateral.
La incidencia de efectos secundarios: A Menudo (1/10 y mas), a menudo (Más 1/100 Menos 1/10), algunas veces (Más 1/1000 Menos 1/100).
Desde el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; a veces - mareos, alarma, alteración del sueño.
A partir de los sentidos: a veces - cataratas precoces, makulopatija, pérdida de la audición.
El sistema respiratorio: a veces - dolor en la garganta.
Desde el sistema digestivo: a menudo - diarrea o estreñimiento, dispepsia, vómitos, náusea, gastralgia, flatulencia, aumento de la ALT, ES; a veces - la gastritis, hepatitis, colelitiasis.
Para la piel: a menudo - una erupción, picazón; a veces - trastornos de la pigmentación.
Desde el sistema urinario: muy a menudo - hypercreatininemia, Recambios - proteinuria.
Otro: a veces - hipertermia, hinchazón, sensación de cansancio.
Sobredosis
Los síntomas: dolor de cabeza, náusea, vómitos, diarrea.
Tratamiento: inducción del vómito o lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya.
Interacciones Con La Drogas
No se puede combinar con antiácidos Al3 -Con, Primer ministro, forman complejos con los iones de hierro.
Precauciones.
La terapia debe ser ocupado por un médico, con experiencia en el tratamiento de la sobrecarga crónica de hierro postransfusional.
Se recomienda para determinar la creatinina sérica 2 momentos antes del tratamiento y mensualmente durante el tratamiento.
Los pacientes adultos la dosis diaria se puede reducir 10 mg / kg, si por dos visitas consecutivas hecho más que gipekreatininemiya no progresiva 50% en comparación con el pre-tratamiento promedio, y no podría estar vinculado con otros. causas. En los niños, la dosis se puede reducir 10 mg / kg, si por dos visitas consecutivas creatinina plasmática mayor que el límite superior de la norma de edad. Si hay un aumento progresivo de la creatinina en exceso del límite superior de la normalidad, el tratamiento farmacológico debe interrumpirse. La decisión de reanudar la terapia tomadas a partir de la situación clínica específica.
Mensualmente se recomienda para controlar la actividad de las transaminasas hepáticas "". Con el aumento progresivo de la actividad de las transaminasas hepáticas "", no asociado con cualquier otro. causas, La terapia debe interrumpirse. Después de establecer las causas de los cambios o después de la normalización, Se puede considerar la reanudación de la terapia.
Con el desarrollo de la erupción del tratamiento de leve a moderada se debe continuar sin ajuste de dosis. Con el desarrollo de la erupción más grave es necesario interrumpir el tratamiento.
Antes y durante el tratamiento con un seguimiento regular recomendado de la agudeza auditiva y el gasto en investigación oftalmológica (oftalmoscopia incluyendo fundus). En el caso de la audición o discapacidad visual se recomienda tener en cuenta la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
Mes debe determinar el nivel de ferritina sérica. El tratamiento debe interrumpirse, si la concentración de ferritina sérica menos 500 ug / l.
Los niños cada uno 12 meses se recomienda para controlar el peso y la altura.
