El calcitriol (Cuando ATH D05AX02)

Cuando ATH:
D05AX02

Característica.

Calcitriol - la forma activa de la vitamina D₃. El polvo cristalino blanco. Es soluble en metanol, etanol, acetato de etilo. Soluble en disolventes orgánicos, es relativamente insoluble en agua. Sensible a la acción del aire y de la luz. Peso molecular 416,64.

Acciones farmacológicas.
similar a la vitamina D.

Solicitud.

Para uso sistémico: génesis osteodistrofia renal (en pacientes con insuficiencia renal, incluido. en el contexto de la hemodiálisis), postoperatorio y hipoparatiroidismo idiopático, psevdogipoparatireoz, Raquitismo vitamina-D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy raquitismo vitamina D-rezistentnыy (diabetes fosfato naturales), osteoporosis (postmenopauzny, senil y "esteroide"), tetania (incluido. Postoperatorio, Idiopática).

Para la aplicación a la piel: psoriasis (leve a moderada).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad. Cuando se administra sistémicamente: hipercalcemia, osteodistrofia renal con hiperfosfatemia, hipervitaminosis D, embarazo, lactancia.

Cuando se aplica tópicamente: hipercalcemia y Ca metabólica²⁺, Sistemas relacionados (soportes) tratamiento de la homeostasis del calcio, embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones.

Para uso sistémico: aterosclerosis, tuberculosis pulmonar (forma activa), insuficiencia cardíaca congestiva, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosfato, sarcoidosis u otro granulomatosis, embarazo, lactancia, edad avanzada (puede promover la aterosclerosis), infancia (a 18 años).

Para la aplicación tópica,: infancia (a 12 años).

Embarazo y lactancia.

Efectos teratogénicos. Teratogenicidad Investigación, realizado en conejos a dosis 0,08 y 0,3 mg / kg (acerca de 2 y 6 veces mayor que MRDC), se muestra, que los tres descendencia 15 anomalías externas y esqueléticas gestacional. Sin embargo, ninguna de las 23 otras camadas (156 fruta) no hay anormalidades significativas detectadas en comparación con el control.

Los estudios en ratas a dosis de hasta 0,45 mg / kg (acerca de 5 veces mayor que MRDC) Ellos no revelan la teratogenicidad potencial.

Efectos no teratogénicos. En estudios en conejos, tratados con calcitriol séptimo hasta el día 18 de gestación a dosis 0,3 ug / kg / día (acerca de 6 veces mayor que MRDC), en 19% Esto marca la muerte de las mujeres, reducción en el peso corporal en los fetos, disminuir en el número de recién nacidos, Vivió 24 no. En los estudios de desarrollo prenatal y postnatal en ratas se observó el desarrollo de la hipercalcemia en la descendencia de las mujeres, recibir calcitriol a dosis 0,08 o 0,3 ug / kg / día (aproximadamente igual en 3 veces mayor que MRDC), hipercalcemia e hiperfosfatemia en las hembras, recibir calcitriol a dosis 0,08 o 0,3 ug / kg / día, y el aumento de nitrógeno de urea en suero en las mujeres, recibir calcitriol a una dosis 0,3 ug / kg / día. En otro estudio en el peso corporal de la rata en las mujeres se redujo ligeramente en dosis de calcitriol 0,3 ug / kg / día (acerca de 3 veces mayor que MRDC), introducida desde el 7 hasta el día 15 de la gestación.

Los recién nacidos de mujeres, recibir calcitriol en dosis de 17-36 mg / día (acerca de 17 y 36 veces mayor que MRDC) durante el embarazo, hipercalcemia leve manifestada en el segundo día de la vida vuelve a la normalidad en el 3er día.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

En pequeñas cantidades en la leche materna de las mujeres (2,2± 0,1) pg / ml.

Efectos secundarios.

Efectos sistémicos. Los síntomas de una sobredosis de vitamina D: síndrome de hipercalcemia o intoxicación de calcio (dependiendo de la gravedad y la duración de la hipercalcemia).

Los primeros síntomas: debilidad, dolor de cabeza prolongado, somnolencia, náusea, vómitos, boca seca, estreñimiento, mialgia, dolor de huesos, sabor metálico en la boca, disminución del apetito, dolor abdominal, sed, aumento de la frecuencia de la micción, especialmente por la noche, o poliuria, arritmia.

Los síntomas tardíos: dolor de huesos, polidipsia, anorexia, nicturia, conjuntivitis, pancreatitis, fotofobia, rinorrea, picazón, hipertermia, disminución de la libido, aumento de nitrógeno ureico en sangre, albuminuria, hipercolesterolemia, aumento de las transaminasas hepáticas (ALT ES), calcificación ectópica, nefrocalcinosis, hipertensión arterial, distrofia (debilidad, pérdida de peso), violación de la sensibilidad, degidratatsiya, apatía, retraso, infección del tracto urinario; raramente - Psicosis. Reacciones alérgicas (picazón, erupción, urticaria; lesiones cutáneas eritematosas - muy raramente).

En pacientes con función renal normal, hipercalcemia crónica puede conducir a un aumento en la creatinina sérica.

Cuando se aplica tópicamente: dermatitis.

Cooperación.

Los diuréticos tiazídicos, medicamentos que contienen calcio (alta dosis) - Aumenta el riesgo de hipercalcemia; sin embargo, puede estar justificada terapéuticamente en pacientes de edad avanzada y los grupos de alto riesgo, cuando es necesario asignar la vitamina D o sus derivados, junto con el calcio; La terapia a largo plazo debe ser monitoreado de cerca en la concentración de calcio sérico. Los inductores de la oxidación microsomal (incluido. anticonvulsivos, barbitúricos, prymydon) acelerar el metabolismo y ayudar a reducir la acción de calcitriol. Colestiramina, colestipol y aceite mineral - reducyruut reducen la absorción y la concentración en el suero. El calcitriol aumenta la absorción de fármacos que contienen fósforo y el riesgo de la hiperfosfatemia. Incompatible con la vitamina D y sus derivados (aumenta el riesgo de hipervitaminosis D). Se debe tener precaución, mientras que el nombramiento de los glucósidos cardiacos, tk. y un mayor riesgo de arritmia debido al desarrollo de la hipercalcemia. Cuando la terapia a largo plazo de los antiácidos que contienen aluminio al mismo tiempo aumentó los niveles de calcitriol de aluminio en la sangre, lo que puede conducir a la intoxicación por aluminio (especialmente en la insuficiencia renal crónica). En el contexto de la utilización simultánea de antiácidos que contienen magnesio pueden desarrollar gipermagniemii, especialmente en pacientes con insuficiencia renal crónica. El calcitriol con el uso concomitante de calcitonina, ácidos etidronovoy y pamidrónico pueden reducir su efecto en el tratamiento de la hipercalcemia. La adición de la vitamina D en el tratamiento de los glucocorticoides puede recomendar cuando el uso prolongado.

Sobredosis.

Los síntomas: aumento de la gravedad de los efectos secundarios - hipercalcemia, hipercalciuria, giperfosfatemiя.

Tratamiento: La sobredosis accidental - lavado de estómago, el nombramiento de un antiemético (para evitar una mayor absorción), para la eliminación de la droga en las heces como un purgante utiliza aceite mineral. Con el desarrollo de la hipercalcemia - interrupción, dieta baja en calcio, observación del paciente para normalizar el nivel de calcio en el plasma. Además el tratamiento puede reanudarse con una dosis reducida de, o con un mayor intervalo entre las dosis. En la hipercalcemia aguda - hidratación (para estimular la diuresis); con un aumento de la resorción ósea - la designación de la calcitonina (reduce el calcio sérico).

Dosificación y Administración.

Dentro, externamente. La dosis diaria óptima se ajusta dependiendo de la kaltsiemii nivel.

Dentro de la dosis inicial es de 0,25 mg / día. Si los indicadores clínicos no mejoran en 2 a 4 semanas de tratamiento, la dosis diaria se incrementa por 0,25 microgramos a medio (0,5-1 Mg / día) y por encima a intervalos de 2-4 semanas. Cuando la osteoporosis menopáusica - para 0,25 g 2 una vez al dia. En osteodistrofia renal: dosis para adultos a partir - 0,25 mg / día, los pacientes con niveles normales o ligeramente reducidos de calcio en el suero es suficiente 0,25 microgramos al día, los niños - 0,014-0,041 mg / kg / día. En la enfermedad de hígado dosis inicial puede aumentarse a 0,1-0,2 microgramos / kg / día. Cuando el raquitismo y hipoparatiroidismo: dosis para adultos a partir - 0,25 mg / día (mañana), los niños - 0,01-0,1 mg / kg. Cuando la diabetes fosfato muestra drogas suplementación de fósforo.

Externamente. La pomada se aplica en una capa fina sobre la piel afectada (sobre la piel limpia y seca) 2 una vez al dia (por la mañana y por la tarde). La dosis máxima - 30 g / día. La aplicación diaria de la pomada no debe ser más de 35% piel. La duración media del tratamiento - 6 Sol, si es necesario un tratamiento posiblemente más, así como el uso de la droga como tratamiento de mantenimiento.

Precauciones.

La dosis debe ser calculado basado de forma individual en la respuesta del paciente (para la prevención de la hipercalcemia). La eficacia del tratamiento proporcionado por la definición de una dosis diaria adecuada de calcio, incluyendo, si es necesario, los cambios en la dieta y tomar medicamentos o suplementos dietéticos, que contiene calcio (algunos pacientes pueden evitar reducir el consumo de suplementos de calcio, y con una tendencia a la hipercalcemia - deje de tomarlos). En pacientes de edad avanzada requiere una cuidadosa selección de la dosis individual (para prevenir las complicaciones hipercalcémicos).

No mezcle otros medicamentos vitamina D, incluyendo derivados de los mismos, comer alimentos, fortificada con vitamina D (mantequilla, huevos, etc.).

Durante el tratamiento deben revisar constantemente el nivel de calcio y fosfato inorgánico en plasma y orina, especialmente en pacientes con osteodistrofia renal, y están en reposo prolongado en cama (particularmente después de la cirugía).

Los pacientes con función renal normal deberían evitar la deshidratación por el consumo de abundantes líquidos.

Control de los niveles de calcio sérico durante el tratamiento debe llevarse a cabo al menos dos veces a la semana; en los niveles de calcio exceso en el 1 mg / 100ml (250 mmol / l) en comparación con la norma - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / l), o con un aumento en la creatinina sérica a 120 mmol / lo más dejar de tomar el medicamento de inmediato. Se permite que la reanudación de tratamiento sólo después de la normalización de los niveles de calcio en suero utilizando dosis, reducido 0,25 g.

Cuando la administración concomitante de los barbitúricos y anticonvulsivos puede requerir dosis de calcitriol aumento.

En el tratamiento de la osteoporosis en el período inicial de la concentración de calcio en el suero debe ser medido por 4 Sol, 3 y 6 Meses, a continuación, las pruebas de control deben llevarse a cabo a intervalos 6 Meses.

El riesgo de irritación de la piel aumenta al aplicar el ungüento en la cara. Después de aplicar el ungüento debe lavarse las manos. Si usted golpea accidentalmente la pomada en la membrana mucosa de los ojos, la boca o la nariz debe ser lavado a fondo con agua caliente.

Cooperación