La calcitonina

Cuando ATH:
H05BA01

Característica.

Polipéptido hormonal, regulador del metabolismo del calcio-fósforo.

En los mamíferos y seres humanos se sintetiza principalmente células parafoliculares o C del tiroides glándulas; pescado, anfibios, reptiles y aves producidos en los denominados corpúsculos ultimobranhialnyh, emergiendo del último par de arcos branquiales. En calcitonina humana se secreta no sólo en la glándula tiroides, pero también en el timo y paratiroides. Métodos sintéticos desarrollados para la producción de calcitonina. Hay 8 tipos de calcitonina, de los cuales la práctica médica calcitonina de salmón sintética más común, calcitonina porcina recombinante y la calcitonina humana. La calcitonina de salmón tiene actividad biológica bolshey, que la calcitonina humana endógena, y mayor duración de acción.

La actividad del fármaco se expresa en U o IU, y está determinada por una biológica o radioinmunoensayo. Al determinar la actividad del método biológico para 1 Toma de la U de la hormona, causando una disminución en ciertas condiciones experimentales, el contenido de calcio en la sangre 10% ratas. 1 IU corresponde a 0,2 mg de péptido puro (Calcitonina de salmón sintética).

Parenteral drogas calcitonina utilizado (debido a la hidrólisis en el estómago) y por vía intranasal.

Acciones farmacológicas.
Gipokaltsiemicheskih, inhibe la resorción ósea, analgésico.

Solicitud.

Enfermedades sistémicas con la reestructuración del esqueleto (Enfermedad de Paget, huesos frágiles, la resorción ósea espontánea, enfermedad de la cadera tranquila); osteoporosis (postmenopauzny, senil, esteroideos, paratiroidea et al.), fibroznaya displasia, lesión traumática en el hueso con complicado proceso de reparación (curación de la fractura retardada); osteomielitis (traumático, radiación), remodelado óseo anormal zonal en los atletas, parodontoz, síndrome de dolor regional complejo, Hiperfosfatemia Familia, hipercalcemia de origen diverso (incluido. recién nacidos hipercalcemia idiopática), tirotoxicosis, Mieloma, metástasis óseas, hipervitaminosis D, prevención de trastornos óseos resultantes de la inmovilización prolongada; ostealgias, asociado con osteolisis y / o osteopenia; pancreatitis aguda (en una terapia de combinación).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, hipocalcemia, infancia (la experiencia de la calcitonina en niños es limitada).

Embarazo y lactancia.

Aplicación durante el embarazo es posible sólo en el caso de, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas), Utilizar como se demostró un spray durante el embarazo.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

No debe usarse durante la lactancia (desconocido, si calcitonina penetra en la leche materna de las mujeres; espectáculos, La calcitonina inhibe la lactancia en los animales).

Efectos secundarios.

De acuerdo con el Registro Estatal de Medicamentos, 2004

General: reacciones alérgicas, locales o generalizadas, Está incluyendo shock anafiláctico (taquicardia, presión arterial baja, colapso), enrojecimiento, aumento de la presión arterial, artralgia, edema (persona, extremidades, edema generalizado); mal sabor en la boca.

Para la administración parenteral: mareo, dolor de cabeza; náusea, vómitos, gastralgia, diarrea; mialgia, faringitis, fatiga, disgeusia; tos, síntomas similares a la gripe, alteraciones visuales, poliuria; reacciones locales: hiperemia y dolor en la inyección.

La aplicación intranasal: rinitis, erosión de la mucosa nasal, seco y / o inflamación de la mucosa nasal, chikhaniye, nasal pápulas, sinusitis, sangrado por la nariz.

Según Physicians Desk Reference, 2005

Para la administración parenteral de la calcitonina de salmón siguientes efectos adversos se observaron:

Desde el tracto digestivo: náusea con / sin vomitar (aproximadamente 10% pacientes), fueron más pronunciados en el comienzo de la introducción, y disminuido o desaparecido cuando su secuela.

Dermatológicos reacciones de hipersensibilidad /: las reacciones locales en el sitio de la inflamación — n / o / m introducción (acerca de 10%); enrojecimiento (aproximadamente 2-5%), erupción cutanea, nicturia, lóbulos de las orejas con picazón, sintiendo el calor, dolor en los ojos, disminución del apetito, dolor abdominal, hinchazón de los pies, disgeusia; Se informó de varios casos de reacciones alérgicas graves (broncoespasmo, hinchazón de la lengua o la garganta, choque anafiláctico), un caso de muerte por anafilaxia (cm. Precauciones).

Cuando se usa calcitonina de salmón en la forma de un aerosol nasal en pacientes con osteoporosis posmenopáusica observaron reacciones adversas, se muestra en la Tabla.

Mesa

Efectos secundarios, ≥3% se observaron en pacientes con osteoporosis posmenopáusica en el tratamiento a largo plazo con calcitonina (salmón)

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

* Los síntomas de la nariz, incluido. formación de costras y la sequedad de la cavidad nasal, enrojecimiento o eritema, dolor, irritación, picazón, sellos sensación, mucosa pálida, infección, Educación krovotochaschyh mañana, el dolor y las molestias alrededor de la nariz.

Los estudios para evaluar la interacción de fármacos con calcitonina de salmón no se lleva a cabo. Los casos de interacciones medicamentosas con calcitonina de salmón se han reportado. En el tratamiento de la hipercalcemia de uso simultáneo de medicamentos que contienen calcio o de vitamina D puede contrarrestar el efecto de la calcitonina; para tratar otras condiciones preparaciones que contienen calcio pueden ser administrados a través 4 horas después de la calcitonina.

Sobredosis.

Los síntomas: signos de hipocalcemia (parestesia, espasmos musculares y otros.). Cuando s / a una calcitonina (salmón) dosis 1000 IU describe sólo náuseas y vómitos. En dosis hasta 32 UI/kg/día para 1-2 días adicionales los efectos secundarios no está registrado. Estos aplicación a largo plazo de altas dosis son suficientes para evaluar la toxicidad.

La aplicación intranasal de sobredosis y efectos secundarios graves, asociado con el uso de altas dosis de, no observado. Ha habido reportes de dosis de salmón aerosol nasal de calcitonina de aplicaciones únicas 1600 IU y la aplicación de la dosis de 800 UI/día durante 3 días, con se observaron efectos secundarios graves. En el desarrollo de tetania hipocalcémica cuando se utiliza un spray nasal no ha sido reportado.

Tratamiento: sintomático. La administración parenteral de gluconato de calcio.

B /, / M, n / A, intranasal. Dosis, el modo y la vía de administración elegida individualmente, teniendo en cuenta la evidencia y la severidad de la condición del paciente.

Se debe tener precaución cuando se administra a pacientes, propensos a reacciones alérgicas, Teniendo en cuenta la estructura de la droga péptido. Se informó sobre varios casos de reacciones alérgicas graves y una fatalidad en la aplicación de salmón de calcitonina de molde de inyección (cm. Efectos secundarios). Para asistencia de emergencia en caso de tales reacciones, debe tener el software adecuado. Las reacciones alérgicas deben ser diferenciados de mareas generalizadas e hipotensión. En los ensayos clínicos y estudios de mercado en forma de spray nasal de calcitonina de salmón, Se observaron graves reacciones de tipo alérgico.

Antes de que el tratamiento se lleva a cabo una prueba cutánea, especialmente en los casos de sospecha de hipersensibilidad del paciente a la calcitonina, y determinar el contenido de calcio en la sangre. Los pacientes con niveles bajos de calcio (Menos 10 mg%) o reacción severa de la piel a la calcitonina (эritema, hinchazón) ningún tratamiento. Un aumento en la presión arterial, rubor debe hacer un alto en el tratamiento durante 2-3 días, y en el caso de reacciones repetidas — cancelar producto.

La primera introducción de la calcitonina (o más de las presentaciones iniciales) pueden desarrollar hipocalcemia, a veces acompañado de tetania, sin embargo, para la asistencia de emergencia debe ser la preparación de calcio disponible (kalytsiya gluconato) para la administración parenteral.

Con el uso prolongado de calcitonina de salmón, que es ajena a la proteína del cuerpo humano, posible formación de anticuerpos. Con el uso a corto plazo (2 años o menos) se observó aparición de anticuerpos en 30-60% de los pacientes, pero sólo 5-15% como resultado de la resistencia a los medicamentos surgió. Llevar un tratamiento a largo plazo es posible sólo en aquellos pacientes, que no se observa la formación de anticuerpos. Dado que la calcitonina humana sintética es idéntica a la natural,, anticuerpos es raro, que permite un tratamiento curso a largo, no da lugar a la aparición de resistencia.

Con la enfermedad de Paget, y otras condiciones crónicas, caracterizado por un mayor intercambio de hueso, durante el tratamiento con calcitonina redujo significativamente los niveles de fosfatasa alcalina sérica (refleja una disminución de la osteogénesis) y disminuye la excreción de hidroxiprolina en la orina (lo que refleja una disminución de la resorción ósea, en particular, la escisión de colágeno). El descenso más pronunciado en estos indicadores, que refleja los efectos positivos de la terapia, Se observó después de 6-24 meses de tratamiento. Se debe controlar el nivel de fosfatasa alcalina en el suero y la excreción urinaria de hidroxiprolina diaria antes del tratamiento, regularmente en la primera 3 meses de tratamiento y cada 3-6 meses durante el tratamiento a largo plazo.

En el tratamiento de pacientes con niveles de calcio control sistemático hipercalcemia en la sangre.

Cuando la terapia a largo plazo se recomienda un examen periódico del sedimento urinario. Se ha informado acerca de la aparición de cilindros urinarios (cilindros granulares y cilindros, que contiene células epiteliales de los túbulos renales) en voluntarios sanos jóvenes, Es en reposo en cama (forma inyectable utilizado de calcitonina de salmón en el estudio de la osteoporosis inmovilización). Después de detener la calcitonina se observaron ningún trastornos renales y sedimento urinario se normalizaron.

En el tratamiento de la osteoporosis con calcitonina, garantizar simultáneamente la ingesta adecuada de calcio y vitamina D (para evitar la pérdida progresiva de masa ósea).

Cuando se utiliza un aerosol nasal antes del tratamiento y periódicamente durante la inspección de una terapia con la visualización de la mucosa nasal, cornetes, septos, vasos sanguíneos de la mucosa nasal.

Todos los pacientes posmenopáusicas, aerosol ispolyzovavshih, En la mayoría de los casos, hay lado nasal reatsiya, como rinitis (12%), sangrado por la nariz (3,5%) E sinusitis (2,3%). Fumar no afectó la expresión de las reacciones adversas nasales. Un paciente (0,3%) en el tratamiento en un aerosol de dosis 400 UI al día tenía una pequeña herida nasal. En los ensayos clínicos, la enfermedad de Paget en 2,8% pacientes desarrollaron úlceras nasales.

Si hay marcada ulceración de la mucosa nasal (Más 1,5 mm de diámetro) o penetrar en la mucosa, o asociado con hemorragia grave, Usar pistola debe interrumpirse. Aunque las úlceras pequeñas a menudo se curan sin la retirada del fármaco, debe interrumpir temporalmente el tratamiento antes de su curación.

La administración intranasal requiere precaución en pacientes con rinitis crónica.

Se recomienda tener mucho cuidado al conducir vehículos y operar maquinaria.