Kaʙergolin (Cuando ATH N04BC06)

Cuando ATH:
N04BC06

Característica.

Polvo blanco. Soluble en etanol, xloroforme, norte,N-диметилформамиде, escasamente soluble en 0,1 n. ácido clorhídrico, ligeramente soluble en n-hexano, insoluble en el agua.

Acciones farmacológicas.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Solicitud.

Según Physicians Desk Reference (2005), cabergolina está indicado para la hiperprolactinemia, idiopática o causado por un adenoma pituitario.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad (incluido. a los derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno), hipertensión no controlada, síntomas de la disfunción del corazón y la respiración debido a la fibrosis o la presencia de tales síntomas de la historia.

Se aplican restricciones.

La hipertensión arterial, asociado con el embarazo (eclampsia, preэklampsiya), el uso concomitante de antagonistas de la dopamina D₂-receptores, medio, de efecto hipotensor, función hepática anormal, infancia (Seguridad y eficacia no han sido establecidas).

Embarazo y lactancia.

Si el embarazo se debe utilizar con precaución, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto (ensayos adecuados controlados de cabergolina en mujeres embarazadas no ha sido). Los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de informar al médico sobre la planeada, presunto embarazo o en poder de decidir sobre la continuación o finalización de la terapia.

Categoría acciones resultan en FDA - B. (El estudio de la reproducción en animales no reveló riesgo de efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han hecho.)

Investigación del efecto de la cabergolina sobre la función reproductora se llevó a cabo en ratones, ratas y conejos, recibir su alimentación forzada, insertado a través de la nariz. Ratones, tratados a una dosis de cabergolina 8 mg / kg / día (55-veces el exceso MRDC) durante el período de organogénesis, efecto tóxico marcado en el cuerpo de la madre; Se observaron efectos teratogénicos. Ratas, recepción 0,012 mg / kg / día de cabergolina (acerca de 1/7 MRDC) durante el período de organogénesis, se registró un aumento en la pérdida post-implantación embriofetalnyh. En conejos tras la administración de cabergolina durante un período de organogénesis a dosis 0,5 mg / kg / día (19 MRDC) efecto tóxico marcado en el cuerpo de la madre (pérdida de peso y cansancio). A una dosis de 4 mg / kg / día (150 MRDC) aumento de la incidencia de varias malformaciones fetales. Sin embargo, otros estudios con dosis de cabergolina a 8 mg / kg / día (300 MRDC) malformaciones en conejos, embrio- y no se observaron efectos fetotóxicos. Los estudios radiológicos en ratas hembras embarazadas mostraron una alta concentración de cabergolina y sus metabolitos en la pared uterina y la falta de su acumulación en los tejidos del feto. Cuando se administra a ratas en dosis de cabergolina más 0,003 mg / kg / día (1/28 MRDC) para 6 días antes del parto y durante la lactancia retrasa el crecimiento de los recién nacidos, ha habido casos de muertes debido a la secreción reducida de la leche.

Desconocido, si cabergolina asignado a la leche materna en los seres humanos. Cabergolina, y sus metabolitos fueron encontrados en la leche materna de las ratas lactantes. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche de las mujeres y los efectos adversos, posiblemente graves en la cabergolina bebé, debe decidir si terminar la lactancia, o se niegan a aceptar la cabergolina (dado el grado de necesidad de la droga para la madre).

Efectos secundarios.

Seguridad de la cabergolina se estudió en más de 900 pacientes con hiperprolactinemia; la gravedad de la mayoría de los eventos adversos fueron leves o moderadas. El hotel de 4 semanas doble ciego, estudio controlado con placebo, los pacientes recibieron dosis fija cabergolina 0,125, 0,5, 0,75 y 1,0 mg dos veces a la semana; dosis se redujo a la mitad en la primera semana. Tomamos nota de los siguientes efectos secundarios (junto con el porcentaje de ocurrencia de este efecto secundario en el grupo de cabergolina, paréntesis - el placebo):

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza 26% (25%), mareo 15% (5%), vértigo 1% (0%), parestesia 1% (0%), somnolencia 5% (5%), depresión 3% (5%), nerviosismo 2% (0%), astenia 9% (10%), fatigabilidad 7% (0%), visión borrosa 1% (0%).

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión ortostática 4% (0%).

En la parte del tracto digestivo: dispepsia 2% (0%), náusea 27% (20%), vómitos 2% (0%), estreñimiento 10% (0%), dolor abdominal 5% (5%).

Otro: sofocos 1% (5%), dolor en los senos 1% (0%), dismenorrea 1% (0%).

Seguridad de la cabergolina se ha investigado en ensayos controlados y no controlados en aproximadamente 1200 pacientes con enfermedad de Parkinson, recibir dosis cabergolina, superando con creces MRDC para los pacientes con hiperprolactinemia (a 11,5 mg / día). Estos pacientes se identificaron, además, los efectos secundarios, cómo discinesia, alucinaciones, confusión, edema periférico. Insuficiencia cardíaca observado en raras, derrame pleural, lyegochnyi fibrosis, una úlcera de estómago o úlcera duodenal, hay un informe de un caso de pericarditis constrictiva.

En los estudios post-comercialización registraron las siguientes reacciones adversas, asociado con el uso de cabergolina (cm. Precauciones): valvulopatyya, fibroso, hipersexualidad, aumento de la libido, alopecia, agresividad.

Cooperación.

No debe ser usado en conjunción con antagonistas de la dopamina D₂-receptores (fenotiazinas, butyrofenona, tioxanten, metoclopramida). El tratamiento simultáneo con fármacos, que tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, poco probable que verse afectados por la conexión de las proteínas plasmáticas cabergolina. Se debe tener precaución al mismo tiempo que los medios, de efecto hipotensor.

Sobredosis.

Los síntomas: congestión nasal, desmayo, alucinaciones.

Tratamiento: sintomático, mantener la presión arterial.

Dosificación y Administración.

Dentro, a una dosis inicial 0,25 mg 2 veces a la semana. Puede aumentar la dosis a 1 mg 2 veces a la semana (bajo el control de prolactina en plasma). La dosis no es más aumentó, una vez 4 Sol. Si el nivel normal de prolactina en plasma mantiene durante 6 Meses, El tratamiento puede ser detenido, Sin embargo, se debe vigilar periódicamente el contenido de la prolactina, si es necesario, para reanudar la terapia. La eficacia de la terapia que dure más de 24 Meses no instalados.

Precauciones.

Valvulopatyya. Los casos de valvulopatii cardíacos han sido reportados en pacientes, largo tratados con altas dosis de cabergolina (>2 mg / día) en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Raros casos han sido reportados en relación con el tratamiento a corto plazo (<6 Meses) o en pacientes, recibir dosis bajas en el tratamiento de hiperprolactinemia.

Los médicos deben prescribir la dosis eficaz más baja de cabergolina para el tratamiento de la hiperprolactinemia, y evaluar periódicamente la necesidad de continuar esta terapia. Además, pacientes, recibir tratamiento a largo plazo, Un seguimiento periódico del corazón, incluido. ecocardiografía. Cualquier paciente, que durante el tratamiento con cabergolina desarrollar signos o síntomas de enfermedad cardíaca, incluido. disnea, hinchazón, insuficiencia cardíaca congestiva o volver a aparecer soplo cardíaco, Debe examinarse para su posible valvulopatii.

La cabergolina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad valvular hemodinámicamente significativa existente o si está tomando otras drogas, asociado con valvulopatiey.

Fibroso. Al igual que con otros derivados del cornezuelo de centeno, la administración crónica de cabergolina se han reportado casos de derrame pleural o fibrosis pulmonar (Algunos mensajes eran de pacientes, que previamente había sido tratada agonistas dopaminérgicos ergotaminovymi). La cabergolina no debe utilizarse en pacientes con signos y / o síntomas clínicos de trastornos respiratorios o cardíacos, fibrosis asociada con el tejido, historia de o actualmente. Reportado, después del diagnóstico de derrame pleural o la fibrosis pulmonar y el tratamiento deteniendo así con cabergolina, mejora de los síntomas mostró.

Fue encontrado, que la tasa de velocidad de sedimentación globular se incrementó de manera anormal en asociación con derrame pleural / fibrosis. En los casos de ESR inexplicable, se recomienda aumentar la radiografía de tórax. Además, medición de la creatinina sérica también puede ayudar en el diagnóstico de trastornos fibróticos.

El uso de cabergolina en la dosis inicial, superior 1,0 mg, puede causar hipotensión ortostática. La cabergolina no está destinado a inhibir o suprimir la lactancia fisiológica (El uso de la bromocriptina para ese propósito asociado con el riesgo de hipertensión, carrera, convulsiones). Se debe utilizar con precaución en ancianos cabergolina, dada la probabilidad de anomalías de la función hepática, riñón, corazones, y las comorbilidades y utilizarse en relación con las drogas.