Brinzolamid

Cuando ATH:
S01EC04

Característica.

Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Polvo blanco, insoluble en agua, soluble en metanol, soluble en etanol. Peso molecular 383,5.

Acciones farmacológicas.
Protivoglaukomnoe.

Solicitud.

Aumentado la presión intraocular en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Se aplican restricciones.

Infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han sido establecidas).

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos teratogénicos. En estudios brinzolamide efectos tóxicos durante el embarazo en conejos por vía oral en dosis 1, 3 y 6 mg / kg / día (en 20, 62 y 125 veces el uso oftálmico recomendada en humanos en el) espectáculos, a una dosificación 6 mg/kg/día indica toxicidad para las hembras y un aumento en el número de cambios fetales. En ratas, el peso corporal se redujo en los fetos femeninos, tratadas durante el embarazo brinzolamida dosis interiormente 18 mg / kg / día (en 375 veces la dosis recomendada en humanos en el uso oftálmico). La pérdida de peso de los embriones fue proporcional a la reducción de la ganancia de peso en femenino, por lo tanto, no interfirió con el desarrollo de los órganos o tejidos. Viendo, que la administración oral de los brinzolamida de carbono marcado ratas embarazadas, ¹⁴C-brinzolamida pasa a través de la placenta y se encuentra en los tejidos fetales y sangre.

Brinzolamida administrada en una dosis de 15 mg / kg / día (en 312 veces la dosis recomendada en humanos en el uso oftálmico) ratas lactantes observaron efectos, Además de reducir el peso corporal en la descendencia. Sin embargo, la concentración ¹⁴C brinzolamida en la leche estaban por debajo, que las concentraciones en la sangre y plasma.

Desconocido, si brinzolamida se mete en la leche materna de las mujeres que amamantan. En vista de, Muchos fármacos en la leche materna y después, brinzolamida que puede causar efectos secundarios graves en los niños, amamantado, madres lactantes deben dejar la lactancia o, o el uso de brinzolamida.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: 5-10%-niebla; 1-5%-blefaritis, dermatitis, ojos secos, sensación de cuerpo extraño en el ojo, dolor de cabeza, hiperemia, secreción en los ojos, molestias en los ojos, keratit, el dolor y la picazón en los ojos; Menos 1% - Conjuntivitis, diplopía, mareo, astenopía, keratokonъyunktyvyt, queratopatía, los primeros síntomas de la blefaritis (el sentimiento de los párpados o costra que se pega en los bordes de los párpados), lagrimeo.

Desde el sistema respiratorio: 1-5%-rinitis, disnea, faringitis.

Desde el tracto digestivo: 5-10% amargo, sabor amargo o inusual en la boca; Menos 1% - Diarrea, boca seca, dispepsia, náusea.

Otro: Menos 1% - reacciones alérgicas, urticaria, alopecia, dolor de pecho, hipertensión, dolor en los riñones.

Cooperación.

Existe la posibilidad de aumentar los efectos sistémicos conocidos, asociado con la inhibición de la anhidrasa carbónica, pacientes, recibiendo inhibidores de la anhidrasa carbónica interior y locales (no se recomienda utilizar ambos brinzolamida como formas instillyatsionnoy e inhibidores de la anhidrasa carbónica orales).

Sobredosis.

Los datos sobre la sobredosis en humanos cuando se aplica tópicamente Brinzolamide desaparecidos. Si se puede producir la ingestión siguiente síntomas: desequilibrio electrolítico, Acidosis, trastornos del sistema nervioso. Tratamiento: sintomático, requiere un seguimiento de los electrolitos (especialmente potasio) niveles y controlar el valor del pH de la sangre.

Dosificación y Administración.

Instillyatsionno. Enterrado en 1 caer en el saco conjuntival del ojo afectado (o los ojos) 2 una vez al dia. Cuando se utiliza otro oftálmica local significa el intervalo entre la instilación debe ser por lo menos 10-15 minutos.

Precauciones.

Brinzolamide es sulfanilamida y aunque aplica tópicamente, sometido a la absorción sistémica. En este sentido, cuando se utiliza ojo brinzolamida gotas puede ocurrir reacciones secundarias, característico de sulfonamidas. Raramente, pero puede haber muertes por reacciones severas a las sulfonamidas, incluyendo síndrome Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, gepatonekroz fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, etc.. violación de la hematopoyesis. Sensibilización a las sulfonamidas puede ocurrir con el uso repetido, independientemente de la vía de administración. Cuando las reacciones adversas graves o hipersensibilidad manifestación del uso debe suspenderse.

En casos raros con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral con cambios altas dosis de salicilatos han sido reportados en ácido-base y el equilibrio de electrolitos. Por lo tanto, en el tratamiento de brinzolamida a considerar la posibilidad de tales interacciones medicamentosas en pacientes.

El efecto de la exposición prolongada a la brinzolamida en el epitelio de la córnea no es completamente apreciada. En los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, además de los fondos, se aplica cuando ocular, medidas terapéuticas adicionales necesarios. Solicitud 1% suspensión oftálmica brinzolamida en pacientes con ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado no se ha estudiado.

Características de uso en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) no determinado. Desde brinzolamida (y su metabolito) excreta principalmente por el riñón, no se recomienda en esta patología.

En pacientes con deterioro de la función hepática brinzolamida con precaución (No se realizaron estudios clínicos adecuados).

Se debe tener precaución al conducir vehículos y utilizar maquinaria (debido a la posibilidad de la visión borrosa temporal después de la instilación).

Antes de utilizar el producto debe ser lentes de contacto quitado y usarlos no antes de 15 minutos después de la instilación.