BIOL

Material activo: Bisoprolol
Cuando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: LEK dd. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido amarillo claro, redondo, lenticular, Phillips Valium en una de las partes y que persigue “A 5” otro; de presentaciones – blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato de hidrógeno de calcio, almidón de maíz, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.

La composición de la película de revestimiento: lactosa monohidrato, gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol-4000, hierro tinte (tercero) óxido amarillo.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido color amarillo, redondo, lenticular, Phillips Valium en una de las partes y que persigue “A 10” otro; de presentaciones – blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato de hidrógeno de calcio, almidón de maíz, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.

La composición de la película de revestimiento: lactosa monohidrato, gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol-4000, hierro tinte (tercero) óxido amarillo, hierro tinte (tercero) rojo de óxido.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Selectivo beta₁-bloqueador sin su propia actividad simpaticomimética. No tiene acción estabilizadora de la membrana. Se reduce la actividad de la renina plasmática, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, Reduce la frecuencia cardiaca en reposo y durante el ejercicio. Tiene hipotensor, antiarrítmico y antianginoso. El bloqueo en dosis bajas ß₁-receptores adrenérgicos del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente de iones de calcio intracelular, Cuenta con un crono negativo, dromo-, ʙatmo- y efecto inotrópico. Inhibe la conductividad y la excitabilidad, ralentiza la conducción AV-. PR en el primer 24 h de los aumentos de drogas (como resultado de aumento recíproco en la actividad de α-adrenérgicos estimulación y la eliminación de β₂-adrenoreceptorov), que, a través 1-3 d vuelve a la original,, y prolongado el nombramiento de reducida.

El efecto hipotensor se asocia con una disminución en el gasto cardíaco, la estimulación simpática de los vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (Es más importante para los pacientes con hipersecreción inicial de la renina), restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no va a aumentar su actividad en respuesta a la presión arterial y el efecto sobre el sistema nervioso central). Al efecto de la hipertensión después 2-5 día, efecto hipotensor estable a través 1-2 Meses.

Efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de la deceleración de la frecuencia cardiaca y disminuir la contractilidad, alargamiento de la diástole, la mejora de la perfusión miocárdica. A expensas de aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y fibras musculares ventriculares tracción aumento de la demanda de oxígeno pueden aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de cAMP, hipertensión), disminución de la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y la desaceleración de la AV- (principalmente en la anterógrada y, Menos, en dirección retrógrada a través del nodo AV) y en las rutas adicionales.

Cuando se utiliza en dosis terapéuticas altas, A diferencia de los beta-bloqueantes no selectivos, Tiene un efecto menos pronunciado en los órganos, содержащие b₂-adrenoreceptory (páncreas, músculo esquelético, arterias periféricas de músculo liso, bronquial y uterino) y metabolismo de los carbohidratos. No causa un retraso de iones de sodio en el cuerpo. Con el aumento de las dosis del agente terapéutico por encima ejerce beta₂-acción de bloqueo de los receptores adrenérgicos.

Farmacocinética

Absorción

Bisoprolol casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal, comida no influye en la absorción. Biodisponibilidad – acerca de 90%. T_máximo plasma – 2-4 horas después de la ingestión.

Asignación y Distribución

La unión a las proteínas plasmáticas – 26-33%. Se metaboliza en el hígado, metabolitos bisoprolol no poseen actividad farmacológica. La permeabilidad de la barrera de la acreditación y de la placenta es baja, en pequeñas cantidades excretadas en la leche materna

Deducción

T_1/2 es 9-12 no, que hace que sea posible utilizar el medicamento 1 tiempo / día. Informar las noticias (50% en forma inalterada), Menos 2% – a través del intestino.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- CHD (prevención de ataques de angina).

Régimen de dosificación

Los comprimidos deben tomarse por la mañana, independientemente de la comida, no mastique, beber una pequeña cantidad de líquido

En la hipertensión y la angina de pecho en todos los casos el médico determina el régimen de dosificación individual, teniendo en cuenta condiciones y la frecuencia cardíaca del paciente. La dosis diaria inicial es 5 mg (algunas veces 2.5 mg) 1 tiempo / día, si es necesario, aumentar la dosis a 10 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria – 20 mg.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CC menos de 20 ml / min) o insuficiencia hepática grave la dosis máxima diaria no debe exceder 10 mg.

Ajustar la dosis de pacientes de edad avanzada por lo general no se requiere, Sin embargo, algunos pacientes pueden no ser la dosis óptima 5 mg / día.

Efecto colateral

Biol^® generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios son generalmente de carácter temporal, manifestar en leve o moderada, y por lo general no requieren la interrupción prematura del tratamiento.

SNC: fatiga, debilidad, astenia, mareo, dolor de cabeza, trastornos del sueño, pesadillas, desordenes mentales (depresión), parestesias en extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), problemas de concentración, miastenia, temblor.

Por parte del órgano de la visión: discapacidad visual, reducción de la secreción de líquido lagrimal (a considerar al usar lentes de contacto), sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, dolor de pecho, sinusovaya bradicardia, trastornos de la conducción de miocardio, Блокада AV, retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial), manifestación de vasoespasmo (fortalecimiento de los trastornos circulatorios periféricos, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), desarrollo (agravación) de la insuficiencia cardiaca crónica.

Desde el sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náusea, vómitos, dispepsia, diarrea, cambio en el sabor, función hepática anormal (colestasis simptomы), hepatitis, aumento de la ALT, ES, bilirrubina.

El sistema respiratorio: congestión nasal, faringitis, rinitis, sinusitis, tos, en pacientes predispuestos – laringo- y broncoespasmo.

Para la piel: aumento de la sudoración, dermahemia, erupción, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de síntomas de la psoriasis, alopecia.

Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria.

Otro: aumento de la sudoración, dolor de espalda, artralgia, dolores musculares, disfunción sexual, dizurija, giperglikemiâ (en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir), estado hipotiroideo, triglicéridos elevados.

Contraindicaciones

- Hipotensión severa (la presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg. Art., especialmente en el infarto de miocardio);

- Insuficiencia cardiaca aguda, La insuficiencia cardíaca crónica descompensación;

- Shock cardiogénico; colapso, edema pulmonar;

- AV-блокада II и III степени (sin necesidad de instalar el marcapasos);

- Sinoatrialynaya bloqueo;

- Síndrome del seno enfermo;

- Vыrazhennaya sinusovaya bradicardia (HR menos 50 u. / min);

- Fase grave de la circulación de la sangre periférica, Enfermedad de Raynaud;

- inhibidores de la MAO simultánea (a excepción de la MAO tipo B);

- Acidosis metabólica;

- Asma bronquial grave y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (historia);

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a bisoprolol y otros componentes de la droga a otros beta-bloqueantes.

DE precaución:

- Insuficiencia hepática grave;

- Insuficiencia renal grave;

- Tirotoxicosis;

- Psoriasis;

- Miastenia;

- AV- bloqueo de grado I;

- Angina de Prinzmetal;

- Depresión (incluido. historia);

- Feocromocitoma (uso necesariamente simultánea de alfa-bloqueantes);

- Diabetes;

- Anestesia general / cirugía;

- Reacciones alérgicas graves (historia).

Embarazo y lactancia

Aplicación Biola^® El embarazo sólo puede, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El fármaco se libera en la leche materna, así que mientras que tomar el medicamento durante la lactancia debe dejar de amamantar.

Precauciones

No bruscamente descontinuar Biola^® debido al riesgo de arritmia grave e infarto de miocardio. La abolición de una forma gradual, la reducción de la dosis por 25% todos 3-4 día.

Control de los pacientes, acogerá Biol^®, Se debe incluir la medición de la presión arterial y la frecuencia cardíaca (al comienzo del tratamiento – diario, después – 1 una vez cada 3-4 Meses), ECG, determinar el nivel de glucosa en pacientes con diabetes.

En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal (1 una vez cada 4-5 Meses). Se debe enseñar a los pacientes métodos de cálculo de la frecuencia cardíaca y dar instrucciones sobre la necesidad de los consejos médicos de la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min.

En el caso de pacientes de edad avanzada aumentar la bradicardia (HR menos 50 u. / min.), disminución significativa en la presión arterial (la presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg.), AV-bloqueo, necesario reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Antes del tratamiento se recomienda el estudio de la función respiratoria en pacientes con una historia de la historia broncopulmonar.

En los pacientes con posible riesgo de feocromocitoma de la hipertensión paradójica (si no se logra previamente adrenoblockade alfa efectiva).

Bisoprolol puede enmascarar los signos clínicos de hipertiroidismo (por ejemplo,, taxikardiju).

En la diabetes Bisoprolol puede enmascarar la taquicardia, hipoglucemia inducida. En contraste, no selectivos beta-bloqueantes, hipoglucemia o retraso de recuperación inducida por la insulina prácticamente ningún aumento de la concentración de glucosa en la sangre a niveles normales.

Enfermo, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que en el contexto del tratamiento puede disminuir la producción de líquido lagrimal.

Al mismo tiempo tomando clonidina su recepción puede terminarse sólo después de unos pocos días después del levantamiento de Biola^®.

Historia alérgica Tal vez el aumento de la gravedad de reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto de dosis convencionales de epinefrina con agravado. En caso de necesidad de cirugía para la abolición de la droga se lleva a cabo 48 h antes de la anestesia general. Si el paciente ha tomado Biol^® antes de la operación, drogas para la anestesia general se debe elegir con efectos inotrópicos negativos mínimos.

Activación Recíproca del nervio vago puede eliminar I / atropina (1-2 mg).

Los pacientes con enfermedades bronhospasticheskimi bloqueadores cardioselectivos pueden administrarse en caso de intolerancia y / o ineficacia de otros antihipertensivos; Peligro Sobredosis de broncoespasmo en desarrollo.

Drogas, la reducción de stocks catecolaminas (incluido. reserpina), puede potenciar la acción de los bloqueadores beta, así que los pacientes, la adopción de tales combinaciones de fármacos, debe ser bajo supervisión médica constante con el fin de identificar disminución significativa de la presión arterial o bradicardia.

Se recomienda suspender el tratamiento en el desarrollo de la depresión.

En pacientes fumadores la eficacia de los betabloqueantes menor.

Biol^® debería derogarse antes de que el contenido de la prueba en la sangre y orina de catecolaminas, ácido normetanefrina y vanilinmindalnoy; anticuerpos antinucleares.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: arritmia, extrasístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, marcada reducción en la presión arterial, insuficiencia cardiaca aguda, gipoglikemiâ, acrocianosis, respiración dificultosa, broncoespasmo, mareo, desmayo, convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico y el nombramiento de drogas adsorbentes. Tratamiento sintomático: en razvivšejsâ AV-bloqueo – w / atropina (1-2 mg), epinefrina, o la organización de un marcapasos temporal; cuando arritmia ventricular – lidokain (clase drogas IA no se aplicará); con una disminución en la presión arterial – el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; si no hay signos de edema pulmonar – E / S de soluciones plazmozameschayuschie, la ineficacia – administración de epinefrina, dopamina, doʙutamina (para mantener cronotrópicos y efectos inotrópicos); La insuficiencia cardíaca – glucósidos cardíacos, Diurético, glucagón; con calambres – en / diazepam; con broncoespasmo – beta₂-agonistas por inhalación.

Interacciones Con La Drogas

Alérgenos, utilizado para la inmunoterapia (o alérgeno extrae de las pruebas cutáneas) aumentar el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes, bisoprolol recibir.

Glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos aumentan el riesgo de aparición o empeoramiento de la bradicardia, AV-bloqueo, insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca congestiva.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, Nifedipina y otros agentes antihipertensivos pueden causar disminución excesiva de la presión arterial.

Agente de contraste yodado X-ray para / en el aumento del riesgo de reacciones anafilácticas.

La fenitoína en en / en la introducción, fármacos para la anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) cardiodepressive aumentar la gravedad de la acción y la probabilidad de reducción de la PA.

Bisoprolol maskiruet adrenergicheskie simptomы tirotoxicosis y gipoglikemii (por ejemplo,, taxikardiju).

Reduce la liquidación de la lidocaína y la xantina (excepto difillina) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con aumento de aclaramiento de la teofilina inicialmente bajo la influencia del consumo de tabaco.

El efecto hipotensor de bisoprolol debilitar AINE (retraso de iones de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), SCS y estrógenos (retraso de iones de sodio).

Se extiende la acción de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de la cumarina.

Tres- y los antidepresivos tetracíclicos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes e hipnóticos aumentan la depresión del SNC.

No se recomienda la aplicación simultánea con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la acción hipotensora, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores de la MAO y bisoprolol no debe ser inferior a 14 día.

Alcaloides del ergot no hidrogenada aumentan el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

La sulfasalazina aumenta la concentración de bisoprolol en el plasma sanguíneo.

La rifampicina acorta la T_1/2 bisoprolol.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento se debe almacenar lejos de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 4 año. No utilizar después de la fecha de caducidad, en el paquete.