Betagistin: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones
Cuando ATH:
N07CA01
Betagistin: solicitud
Síndrome de la enfermedad y de Meniere (incluido. tinnitus y pérdida de audición), vértigo vestibular de diversos orígenes (insuficiencia vertebrobasilar, encefalopatía traumática, aterosclerosis cerebral, neuritis vestibular, laʙirintit, vértigo posicional benigno después de las operaciones de neurocirugía).
Betagistin: efecto farmacológico
Farmakodinamika.
El mecanismo de acción de la betahistina solo se conoce parcialmente.. Conocido, que hay varias hipótesis válidas, apoyado por estudios en animales y humanos.
Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico.
Establecido, que la betahistina exhibe parcialmente actividad agonista en relación con H1-receptores, así como actividad antagónica contra H3-receptores de histamina en el tejido nervioso y tiene poca actividad con respecto a H2-receptores de histamina.
La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina al bloquear el H presináptico3-receptores e inducción del proceso de reducción de la cantidad del correspondiente H3-receptores.
La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo coclear, así como en todo el cerebro.
Hay información sobre cómo mejorar la circulación sanguínea en los vasos. estría vascular oído interno, quizás, relajando los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. También se ha demostrado que la betahistina aumenta el flujo sanguíneo cerebral en humanos..
La betahistina promueve la compensación vestibular.
La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras neurectomía unilateral en animales, estimular y facilitar el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por una mayor regulación del metabolismo y la liberación de histamina y se realiza como resultado del antagonismo de H.3-receptores. En humanos, el tratamiento con betahistina también redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular después de la neurectomía..
La betahistina altera la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares.
También se encontró, que la betahistina tiene un efecto inhibidor dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales máximos en las neuronas de los núcleos vestibulares lateral y medial.
Conocido, que las propiedades farmacodinámicas de la betahistina pueden proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.
La eficacia de la betahistina se ha demostrado en estudios en pacientes con vértigo vestibular y enfermedad de Meniere., que se ha demostrado al reducir la gravedad y la frecuencia de los ataques de vértigo.
Farmacocinética.
Absorción. Cuando se administra por vía oral, la betahistina se absorbe rápida y casi completamente en todas las partes del tracto gastrointestinal.. Después de la absorción, el fármaco se metaboliza rápida y casi por completo para formar el metabolito del ácido 2-piridilacético.. Los niveles plasmáticos de betahistina son muy bajos.
Por lo tanto, todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito del ácido 2-piridilacético en plasma y orina..
Al tomar el medicamento con alimentos, la concentración máxima (Cmáximo) droga a continuación, que en el ayuno. Al mismo tiempo, la absorción completa de betahistina es idéntica en ambos casos., lo cual indica, que la ingesta de alimentos solo ralentiza la absorción del fármaco.
Distribución. Porcentaje de betahistina, que se une a las proteínas plasmáticas, es menos 5 %.
Biotransformación. Después de la absorción, la betahistina se metaboliza rápida y casi completamente a ácido 2-piridilacético. (que no muestra actividad farmacológica).
Después de tomar betahistina por vía oral, la concentración de ácido 2-piridilacético en el plasma sanguíneo (y en la orina) alcanza su máximo a través 1 hora después de tomar el medicamento y disminuye con una vida media de eliminación de aproximadamente 3,5 en punto.
Deducción. 2-El ácido piridilacético se excreta rápidamente en la orina.. Al tomar el medicamento en una dosis 8-48 mg sobre 85 % dosis inicial encontrada en la orina. La excreción renal o fecal de betahistina es insignificante.
Linealidad. La tasa de recuperación permanece constante cuando se toma por vía oral. 8-48 mg de droga, indicando la linealidad de la farmacocinética de la betahistina, y sugiere, que la ruta metabólica involucrada no es saturable.
Betagistin: Contraindicaciones
Hipersensibilidad, úlcera péptica en una fase activa, asma bronquial, feocromocitoma, embarazo (I Trimestre), infancia.
Betagistin: restricciones de uso
Úlcera péptica del tracto digestivo (historia), embarazo (II y III trimestre), amamantamiento.
Betagistin: efectos secundarios
Trastornos gastrointestinales (náusea, vómitos, una sensación de pesadez en el epigastrio y otros.), dolor de cabeza, reacciones alérgicas (erupción cutanea, picazón y otros.).
Betagistin: Interacción
Investigación en vivo, destinado a estudiar las interacciones con otros fármacos, No realizado. A la vista de los datos del estudio in vitro no se espera que inhiba la actividad de la enzima citocromo P450 en vivo.
Datos, obtenidos en las condiciones in vitro, indican la inhibición del metabolismo de la betahistina por fármacos, que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo subtipo B MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda tener cuidado con el uso simultáneo de betahistina e inhibidores de la MAO. (incluyendo selectivamente MAO subtipo B).
Porque la betahistina es un análogo de la histamina, la interacción de la betahistina con los antihistamínicos teóricamente podría afectar la eficacia de uno de estos medicamentos.
Betagistin: sobredosis
Los síntomas: dolor de cabeza, enrojecimiento de la cara, mareo, taquicardia.
Tratamiento: sintomático.
Betagistin: Dosificación y Administración
Dentro, 8–16 mg cada uno 3 una vez al dia. La dosis y la duración de recepción se seleccionan individualmente.
Características del uso de Betahistina.
Durante el tratamiento con el medicamento, es necesario controlar cuidadosamente la condición de los pacientes con asma bronquial y / o antecedentes de úlcera péptica del estómago y el duodeno..
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. No hay datos sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas..
Los estudios en animales no son suficientes para evaluar el efecto sobre el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, el parto y el desarrollo postnatal. El riesgo potencial en humanos es desconocido. La betahistina no debe usarse durante el embarazo., excepto en casos de necesidad innegable.
período de lactancia. Desconocido, ¿La betahistina pasa a la leche materna humana?. No se han realizado estudios en animales sobre la penetración de betahistina en la leche.. El beneficio del fármaco para la madre debe sopesarse frente a los beneficios de la lactancia materna y el riesgo potencial para el bebé..
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos..
La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Meniere., que se caracteriza por una tríada de síntomas principales: mareo, pérdida de la audición, tinnitus, – así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambas condiciones pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.. Conocido, que la betahistina no afectó la capacidad de conducir un automóvil y trabajar con mecanismos o tuvo un efecto insignificante en esta capacidad.
Betagistin: Precauciones
Se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con úlcera gastrointestinal (incluido. historia).
