BARAKLÛD

Material activo: энтекавир
Cuando ATH: J05AE
CCF: Viricida
ICD-10 códigos (testimonio): B18.1
Cuando CSF: 09.01.01
Fabricante: Bristol-MYERS SQUIBB Company (Estados Unidos)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, Triangular, etiquetado “BMS” en un lado y “1611” Por otro lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona, estearato de magnesio, краситель опадри белый.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido Color rosa, Triangular, etiquetado “BMS” en un lado y “1612” Por otro lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona, estearato de magnesio, краситель опадри розовый.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Viricida, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (VHB). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 no. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Además, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmacocinética

Absorción

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_máximo в плазме крови определяется через 0.5-1.5 no. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 a 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_máximo y AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 tiempo / día, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 veces. C_máximo y C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 y 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 y 0.5 ng / ml, respectivamente, después de recibir una dosis 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), disminución de la C_máximo en 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Distribución

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolismo

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Deducción

Después de alcanzar C_máximo концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, mientras T_1/2 fue 128-149 no. En la recepción 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (acumulación) препарата в 2 veces, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 no.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% dosis. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 a 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Testimonio

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Régimen de dosificación

Препарат следует принимать внутрь натощак (es decir, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, de 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 tiempo / día. При наличии резистентности к ламивудину (es decir,. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 tiempo / día.

En pacientes con insuficiencia renal клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. En CC <50 ml / min, incluido. pacientes, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у pacientes con insuficiencia renal

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

En Los pacientes con insuficiencia hepática коррекция дозы энтекавира не требуется.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: raramente (≥ 1/1000, < 1/100) – diarrea, dispepsia, náusea, vómitos.

SNC: a menudo (≥ 1/100, < 1/10) – dolor de cabeza, fatigabilidad; raramente (≥1 / 1000, < 1/100) – insomnio, mareo, somnolencia.

Datos post-comercialización (частота не может быть определена)

Reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas.

Reacciones dermatológicas: alopecia, erupción.

Contraindicaciones

- Hasta 18 años;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Embarazo y lactancia

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Desconocido, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Precauciones

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, incluido. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, incluido. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Debe tenerse en cuenta, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, desconocido. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Sobredosis

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. En voluntarios sanos, получавших препарат в дозах до 20 mg / día durante un máximo de 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Tratamiento: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Interacciones Con La Drogas

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, no conocida. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.