AZILEKT

Material activo: rasagilina
Cuando ATH: N04BD02
CCF: De antidrogas – inhibidor de la MAO-B
ICD-10 códigos (testimonio): G20
Fabricante: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, Valium, con bisel y grabado “gil 1” en un lado.

Excipientes: manitol, dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, ácido esteárico, talco.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

De antidrogas. MAO irreversible selectiva tipo B, enzima, en 80% Determinar la actividad de la MAO en el cerebro y el metabolismo de la dopamina.. rasagilina en 30-80 veces más activo contra MAO tipo B, en comparación con la MAO tipo A.

Como resultado del efecto inhibidor del fármaco sobre la MAO tipo B, aumenta el nivel de dopamina en el sistema nervioso central., Se reduce la formación de radicales libres tóxicos., formación excesiva de la cual se observa en la enfermedad de Parkinson. La rasagilina también tiene efectos neuroprotectores..

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (por ejemplo,, тирамина), y por lo tanto no causa síndrome hipertensivo mediado por tiramina (“caseoso” efecto).

Farmacocinética

Absorción

La rasagilina se absorbe rápidamente después de la administración oral., C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 0.5 no. La biodisponibilidad absoluta del fármaco después de una dosis única es aproximadamente 36%. La comida no afecta el tiempo para alcanzar C_máximo rasagilina en la sangre, sin embargo, cuando se consume alimentos grasos C_máximo y el AUC se redujo en 60% y 20% respectivamente.

Distribución

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% a 70%.

Metabolismo

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. La biotransformación se lleva a cabo mediante N-desalquilación y/o hidroxilación con la formación del principal metabolito biológicamente inactivo: el 1-aminoindano., así como otros dos metabolitos: 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindano y 3-hidroxi-1-aminoindano. El metabolismo del fármaco se lleva a cabo con la participación de la isoenzima CYP1A2..

Deducción

La rasagilina se elimina principalmente por los riñones. (Más 60%) y en menor medida a través de los intestinos (Más 20%). Menos 1% La dosis administrada del fármaco se libera sin cambios.. T_1/2 es 0.6-2 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La farmacocinética de rasagilina permanece prácticamente sin cambios en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada..

En caso de insuficiencia hepática leve, se puede observar un aumento en los valores de los parámetros AUC y C._máximo en 80% y 38%, y en pacientes con disfunción hepática moderada estos parámetros alcanzan más 500% y 80% respectivamente.

Testimonio

- tratamiento de la enfermedad de Parkinson (como monoterapia o terapia combinada con medicamentos de levodopa).

Régimen de dosificación

Asignar 1 mg 1 una vez al día como monoterapia, y en el contexto del uso de levodopa, prolongadamente.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Efecto colateral

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, efectos secundarios, se produce con una frecuencia 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

SNC: dolor de cabeza, depresión, mareo, anorexia, convulsiones; raramente – accidente cerebrovascular.

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, dispepsia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, artritis, dolor de cuello.

Reacciones dermatológicas: vesiculobullosa erupción, dermatitis de contacto; raramente – cáncer de piel.

Sistema cardiovascular: angina; raramente – infarto de miocardio.

Otro: síntomas similares a la gripe, fiebre, leucopenia, rinitis, debilidad generalizada, conjuntivitis, dizurija, reacciones alérgicas.

При применении вместе с леводопой:

Desde el sistema nervioso central y periférico: discinesia, мышечная дистония, anorexia, sueños inusuales, ataxia; raramente – accidente cerebrovascular.

Desde el sistema digestivo: estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, boca seca.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, dolor de cuello, tendosynovyt.

Reacciones dermatológicas: erupción; raramente – меланома кожи.

Sistema cardiovascular: hipotensión postural; raramente – angina.

Otro: caídas accidentales, pérdida de peso, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 día);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrina, Pseudoefedrina), другими деконгестантами, dextrometorfano, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feocromocitoma;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- Embarazo;

- Lactancia (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

DE precaución el medicamento se prescribe para la insuficiencia hepática leve., cuando se toma junto con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (fluoxetina y fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Precauciones

El uso de Azilect en la dosis terapéutica recomendada no provoca síndrome de tiramina. (“caseoso” efecto), que permite a los pacientes utilizar productos alimenticios sin restricciones, содержащие значимые количества тирамина (quesos, chocolate).

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Sobredosis

Los síntomas передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incluido. hipertensión arterial, hipotensión postural).

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. No hay antídoto específico.

Interacciones Con La Drogas

Porque, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetina, fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, temblores, diarrea. Posiblemente, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Porque, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (por ejemplo,, La ciprofloxacina) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.