AZILEKT
Material activo: rasagilina
Cuando ATH: N04BD02
CCF: De antidrogas – inhibidor de la MAO-B
ICD-10 códigos (testimonio): G20
Fabricante: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras blanco o casi blanco, redondo, Valium, con bisel y grabado “GIL 1” en un lado.
1 lengüeta. | |
разагилина мезилат | 1.56 mg, |
что соответствует содержанию разагилина | 1 mg |
Excipientes: manitol, dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, ácido esteárico, talco.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
De antidrogas. Селективный необратимый МАО типа В, enzima, en 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (por ejemplo,, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” efecto).
Farmacocinética
Absorción
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 0.5 no. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmáximo разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmáximo y el AUC se redujo en 60% y 20% respectivamente.
Distribución
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% a 70%.
Metabolismo
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Deducción
Разагилин выводится преимущественно почками (Más 60%) и в меньшей степени через кишечник (Más 20%). Menos 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 es 0.6-2 no.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmáximo en 80% y 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% y 80% respectivamente.
Testimonio
— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).
Régimen de dosificación
Asignar 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, prolongadamente.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Efecto colateral
Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, efectos secundarios, se produce con una frecuencia 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.
При монотерапии разагилином:
SNC: dolor de cabeza, depresión, mareo, anorexia, convulsiones; raramente – accidente cerebrovascular.
Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, dispepsia.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, artritis, dolor de cuello.
Reacciones dermatológicas: vesiculobullosa erupción, dermatitis de contacto; raramente – cáncer de piel.
Sistema cardiovascular: angina; raramente – infarto de miocardio.
Otro: síntomas similares a la gripe, fiebre, leucopenia, rinitis, debilidad generalizada, conjuntivitis, dizurija, reacciones alérgicas.
При применении вместе с леводопой:
Desde el sistema nervioso central y periférico: discinesia, мышечная дистония, anorexia, sueños inusuales, ataxia; raramente – accidente cerebrovascular.
Desde el sistema digestivo: estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, boca seca.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, dolor de cuello, tendosynovyt.
Reacciones dermatológicas: erupción; raramente – меланома кожи.
Sistema cardiovascular: hipotensión postural; raramente – angina.
Otro: caídas accidentales, pérdida de peso, reacciones alérgicas.
Contraindicaciones
— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 día);
— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);
— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrina, Pseudoefedrina), другими деконгестантами, dextrometorfano, а также с лекарственными препаратами их содержащими;
- Feocromocitoma;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años;
- Embarazo;
- Lactancia (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);
— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.
DE precaución назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia.
Precauciones
Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” efecto), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (quesos, chocolate).
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.
Sobredosis
Los síntomas передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incluido. hipertensión arterial, hipotensión postural).
Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. No hay antídoto específico.
Interacciones Con La Drogas
Porque, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetina, fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, temblores, diarrea. Posiblemente, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.
Porque, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (por ejemplo,, La ciprofloxacina) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.
У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.