AZILEKT

Material activo: rasagilina
Cuando ATH: N04BD02
CCF: De antidrogas – inhibidor de la MAO-B
ICD-10 códigos (testimonio): G20
Fabricante: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, Valium, con bisel y grabado “GIL 1” en un lado.

Excipientes: manitol, dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, ácido esteárico, talco.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

De antidrogas. Селективный необратимый МАО типа В, enzima, en 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (por ejemplo,, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” efecto).

Farmacocinética

Absorción

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 0.5 no. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_máximo разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_máximo y el AUC se redujo en 60% y 20% respectivamente.

Distribución

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% a 70%.

Metabolismo

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Deducción

Разагилин выводится преимущественно почками (Más 60%) и в меньшей степени через кишечник (Más 20%). Menos 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 es 0.6-2 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_máximo en 80% y 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% y 80% respectivamente.

Testimonio

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Régimen de dosificación

Asignar 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, prolongadamente.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Efecto colateral

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, efectos secundarios, se produce con una frecuencia 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

SNC: dolor de cabeza, depresión, mareo, anorexia, convulsiones; raramente – accidente cerebrovascular.

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, dispepsia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, artritis, dolor de cuello.

Reacciones dermatológicas: vesiculobullosa erupción, dermatitis de contacto; raramente – cáncer de piel.

Sistema cardiovascular: angina; raramente – infarto de miocardio.

Otro: síntomas similares a la gripe, fiebre, leucopenia, rinitis, debilidad generalizada, conjuntivitis, dizurija, reacciones alérgicas.

При применении вместе с леводопой:

Desde el sistema nervioso central y periférico: discinesia, мышечная дистония, anorexia, sueños inusuales, ataxia; raramente – accidente cerebrovascular.

Desde el sistema digestivo: estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, boca seca.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, dolor de cuello, tendosynovyt.

Reacciones dermatológicas: erupción; raramente – меланома кожи.

Sistema cardiovascular: hipotensión postural; raramente – angina.

Otro: caídas accidentales, pérdida de peso, reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 día);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrina, Pseudoefedrina), другими деконгестантами, dextrometorfano, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feocromocitoma;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- Embarazo;

- Lactancia (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

DE precaución назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Precauciones

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” efecto), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (quesos, chocolate).

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Sobredosis

Los síntomas передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incluido. hipertensión arterial, hipotensión postural).

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. No hay antídoto específico.

Interacciones Con La Drogas

Porque, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetina, fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, temblores, diarrea. Posiblemente, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Porque, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (por ejemplo,, La ciprofloxacina) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.