Avix - instrucciones de uso de la droga, estructura, Contraindicaciones

Aviks – agente antitrombótico.

Aviks: indicaciones y dosificación

Avix designar, cuando es necesario llevar a cabo la prevención de manifestaciones aterotrombóticas:

• Pacientes, que han sufrido un infarto de miocardio (Avix se prescribe inmediatamente durante varios días y durante treinta y cinco días.), accidente cerebrovascular isquémico (el tratamiento se prescribe durante una semana y durante seis meses), y también si el diagnóstico mostró, que las arterias periféricas tienen enfermedad;
• Pacientes, que tienen síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (Angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q). Esto incluye pacientes, que se han sometido a la colocación de un stent durante este procedimiento, como la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con el cual fue ácido acetilsalicílico;
• Pacientes, que tuvo un infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST (ácido acetilsalicílico en combinación) con tratamiento médico estándar, si está indicada la terapia trombolítica.

La dosis estándar de Avix es 75 mg una vez al día. En el síndrome coronario agudo sin elevación del ST (la presencia de angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q en el ECG) las primeras dosis de carga únicas son 300 mg, más aceptar 75 mg una vez al día (además de ácido acetilsalicílico 75 - 325 mg por día). Altas dosis de ácido acetilsalicílico pueden provocar sangrado, por lo tanto, no se recomienda tomarlo en volúmenes más de 100 mg. Los tiempos de tratamiento varían según el caso., no se ha encontrado una solución óptima hasta la fecha.. En la práctica médica, los casos son comunes., cuando el tratamiento con Avix dura un año, y el efecto máximo se alcanza tres meses después de la primera dosis de la droga. Enfermo, que tienen un infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST deben tomar Avix en una dosis de 75 mg durante el dia, al principio - una sola dosis de carga 300 mg junto con ácido acetilsalicílico (con o sin trombolíticos). Cuando el paciente es mayor de 75 años, entonces no se utiliza una dosis de carga de clopidogrel. La terapia combinada debe iniciarse lo antes posible., una vez que se han establecido los síntomas, su período debe ser al menos, que un mes. Si combina clopidogrel con ácido acetilsalicílico en esta enfermedad durante más de un mes, el efecto de la práctica médica aún no ha sido estudiado.

Aviks: sobredosis

Dado que el principal efecto secundario del medicamento Avix es la aparición de sangrado., sobredosis de droga, y, por lo tanto, su principal principio activo, el clopidogrel, puede causar el efecto de aumentar la duración del sangrado., y complicaciones posteriores. Si el medicamento ha causado sangrado., se deben tomar las medidas apropiadas para eliminarlo.. Hasta la fecha, la ciencia médica moderna no conoce ningún antídoto de clopidogrel.. En esas situaciones, si necesita eliminar urgentemente el sangrado prolongado, Se puede realizar una transfusión de plaquetas., lo que conducirá a, que el efecto de clopidogrel disminuirá.

Aviks: efectos secundarios

El efecto secundario más común de Avix es el sangrado..

Por, para clasificar los efectos secundarios, introducir tales categorías: a menudo (de una vez a 100 aplicaciones hasta una de cada diez), algunas veces (de una de cada mil recepciones a una de cada cien), raramente (una vez en diez mil recepciones - una vez en mil), raramente (una vez por más de diez mil recepciones).

Efectos secundarios de Avix, clasificados por diferentes sistemas de órganos.

Efectos secundarios de Avix en la sangre y el sistema linfático:

• trombocitopenia rara vez vista, leucopenia, eozinofilii;
• neutropenia rara, así como neutropenia severa;
• muy raramente - la presencia de púrpura trombocitopénica trombótica, anemia aplasticheskoй, pantsitopenii, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia.

Efectos secundarios de Avix en el sistema inmunológico:

• casos muy raros de enfermedad del suero, reacciones anafilactoides.

Las reacciones adversas de Avix pueden incluir trastornos psiquiátricos.:

• muy raramente pueden ocurrir alucinaciones, confusión.

Efectos secundarios de Avix en el sistema nervioso:

• con poca frecuencia, el paciente puede experimentar sangrado intracraneal debido a tomar el medicamento (en casos extremadamente raros, la muerte es posible), dolor de cabeza , parestesia, mareo;
• muy raramente, los efectos secundarios de la droga pueden manifestarse en un cambio en las sensaciones gustativas.

Los efectos secundarios de la droga Avix pueden manifestarse en patologías oculares.:

• con poca frecuencia es posible encontrar sangrado en el área de los globos oculares (la presencia de conjuntiva, ocular, de retina).

Efectos secundarios de Avix en patologías del oído y laberinto:

• mareos raros.

Efectos secundarios de Avix, que conducen a trastornos vasculares:

• debido a la toma de la droga, los hematomas son frecuentes;
• hemorragia significativa muy rara, sangrado de heridas, vasculitis, hipotensión arterial.

Efectos secundarios de Avix – respiratorio, trastornos torácicos y mediastínicos:

• hemorragias nasales frecuentes;
• en casos muy raros, es posible el sangrado del tracto respiratorio (hemoptisis, pneumorrhagia), broncoespasmo, neumonitis intersticial.

Efectos secundarios de Avix, manifestado en violaciones del tracto gastrointestinal:

• sangrado gastrointestinal frecuente, diarrea, dolor de estómago, dispepsia
• en la categoría "con poca frecuencia", se observan úlceras gástricas y duodenales, gastritis, vómitos, náusea, estreñimiento, flatulencia, etc;
• raramente – hemorragias retroperitoneales;
• muy raramente, es posible el sangrado gastrointestinal y retroperitoneal (hasta la muerte), pancreatitis, colitis (ulcerativa o linfocítica), estomatitis.

Efectos secundarios de Avix, afectando el sistema hepatobiliar:

• raramente – Manifestaciones de insuficiencia hepática aguda., hepatitis, resultados anormales de las pruebas de función hepática

Efectos secundarios de Avix, afectando la piel y el tejido subcutáneo:

• hemorragias subcutáneas frecuentes;
• manifestaciones raras de una erupción, picazón, hemorragias intradérmicas (púrpura);
• Dermatitis ampollosa muy rara (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens- Johnson, eritema multiforme), angioneuroticeski dolor, erupción cutanea, krapivnicы, eczema, liquen plano.

Efectos secundarios de Avix, afectando el sistema musculoesquelético, tejido conectivo y óseo:

• muy raramente, es posible una hemorragia musculoesquelética (hemartrosis), Artritis, artralgii, mialgii.

Efectos secundarios de Avix, afectando el funcionamiento de los riñones y el sistema urinario:

• manifestación poco frecuente de hematuria;
• manifestaciones muy raras de glomerulonefritis, aumento de los niveles de creatinina en el sistema circulatorio.

Efectos secundarios de Avix, manifestado en el estado general y reacciones en la misión de introducción:

• el sangrado en el lugar de la inyección es común;
• muy raro en pacientes, anfitrión Avix, fiebre.

Efectos secundarios de Avix, tener un impacto en la realización de la investigación de laboratorio:

• en casos raros, es posible un aumento en el tiempo, durante el cual se produce el sangrado, el número de neutrófilos y plaquetas en el cuerpo del paciente disminuye.

Aviks: Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso de la droga Avix es la presencia de:

• hipersensibilidad a los componentes de la droga;
• insuficiencia hepática grave;
• sangrado agudo (úlcera péptica, hemorragia intracraneal);
• intolerancia hereditaria a la galactosa, Deficiencia de lactasa de Lapp, problemas de absorción de glucosa o galactosa;
• período de maternidad y lactancia;
• el medicamento está contraindicado en niños.

Aviks: interacciones con otras drogas y alcohol

Clopidogrel tiene la capacidad de convertirse en su metabolito activo bajo la influencia de CYP2C19. Por lo tanto, si se utilizan drogas, que disminuyen la actividad de esta enzima, la concentración del metabolito activo de clopidogrel en plasma disminuirá, y correspondientemente, la eficacia clínica de Avix disminuirá.

Si el medicamento conduce a la supresión de la actividad de CYP2C19, entonces no debes tomarlo junto con Avix.

Los inhibidores de la bomba de protones tampoco deben usarse concomitantemente con Avix., salvo situaciones excepcionales.

Hasta la fecha, no se ha demostrado ningún efecto sobre la actividad antiplaquetaria de los fármacos clopidogrel., reducir la producción de ácido en el tracto gastrointestinal, por ejemplo, bloqueadores H2 o antiácidos.

La acción del omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, vorikonazola, flukonazola, ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, karʙamazepina, oxcarbazepina y cloranfenicol es para suprimir la actividad de CYP2C19.

En cuanto a la warfarina, junto con él, no se aconseja el uso de clopidogrel, porque el sangrado puede volverse más intenso debido a esto.

En el caso de los inhibidores IIb/IIIa, si los pacientes los reciben, el riesgo de sangrado, relacionado con el trauma, intervenciones quirurgicas, o cualquiera de las otras condiciones patológicas, creciente.

El ácido acetilsalicílico no modifica la inhibición de la agregación plaquetaria mediada por clopidogrel, Sin embargo, debido al clopidogrel, se produce un aumento del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria inducida por colágeno. Pero cuando se aplicaron simultáneamente quinientos miligramos de ácido acetilsalicílico dos veces al día, no hubo un aumento significativo en el tiempo de sangrado debido al clopidogrel. El clopidogrel y el ácido acetilsalicílico pueden interactuar farmacodinámicamente, en tal situación, el ácido acetilsalicílico puede aumentar el riesgo de sangrado. Por lo tanto, es necesario tomar estos dos medicamentos al mismo tiempo con extrema precaución..

Si se usa clopidogrel junto con heparina, entonces no hay necesidad de cambiar la dosis de este último, modificación del efecto de la heparina sobre el, como coagula la sangre, No sucede. El clopidogrel y la heparina pueden interactuar farmacodinámicamente, debido a esto, el riesgo de sangrado aumenta. Por lo tanto, estos dos medicamentos también deben tomarse al mismo tiempo, con cuidado..

Cuando un paciente tiene un infarto agudo de miocardio, luego, si usa simultáneamente clopidogrel y agentes trombolíticos específicos o no específicos de fibrina y heparina, sangrado clínicamente significativo también ocurre con frecuencia, cómo y cuándo se usan los agentes trombolíticos y la heparina junto con el ácido acetilsalicílico.

Si usa clopidogrel y naproxeno al mismo tiempo, entonces el sangrado gastrointestinal oculto puede volverse más frecuente. Pero las interacciones de clopidogrel con otros fármacos inflamatorios no esteroideos no se comprenden bien., así que no está claro en este momento., si aumenta la probabilidad de inflamación gastrointestinal, cuando se usan medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Debido a que el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, Incluyendo la COX -2, junto con clopidogrel, debe hacerse con cuidado.

No se han registrado interacciones farmacodinámicas clínicamente significativas con el uso simultáneo de clopidogrel con dichos fármacos., como atenolol, nifedipina o ambos a la vez. Además, la farmacodinamia de clopidogrel se mantuvo casi sin cambios, incluso cuando se usó fenobarbital concomitantemente, cimetidina o estrógeno. Sin cambios en la farmacocinética, si clopidogrel se usa junto con digoxina y teofilina. Sin influencia en, ¿Cómo se absorbe el clopidogrel?, de antiácidos. La supresión de la actividad del citocromo P4502C9 puede ser causada por metabolitos carboxílicos de clopidogrel. hay un potencial, que aumentó los niveles plasmáticos de fenitoína y tolbutamida, así como antiinflamatorios no esteroideos, P4502C9 metabolizado. Clopidogrel es seguro para combinar con fenitoína y tolbutamida.

Interacciones específicas de clopidogrel, parte de Avix, describimos. Otros datos sobre la interacción de clopidogrel con algunos otros fármacos, comúnmente prescrito para el tratamiento de pacientes con enfermedad aterotrombótica, actualmente desaparecido.

Ha habido bastantes casos, cuando a los pacientes se les prescribió una variedad de terapia farmacológica apropiada con diuréticos, bloqueadores beta, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas del calcio, preparativos, reducir los niveles de colesterol, vasodilatadores coronarios, medicamentos antidiabéticos (incluyendo la insulina), fármacos antiepilépticos, terapia de reemplazo hormonal y antagonistas de la glicoproteína IIb/IIIa, y no hubo interacciones adversas clínicamente significativas.

Aviks: composición y propiedades

Substancia activa: clopidogrel;

1 tableta, cubierto con una capa de película, contiene bisulfato de clopidogrel 97,87 mg, equivalente a clopidogrel 75 mg;

excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E 421), hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol 6000, croscarmelosa sódica, fumarato de estearilo de sodio, óxido de hierro rojo (E 172), emulsión de simeticona, pintura blanca OY-7300 (hipromelosa, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171)).

Forma del producto: Avix está disponible en forma de tabletas., películas revestidas revestidas.

Aviks: efecto farmacológico:

Clopidogrel inhibe selectivamente la unión de difosfato de adenosina (ADF) con su receptor de plaquetas y posterior activación mediada por ADP del complejo GPIIb/IIIa, que inhibe la agregación plaquetaria. Se requiere biotransformación de clopidogrel, para inhibir la agregación plaquetaria.

Clopidogrel también contribuye a la supresión de la agregación plaquetaria., que hacen otros agonistas, al bloquear el aumento de la activación plaquetaria por el ADP liberado.

El clopidogrel modifica irreversiblemente los receptores plaquetarios de ADP. Debido a esto, las plaquetas cambian para siempre. (mientras exista el lote alterado de plaquetas). Entonces se restablece la función plaquetaria normal., cuando estén completamente actualizados. En dosis repetidas 75 mg por día desde el primer día hubo una inhibición significativa de la agregación plaquetaria, que fue causado por ADP. Los resultados aumentaron constantemente y se estabilizaron entre tres días y una semana.. El estado estable se caracterizó por un nivel medio de opresión., que se observó, cuando se tomó la dosis 75 mg por día, y ascendió a 40% a 60%. El estado de agregación plaquetaria y la duración del sangrado adquirieron gradualmente valores iniciales, más a menudo el período era cinco días después, ¿Cómo se canceló el tratamiento?.

Si se toman dosis orales repetidas hasta 75 mg, clopidogrel se absorbe rápidamente. Pero el compuesto original existe en el plasma sanguíneo en concentraciones muy bajas., después 2:00 por debajo del umbral de cuantificación (0,00025 mg / l). Como muestran los resultados de la determinación, ¿Cómo se excreta el clopidogrel en la orina?, el cuerpo absorbe al menos la mitad. El hígado metaboliza ampliamente el clopidogrel.. En el plasma sanguíneo, la circulación del metabolito principal se observa en la cantidad 85 % conexiones. Este metabolito es un derivado de los ácidos carboxílicos, el no esta activo. Dentro de una hora después de tomar el medicamento, se observa un nivel plasmático máximo de este metabolito.. El nivel máximo es de aproximadamente 3 mg/l después, como dosis oral 75 se administraron mg). El metabolito activo, derivado del tiol, obtenido después de la oxidación de clopidogrel a 2-oxo-clopidogrel seguido de hidrólisis. El paso de oxidación está regulado principalmente por las isoenzimas 2B6 y 3A4 del citocromo P450 y algo menos – 1A1, 1A2 y 2S19.

Condiciones de almacenamiento: Avix debe mantenerse fuera del alcance de los niños., temperatura de almacenamiento 15-30 ºС.

Aviks: información general

• formulario de venta: con receta
• Acerca de actual: El clopidogrel
• Fabricante: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., El Reino de Arabia Saudita
• Granja. Grupo: Antykoahulyantы