La atomoxetina
Cuando ATH:
N06BA09
Acciones farmacológicas
Simpaticomiméticos de acción central. La atomoxetina es un inhibidor muy potente de vectores de norepinefrina presinápticos. La atomoxetina Tiene afinidad mínima por otros receptores noradrenérgicos o de otros receptores o transportadores de neurotransmisores.
La atomoxetina no se aplica a los psicoestimulantes y no es un derivado de anfetamina. En estudios clínicos se observó amplificación de los síntomas o cualquier evento adverso, asociada con el síndrome de abstinencia.
Farmacocinética
Una vez dentro de la atomoxetina rápida y casi completamente absorbida, alcanzando Cmáximo en el plasma después de cerca de 1-2 horas. La atomoxetina se distribuye ampliamente en el cuerpo. Tiene una alta afinidad por las proteínas plasmáticas, Primeramente – albúmina. La atomoxetina sufre un metabolismo primario con la participación de CYP2D6 isoenzima. La imagen principal se oxida metabolito 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya rápidamente. De acuerdo con la actividad farmacológica de un gidroksiatomoksetin atomoxetina 4-equivalente, pero circula en el plasma en concentraciones mucho más bajas. Aunque 4-gidroksiatomoksetin formó inicialmente con la participación de CYP2D6, en personas con insuficiente actividad CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 puede estar formado por algunas otras isoenzimas del citocromo P450, pero más lentamente. La atomoxetina no inhibe ni induce ciclo de CYP2D6.
Normal T1/2 atomoxetina después de la administración oral es 3.6 h en pacientes con metabólica severa y 21 horas en pacientes con metabolismo reducido. La atomoxetina se excreta principalmente en la orina como 4-gidroksiatomoksetin-O-glucurónido.
Testimonio
Desorden Hiperactivo Y Deficit De Atencion (TDAH) niños 6 y mayores, adolescentes y adultos.
Régimen de dosificación
Es el interior, independientemente de la comida o durante una comida, como una sola dosis diaria por la mañana. En caso de eventos adversos mientras tomaban el medicamento 1 tiempo / día puede ser recomendada para los pacientes que reciben 2 veces / día, compartiendo la dosis en la mañana y la recepción de bienvenida en la tarde o al anochecer.
Para los niños y adolescentes que pesen hasta 70 kg la dosis diaria inicial recomendada es de aproximadamente 0.5 mg / kg y el aumento de hasta la dosis diaria terapéutica de aproximadamente 1.2 mg / kg no antes de 3 día. Si no hay mejoría de un paciente la dosis diaria total puede ser aumentada hasta un máximo de 1.8 mg / kg no antes de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. La dosis de mantenimiento recomendada es de aproximadamente 1.2 mg / kg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 1.8 mg / kg o 120 mg.
Para los niños y adolescentes con un peso superior 70 kg y adultos recomiendan dosis diaria inicial es 40 mg y aumentarse hasta la dosis terapéutica diaria de alrededor de 80 mg no antes de 3 día. Si no hay mejoría de un paciente la dosis diaria total puede ser aumentada hasta un máximo de 120 mg no antes de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. La dosis de mantenimiento recomendada es de 80 mg. La dosis diaria máxima recomendada es de 120 mg.
En pacientes con insuficiencia hepática moderada (Clase B de Child-Pugh) de partida y el apoyo a la dosis terapéutica debe reducirse a 50% de la dosis habitual recomendada. En pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh) de partida y el apoyo a la dosis terapéutica debe reducirse a 25% de dosis normal.
Efecto colateral
Los efectos secundarios en los pacientes con metabolismo deficiente : disminución del apetito, insomnio, violación de la calidad del sueño, enuresis, Mal humor, temblor, despertar temprano por la mañana, conjuntivitis, desmayo, midriaz.
Desde el sistema digestivo: A Menudo – disminución del apetito, boca seca, náusea; a menudo – dolor de estómago, estreñimiento, dispepsia, flatulencia.
SNC: A Menudo – insomnio; a menudo – despertar temprano por la mañana, disminución de la libido, alteración del sueño, mareo, violación de la calidad del sueño, dolor de cabeza sinusal, somnolencia.
Sistema cardiovascular: a menudo – mareas (sangre), palpitaciones, taquicardia; algunas veces – sensación de frío en las extremidades inferiores; raramente – respuestas vasculares periféricas y / o síndrome de Raynaud y el riesgo de recurrencia del síndrome de Raynaud. En estudios controlados con placebo en adultos, atomoxetina recibir observó un aumento promedio en la frecuencia cardíaca 6 u. / min, y un incremento medio de sistólica (acerca de 3 mmHg.) y diastólica (acerca de 1 mmHg.) La presión arterial en comparación con el placebo.
Desde el sistema urinario: a menudo – estranguria, retención urinaria.
En la parte del sistema reproductivo: a menudo – dismenorrea, eyaculación anormal, falta de eyaculación, disfunción eréctil, disfunción eréctil, trastornos menstruales, violación del orgasmo, prostatitis; raramente – según informes espontáneos – erección dolorosa o prolongada.
Reacciones dermatológicas: a menudo – dermatitis, aumento de la sudoración.
Otro: a menudo – debilidad, escalofríos, pérdida de peso.
Contraindicaciones
El uso concomitante con inhibidores de la MAO, zakrыtougolynaya glaucoma, Hipersensibilidad a la atomoxetina.
Embarazo y lactancia
Empleo en el embarazo y la lactancia es posible sólo en el caso, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera considerablemente el riesgo potencial para el feto o el lactante.
Desconocido, si la atomoxetina se libera en la leche materna en humanos.
Precauciones
Se debe tener precaución en pacientes con hipertensión, taxikardiej, enfermedades cardiovasculares, cerebrovascular, así como cualquier Estado, que puede conducir al desarrollo de hipotensión, tk. Los casos de hipotensión ortostática.
La atomoxetina puede causar hipertensión en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal.
Los síntomas del TDAH como la atención y la hiperactividad con discapacidad (identificado en más de un entorno social, por ejemplo,, y en el hogar, y la escuela) puede manifestarse como una falta de concentración, distracción, impaciencia excesiva, impulsividad, desorganización, inquietud, y otros desórdenes de conducta similares. El diagnóstico de TDAH debe cumplir con los criterios de la CIE-10.
En los estudios clínicos en niños y adolescentes durante el tratamiento con atomoxetina aumentar la probabilidad de pensamientos suicidas.
En raras ocasiones, los pacientes en los pacientes que recibieron atomoxetina marcados reacciones alérgicas – erupción, angioedema, urticaria.
La atomoxetina no debe utilizarse durante al menos 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO. El tratamiento de los inhibidores de la MAO no debe iniciarse dentro de 2 semanas después de la interrupción de la atomoxetina.
Muchos pacientes, tomando atomoxetina, hubo un ligero aumento en la frecuencia cardíaca (de media <10 u. / min) y / o aumento de la presión arterial (de media <5 mmHg.). En la mayoría de los casos, estos cambios no fueron un efecto clínicamente significativo. Además, hubo casos de hipotensión ortostática.
Se informó acerca de casos raros de disfunción hepática grave en los pacientes que recibieron atomoxetina (Dos casos se describen por mayores niveles de enzimas hepáticas y bilirrubina en la 2 millón. pacientes). Los pacientes con síntomas de parámetros ictericia o de laboratorio identificaron, sugestivo de atomoxetina disfunción hepática debería ser abolida.
La eficacia de tratamiento con atomoxetina más 18 meses o más de la seguridad del tratamiento 2 año no se han evaluado de forma sistemática.
Pacientes (especialmente a los niños y adolescentes), que reciben tratamiento para el TDAH, requiere supervisión en relación con la aparición de comportamiento agresivo u hostilidad.
Pacientes, atomoxetina recibir, Se requiere un control debido al riesgo de aparición de los síntomas siguientes: alarma, ažitaciâ, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, impulsividad, acatisia, gipomaniya y manía.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Los pacientes deben tener cuidado en el manejo de medios mecánicos peligrosos, incluido. auto, hasta, hasta que estén seguros, que la atomoxetina no causa ningún violaciónes.
Interacciones Con La Drogas
Con el uso simultáneo de la atomoxetina con agonistas β2-receptores adrenérgicos pueden mejorar su acción sobre el sistema cardiovascular (esta combinación debe utilizar con precaución).
En los pacientes con inhibidores de CYP2D6 metabólicos graves de CYP2D6 contenido aumento atomoxetina en plasma en estado de equilibrio a nivel de, similares a los de los pacientes con bajo metabolismo CYP2D6.
Con base en estudios in vitro supuesta, que el nombramiento de los inhibidores del citocromo P450 pacientes con metabolismo reducido de CYP2D6 no aumentan la concentración en plasma atomoxetina. Pacientes, utilizar los fármacos inhibidores de CYP2D6, Se recomienda un aumento muy lento en el atomoxetina dosis.
En una aplicación con fármacos, que afecta a la presión sanguínea puede cambiar en la presión arterial.
