Atazanavir
Cuando ATH:
J05AE08
Acciones farmacológicas
Agente antiviral. Azapeptidnym es un inhibidor de la proteasa del VIH. Selectivamente inhibe el procesamiento específico del virus de las proteínas víricas Gag-Pol en las células infectadas por el VIH, prevención de la formación de viriones maduros y la infección de otras células.
Farmacocinética
No se proporciona los datos.
Testimonio
Tratamiento del VIH (en combinación con otros agentes antirretrovirales).
Régimen de dosificación
¿Es el interior. El conjunto dosis y el régimen dependiendo de la composición de la terapia de combinación y situación clínica.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – dolor de cabeza, insomnio, síntomas neurológicos periféricos; raramente – sueños inquietos, pérdida de memoria, confusión, somnolencia, ansiedad, depresión, trastornos del sueño.
Desde el sistema digestivo: A Menudo – ictericia; a menudo – dolor de estómago, diarrea, dispepsia, náusea, vómitos; raramente – disgeusia, flatulencia, gastritis, pancreatitis, tordo, boca seca, anorexia, aumento del apetito, hepatitis; en algunos casos – hepatoesplenomegalia.
En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, atrofia muscular, mialgia; raramente – miopatía.
Desde el sistema urinario: raramente – hematuria, micción frecuente, proteinuria; en algunos casos – dolor en los riñones, enfermedad urolitiasis.
Reacciones alérgicas: raramente – urticaria.
Reacciones dermatológicas: a menudo – erupción; raramente – calvicie, picazón; raramente – vasodilatación, vesiculobullosa erupción.
Metabolismo: a menudo – lipodistrofia; raramente – pérdida de peso, aumento de peso.
A partir de los parámetros de laboratorio: aumento de la bilirrubina total (con el aumento de la prevalencia de la bilirrubina indirecta), aumentar el nivel de amilasa, creatina, ORO, ES, lipasa, neutropenia.
Otro: a menudo – debilidad generalizada, esclerótica ikterichnost; raramente – dolor de pecho, fatiga, fiebre, malestar general, ginecomastia.
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática grave, la infancia y la adolescencia hasta 18 años, el uso concomitante de rifampicina, Hipersensibilidad a atazanavir.
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados y bien controlados de atazanavir durante el embarazo se llevó a cabo. El uso es posible en casos, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
No se recomienda su uso junto con inductores de CYP3A4 (incluido. con la hierba de San Juan drogas), con fármacos, Es un sustrato de CYP3A4 con margen terapéutico estrecho (incluido. con astemizol, terfenadina, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, ergotamina, digidroergotaminom, эrhonovynom, metilergonovina).
No se recomienda la aplicación simultánea de una combinación de atazanavir ritonavir con otros inhibidores de la proteasa.
Para aplicar la precaución en pacientes con leve a insuficiencia hepática moderada, tk. Atazanavir se metaboliza principalmente en el hígado, y existe el riesgo de aumentar su concentración en el plasma sanguíneo. Los pacientes con hepatitis B o C, o marcado antes de aumento de los niveles de tratamiento de las transaminasas, aumenta el riesgo de un mayor aumento de las transaminasas.
Cuando una erupción cutánea grave suspenda el uso atazanovira.
Los pacientes con hemofilia tipo A y B en el fondo del tratamiento con inhibidores de la proteasa descritos sangrado, incluido. sangrado y de la piel hemarthrosises espontáneas. Algunos de estos pacientes requiere infusión de factor VIII. Más de la mitad de los pacientes tratados con inhibidores de la proteasa se continuó o se reanudó tras el descanso,. Una relación causal entre el tratamiento con inhibidores de la proteasa y estos casos no se ha establecido.
Si es necesario, la aplicación simultánea de felodipino, nifedipina, nicardipina y verapamil muestra ajuste de la dosis de los bloqueadores de canales de calcio y monitoreo de ECG.
Interacciones Con La Drogas
Desde atazanavir se metaboliza en el hígado con la participación de CYP3A4, mientras que el uso de otras drogas, metabolizado por la isoenzima (incluido. bloqueadores del canal del calcio, Inhibidores de la HMG-CoA reductasa de PDE 5, incluyendo sildenafilo, tadalafil, Vardenafil) puede aumentar la concentración plasmática de un componente. Esto puede conducir a un aumento y prolongación del efecto terapéutico y lateral de inhibidor de la PDE 5.
Con el uso simultáneo de atazanavir con inductores de CYP3A4 (incluido. rifampicina) puede reducir la concentración de atazanavir en plasma y reducir su eficacia.
La rifampicina reduce la actividad de la mayoría de los inhibidores de la proteasa sobre 90%.
Con el uso simultáneo de atazanavir con inhibidores de CYP3A4 puede aumentar la concentración de atazanavir en el plasma sanguíneo.
Efavirenz disminuye el efecto, mientras que el uso de atazanavir.
Esperado, Chto nevirapina, Inductor CYP3A4 cómo, capaz de reducir el efecto de atazanavir (No se recomienda el uso concomitante).
Indinavir puede causar hiperbilirrubinemia, por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo con atazanavir.
En una aplicación con atazanavir disminuye la eficacia de saquinavir.
Con el uso simultáneo de atazanavir con ritonavir concentración en el plasma sanguíneo aumenta.
Los antiácidos (y preparaciones, antiácidos que contengan) reducir la acidez gástrica, por lo que la absorción disminuye atazanavir.
Aunque el uso de atazanavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de lidocaína (para uso sistémico), amiodarona (Se requiere cuidado y control de las concentraciones terapéuticas de estos medicamentos especiales), xinidina (combinaciones de aplicaciones hinidinom atazanavir ritonavir contraindicado).
Con el uso simultáneo puede aumentar la toxicidad de irinotecán debido a la lenta su metabolismo.
No se recomienda la aplicación simultánea con simvastatina y lovastatina.
Atazanavir puede aumentar los efectos de diltiazem y su diltiazem desacetil metabolito (reducción de la dosis recomendada de diltiazem en 50% y la supervisión de ECG).
En una aplicación con bepridilom posible potenciación de reacciones graves y / o potencialmente mortales (combinaciones de aplicaciones atazanavir ritonavir bepridilom contraindicados).
Bajo la influencia de atazanavir puede aumentar la acción de atorvastatina, cerivastatina y aumento del riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis (Se requiere especial cuidado al aplicar).
La histamina H2-receptores e inhibidores de la bomba de protones reducen la concentración de atazanavir en plasma, que puede reducir su eficacia terapéutica o desarrollar resistencia.
En la aplicación simultánea con ciclosporina, takrolymusom, sirolimus puede aumentar la concentración en plasma inmunosupresores (monitoreo recomendada de concentraciones terapéuticas).
Mientras que el uso de claritromicina observó aumento en la concentración de este último en el plasma sanguíneo, que puede causar prolongación del intervalo QT (reducción de la dosis de antibiótico requerida para 50%).
Aunque el uso de atazanavir aumentó la eficiencia de rifabutina (se recomienda disminuir la dosis de rifabutina 75%).
Ketoconazol e itraconazol puede aumentar la concentración de atazanavir y ritonavir en plasma.
Aunque el uso de warfarina están en riesgo de graves y / o potencialmente mortales sangrado debido a una mayor actividad de la warfarina (Se recomienda el control INR).
