AROMAZIN

Material activo: èksemestan
Cuando ATH: L02BG06
CCF: Medicamento contra el cáncer. Inhibidor de la aromatasa
ICD-10 códigos (testimonio): C50
Cuando CSF: 15.13.04.01
Fabricante: Pharmacia Italia S.p.A. (Italia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, azucarado blanco o blanco con color marrón serovatam, redondo, lenticular; etiquetado “7663” en un lado, ejecutado en tinta negra.

Excipientes: mannyt, gipromelloza, polisorbato 80, krospovydon, hidratado sílice coloidal, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica, estearato de magnesio.

Ingredientes azúcar cáscara: gipromelloza, emulsión simetikonovaâ, macrogol 6000, carbonato de magnesio, Dióxido de titanio, metil-n-gidroksibenzoat, alcohol de polivinilo, sacarosa.

15 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
15 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Inhibidor irreversible de la aromatasa esteroides, similar en estructura a la androstendionom sustancia natural.

Entre las mujeres los estrógenos posmenopausia se producen sobre todo por lo que los andrógenos en estrógenos por la acción de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos. Bloquea la formación de estrógenos por inhibición de la aromatasa es un tratamiento eficaz y selectivo del cáncer de mama dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas. El mecanismo de acción de la preparación Aromazin^® debido al hecho de, que irreversiblemente se une al fragmento de enzima activa, causando su inactivación. En mujeres postmenopáusicas Aromazin^® confiable reduce la concentración de estrógeno en el suero de la sangre, dosis inicial 5 mg, con reducción máxima (>90%) alcanzados en la aplicación de dosis 10-25 mg. En pacientes con mujeres postmenopáusicas diagnostican con cáncer de mama, recepción 25 mg al día, bajó el nivel global de la enzima aromatasa en el cuerpo 98%.

Èksemestan no tiene ninguna actividad estrogénica y progestogénica. Con cinta pequeña actividad androgénica, principalmente cuando se usa en altas dosis.

Aromazin^® no tiene ningún efecto en la biosíntesis de cortisol y aldosterona en las glándulas suprarrenales, que confirman la selectividad de la acción de los fármacos. En este sentido, no hay necesidad para la terapia de reemplazo glukokortikoidami y mineralokortikoidami.

En la aplicación de la droga incluso en dosis bajas, ha habido un ligero incremento de LH y FSH en suero, Lo que es característico para este grupos farmacológicos y, probablemente, desarrolla el principio de retroalimentación a nivel de hipófisis: reducción de la concentración de estrógenos estimula la secreción de gonadotropinas en la hipófisis también en mujeres postmenopáusicas.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingesta de èksemestan absorbe rápidamente, ante todo, desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta no está instalada. Sugerir, que se limita a extenso efecto de primer paso por el hígado. En dosis única del fármaco a una dosis de 25 mg C_máximo El plasma es 17 ng / ml después de alcanzado 2 no. Alimentación simultánea aumenta la biodisponibilidad en 40%.

Parámetros farmacocinéticos mg de exemestano son lineales en la naturaleza.

Distribución

Relación con las proteínas plasmáticas – acerca de 90%. Èksemestan y sus metabolitos no se asocian con eritrocitos. La acumulación impredecible de readmisión no se observa mg de exemestano.

Metabolismo

Proceso de biotransformación mg de exemestano se realiza por oxidación de los grupos metileno en 6 situación bajo la influencia de izofermenta SYR3A4 y/o restauración 17-ketogroup en kongugaciei de al′doketoreduktazy seguido de acción. Productos de metabolismo mg de exemestano o inactivo, o menos activo contra la inhibición de la aromatasa, que la conexión original.

Deducción

La final T_1/2 aproximadamente 24 no. Aproximadamente igual número de mg de exemestano (acerca de 40%) derivados de urinarily y heces durante la semana. Desde 0.1 a 1% volver con las heces sin cambios.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Expresa la relación entre edad y efectos sistémicos de la droga no está instalada.

Los pacientes con insuficiencia renal grave (CC < 30 ml / min) efectos sistémicos mg de exemestano en 2 veces mayor, Sin embargo, no se requiere ajuste de dosis.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave efectos sistémicos mg de exemestano en 2-3 veces mayor, Sin embargo, no se requiere ajuste de dosis.

Testimonio

es un común cáncer de mama entre las mujeres en la natural o inducida por las mujeres posmenopáusicas con progresión de enfermedades en medio de tratamiento antiestrogénico, así como la progresión de la enfermedad después de uso repetido de diferentes tipos de terapia hormonal;

-tratamiento adyuvante de cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas con estado de receptor positivo o desconocido receptor de estrógeno, Después de la terminación de 2-3 años de terapia adyuvante inicial con tamoxifeno, para reducir el riesgo de recurrencia (mando a distancia o regional), así como el cáncer de mama contralateral.

Régimen de dosificación

Asignar el interior. A pacientes adultos y ancianos La dosis recomendada es de 25 mg 1 una vez al día, preferiblemente después de comidas.

Tratamiento de cáncer de mama temprano debe continuar hasta el, no alcanza la duración total de la terapia hormonal adyuvante secuencial 5 años. Tratamiento del cáncer de mama durante mucho. Cuando signos de progresión de la enfermedad del tumor o cuando el tratamiento del cáncer de mama contralateral Aromazinom^® suspender.

En insuficiencia hepática o renal se requiere ajuste de la dosis.

Se recomienda no utilizar el fármaco en niños.

Efecto colateral

Efectos no deseados en la aplicación de la droga en una dosis 25 mg/día son leves o moderadamente expresado.

Continuación, las reacciones no deseadas, distribuidas sobre el cuerpo sistemas y frecuencia: A Menudo (>10%), a menudo (>1%, <10%), con poca frecuencia (>0.1%, <1%), raramente (>0.01%, <0,1%).

Desde el sistema digestivo: A Menudo – náusea; a menudo – anorexia, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea.

Parte del sistema nervioso central y periférico: A Menudo – insomnio, dolor de cabeza; a menudo – depresión, mareo, síndrome del túnel carpiano.

Sistema cardiovascular: A Menudo – mareas.

Reacciones dermatológicas: A Menudo – Transpiración; a menudo – erupción, alopecia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: A Menudo – Conjunta y dolor musculoesquelético.

Otro: A Menudo – fatiga; a menudo – localización del dolor no especificado, hinchazón de las piernas o edema periférico.

Aproximadamente 20% pacientes (especialmente en pacientes con limfopeniej de línea de base) observado disminución periódica en el número de linfocitos. Sin embargo, el número medio de linfocitos en estos pacientes no ha cambiado significativamente con el tiempo, y el aumento concomitante en la incidencia de infecciones virales se han observado.

Incremento a veces observado en las enzimas hepáticas y AP, principalmente en pacientes con metástasis hepáticas y óseas, y en presencia de otra enfermedad hepática (no instalado, Si estos cambios están asociados con la toma de la droga o no).

Contraindicaciones

— estado endocrino premenopauznyj;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

-hipersensibilidad a èksemestanu o a cualquier otro componente de la droga.

DE precaución utilizar en pacientes con función hepática anormal o el riñón.

Embarazo y lactancia

Aromazin^® contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones

Aromazin^® ni debe nombrar a las mujeres con el estado endocrino premenopauznym, así, dónde, Cuando clínicamente se justifica, postmenopausny estado debe certificar el nivel de LH, FSH y estradiol.

Aromazin^® no debe ser administrado concomitantemente con drogas, que contiene estrógenos.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de la aparición durante el tratamiento Aromazinom^® somnolencia, fatiga y mareos. Si usted experimenta estos síntomas, se recomienda a los pacientes abstenerse de conducir y otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Una sola dosis de la droga, podría causar síntomas potencialmente mortales, no instalado. Aplicación de mg de exemestano en una dosis a 800 mg en mujeres sanas y en la dosis diaria de hasta 600 mg en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado buena aplazado.

Tratamiento: Hay no hay antídotos específicos. Si la terapia sintomática gasto necesario, así como control periódico de signos vitales y observación de cierre.

Interacciones Con La Drogas

Preparativos, que contienen estrógeno, junto con la solicitud Aromazinom^® negar totalmente su acción farmacológica.

Èksemestan metabolizmu influenciado por CYP3A4 y al′doketoreduktaz y no inhibe ninguna de las principales isoenzimas del CYP. Inhibición específica del CYP3A4 ketoconazol no tiene ningún impacto confiable de farmakokinetiku mg de exemestano. A pesar de la interacción farmacocinética establecida de rifampicina mg de exemestano, fuerte inductor de CYP3A4, actividad farmacológica de la Aromazina^® (Supresión de estrógenos) se mantiene sin cambios, Por lo tanto, no se requiere ajuste de dosis.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe ser almacenado a una temperatura no superior a 30° c, fuera del alcance de los niños. Duracion – 3 año. La droga no se debe utilizar después de la fecha de caducidad, en el paquete.