ARKOKSIA

Material activo: etoricoxib
Cuando ATH: M01AH05
CCF: AINE. Inhibidor altamente selectivo de la COX-2
ICD-10 códigos (testimonio): M05, M07, M15, M45
Cuando CSF: 05.01.01.08.01
Fabricante: MERCK AFILADO & DOHME (B) (V). (Países Bajos)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido color verde, lenticular, en forma de manzana, En relieve “ARCOXIA 60” en un lado, y en relieve “200” – otro.

Excipientes: fosfato de hidrógeno de calcio, celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: Opadry II Verde 39K11520, cera de carnauba.
La composición de la película de revestimiento: lactosa monohidrato, gipromelloza, Dióxido de titanio, triacetina, barniz de aluminio a base de colorante carmín índigo (E132), colorante óxido de hierro amarillo (E172).

2 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
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Píldoras, Cine-revestido blanco, lenticular, en forma de manzana, En relieve “ARCOXIA 90” en un lado, y en relieve “202” – otro.

Excipientes: fosfato de hidrógeno de calcio, celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: Opadry II Blanco 39K18305, cera de carnauba.
La composición de la película de revestimiento: lactosa monohidrato, gipromelloza, Dióxido de titanio, triacetina.

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Píldoras, Cine-revestido verde claro, lenticular, en forma de manzana, En relieve “ARCOXIA 120” en un lado, y en relieve “204” – otro.

Excipientes: fosfato de hidrógeno de calcio, celulosa microcristalina, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: Opadry II Verde 39K11529, cera de carnauba.
La composición de la película de revestimiento: lactosa monohidrato, gipromelloza, Dióxido de titanio, triacetina, barniz de aluminio a base de colorante carmín índigo (E132), colorante óxido de hierro amarillo (E172).

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2 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
4 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
4 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
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14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

AINE. Selectivo inhibidor de la COX-2, en concentraciones terapéuticas bloquea la formación de prostaglandinas y tiene propiedades antiinflamatorias, efecto analgésico y antipirético. La inhibición selectiva de COX-2 se acompaña de una disminución en la gravedad de los síntomas clínicos., asociado con el proceso inflamatorio, no tiene efecto sobre la función plaquetaria y la mucosa gastrointestinal.

Etoricoxib tiene un efecto dependiente de la dosis de inhibición de COX-2, sin afectar la COX-1 cuando se aplica en una dosis diaria de hasta 150 mg. Arkoxia^® no afecta la producción de prostaglandinas en la mucosa gástrica y el tiempo de sangrado. Los estudios no mostraron una disminución en los niveles de ácido araquidónico y la agregación plaquetaria., causado por colágeno.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingestión se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente 100%. Después de tomar el medicamento en adultos con el estómago vacío en una dosis 120 mg C_máximo es 3.6 ug / ml, T_máximo -1 h después de la administración.

Comer no afecta significativamente la gravedad y la tasa de absorción de etoricoxib cuando se toma en una dosis 120 mg. Sin embargo, los valores de C_máximo disminuir por 36% Y t_máximo aumenta 2 no.

Tomar antiácidos no afecta la farmacocinética del medicamento..

Distribución

AUC media geométrica_0-24 hecho 37.8 μg x h / ml. La farmacocinética de etoricoxib en dosis terapéuticas es lineal..

La unión a proteínas plasmáticas supera 92%. V_d en equilibrio se trata 120 l. Etoricoxib cruza la barrera placentaria y hematoencefálica.

Metabolismo

Se metaboliza extensamente en el hígado, con la participación de la isoenzima del citocromo P450 (CYP) y la formación de 6-hidroximetil-etoricoxib. Detectado 5 metabolitos de etoricoxib, Básico – 6-hidroximetil etoricoxib y su derivado – 6-carboxiacetil-etoricoxib. Los metabolitos principales no afectan a la COX-1 y están completamente inactivos o inactivos en relación con la COX-2..

Deducción

La excreción de etoricoxib se produce en forma de metabolitos a través de los riñones.. Menos 1% la droga se excreta sin cambios en la orina.

Con una sola administración intravenosa a voluntarios sanos de un medicamento radioactivo marcado, que contiene etoricoxib en una dosis 25 mg, demostrado, qué 70% la droga se excreta a través de los riñones, 20% – a través del intestino, principalmente como metabolitos. Menos 2% encontrado sin cambios.

Se alcanza el estado de equilibrio después 7 día con una dosis diaria 120 mg, con un coeficiente de acumulación de aproximadamente 2, que corresponde a T_1/2 – acerca de 22 no. El aclaramiento plasmático es aproximadamente 50 ml / min.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

No hay diferencias farmacocinéticas en hombres y mujeres..

Farmacocinética en ancianos. (65 y mayores) comparable a joven, y no hay necesidad de ajustar la dosis del medicamento en los ancianos.

Las diferencias raciales no afectan los parámetros farmacocinéticos de etoricoxib..

En pacientes con insuficiencia hepática leve (5-6 Puntuaciones de Child-Pugh) una dosis única de etoricoxib en una dosis 60 mg / día fue acompañado por un aumento en AUC por 16% en comparación con individuos sanos.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada. (7-9 Puntuaciones de Child-Pugh), tomando el medicamento en una dosis 60 mg al día, El valor de AUC fue el mismo, como personas sanas, tomando el medicamento diariamente en la misma dosis.

Datos de estudios clínicos y farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática grave. (Más 9 Puntuaciones de Child-Pugh) no.

Indicadores farmacocinéticos de una dosis única de etoricoxib en una dosis 120 mg en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave y con la etapa terminal de insuficiencia renal crónica (CRF), hemodiálisis, no difirió significativamente de aquellos en individuos sanos. La hemodiálisis afecta ligeramente la excreción (aclaramiento de diálisis – acerca de 50 ml / min).

Parámetros farmacocinéticos de etoricoxib en niños más pequeños. 12 años no estudiados. En estudios farmacocinéticos comparativos, se obtuvieron datos comparables con el uso de etoricoxib en un grupo de adolescentes. (de 12 a 17 años) peso corporal 40-60 dosis de kg 60 mg / día, en un grupo de edad similar y con peso corporal superior 60 kg – 90 mg / día, y en adultos cuando se toman 90 mg / día.

Testimonio

Terapia sintomática de las siguientes enfermedades y afecciones.:

- La osteoartritis;

- Artritis Reumatoide;

-espondilitis anquilosante;

- dolor y síntomas inflamatorios, asociado con artritis gotosa aguda.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, con un poco de agua.

En osteoartritis La dosis recomendada es de 60 mg 1 tiempo / día.

En artritis reumatoide y espondilitis anquilosante La dosis recomendada es de 90 mg 1 tiempo / día.

En artritis gotosa aguda la dosis recomendada en el período agudo es 120 mg 1 tiempo / día.

Duración del uso del medicamento en una dosis. 120 mg no es más que 8 día. Use la dosis efectiva más pequeña lo más corta posible..

La dosis terapéutica media síndrome de dolor compensa una vez 60 mg.

Los pacientes con insuficiencia hepática (5-9 puntos en la escala Child-Pugh) se recomienda no exceder la dosis diaria 60 mg.

Efecto colateral

A Menudo >10%, a menudo -1-10%; algunas veces – 0.1-1%; raramente – 0.01-0.1%; muy raramente menos 0.01%, incluyendo casos individuales.

Desde el sistema digestivo: a menudo – dolor epigástrico, náusea, diarrea, dispepsia, flatulencia; algunas veces – distensión abdominal, eructos, aumento de la peristalsis, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, gastritis, úlcera gástrica o duodenal, Síndrome Del Intestino Irritable, esofagitis, úlceras de la mucosa oral, vómitos; raramente – Úlceras GI (con sangrado o perforación), hepatitis.

Desde el sistema nervioso: a menudo – dolor de cabeza, mareo, debilidad; algunas veces – alteración del gusto, somnolencia, trastornos del sueño, trastornos sensoriales, incluido. parestesia / hiperestesia, alarma, depresión, disturbios de concentración; raramente – alucinaciones, confusión.

A partir de los sentidos: algunas veces – visión borrosa, conjuntivitis, ruido en los oídos, vértigo.

Desde el sistema urinario: algunas veces – proteinuria; raramente – fallo renal, generalmente reversible cuando se descontinúa.

Reacciones alérgicas: raramente – reacción anafiláctica / anafilactoide, incluyendo disminución pronunciada de la presión arterial y shock.

Sistema cardiovascular: a menudo – latido del corazón, aumento de la presión arterial; algunas veces – mareas, accidente cerebrovascular, Fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios inespecíficos del ECG; infarto de miocardio, raramente – crisis hipertensiva.

El sistema respiratorio: algunas veces – tos, disnea, sangrado por la nariz; raramente – broncoespasmo.

Reacciones dermatológicas: a menudo – equimosis; algunas veces – inflamación de la cara, picazón, erupción; raramente – urticaria, Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell.

Las complicaciones infecciosas: algunas veces – gastroenteritis, infecciones del tracto respiratorio superior, tracto urinario.

En la parte del sistema músculo-esquelético: algunas veces – calambres musculares, artralgia, mialgia.

Metabolismo: a menudo – hinchazón, retención de líquidos; algunas veces – cambios en el apetito, aumento de peso.

De la investigación de laboratorio: a menudo – aumento de las transaminasas hepáticas; algunas veces – aumento de nitrógeno en la sangre y la orina, Aumentar la actividad CPK, disminución en el hematocrito, disminución de la hemoglobina, hiperpotasemia, leucopenia, trombocitopenia, aumento de creatinina sérica, aumento de ácido úrico; raramente – aumento de sodio sérico.

Otro: a menudo – síntomas similares a la gripe; algunas veces – dolor de pecho.

Contraindicaciones

- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluido. historia);

- cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago o el duodeno, hemorragia gastrointestinal activa, hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia;

- La enfermedad inflamatoria intestinal (Enfermedad de Crohn, colitis yazvennыy nespetsificheskiy) exacerbación;

- hemofilia y otros trastornos de la coagulación;

— expresa la insuficiencia cardíaca (NYHA clases funcionales II-IV);

- Insuficiencia hepática grave (Más 9 puntos en la escala Child-Pugh) o enfermedad hepática activa;

- Insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmado;

- El período después de cirugía de revascularización coronaria; enfermedad de la arteria periférica, enfermedades cerebrovasculares, cardiopatía isquémica clínicamente expresada;

- valores persistentes de la presión arterial, superior 140/90 mm Hg. Artículo. con hipertensión no controlada;

- Embarazo,

- Lactancia (amamantamiento);

- Los niños hasta la edad 16 años;

-hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

DE precaución usar el medicamento en presencia de datos anamnésicos sobre el desarrollo de úlcera gástrica, Infecciones por Helicobacter pylori, los ancianos, pacientes, uso a largo plazo de AINE, a menudo bebe alcohol, en enfermedades somáticas graves, dislipidemias / giperlipidemii, para los pacientes con diabetes, hipertensión, hinchazón y retención de líquidos, de fumar, en pacientes con CC menos 60 ml / min, con terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (por ejemplo,, varfarinom), antiplaquetario (por ejemplo,, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), GCS (por ejemplo,, prednisolona), inhibidores de la recaptación de serotonina (por ejemplo,, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralinom).

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

El uso del medicamento puede afectar negativamente la fertilidad femenina y no se recomienda para las mujeres., planificación del embarazo.

Precauciones

Medicación para la arkoxia^® requiere un cuidadoso monitoreo de la presión arterial. Todos los pacientes deben ser monitoreados por PA durante las primeras dos semanas de tratamiento y periódicamente después..

También debe controlar regularmente los indicadores de función hepática y renal..

En caso de un aumento en el nivel de transaminasas hepáticas en 3 veces o más en relación con VGN, el medicamento debe cancelarse.

Dado el mayor riesgo de efectos adversos con un aumento en la duración de la administración, es necesario evaluar periódicamente la necesidad de continuar tomando el medicamento y la posibilidad de reducir la dosis..

No use el medicamento al mismo tiempo que otros AINE.

Arkoxia Shell^® contiene una pequeña cantidad de lactosa, qué considerar al recetar el medicamento a pacientes con deficiencia de lactasa.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Pacientes, quienes han tenido episodios de mareos, somnolencia o debilidad, debe abstenerse de clases, que requiere atención.

Sobredosis

En ensayos clínicos de una sobredosis de Arcoxia^® no se informa. En ensayos clínicos, una dosis única de Arcoxia^® en una sola dosis hasta 500 mg o dosis múltiples hasta 150 mg / día para 21 los días no causaron efectos tóxicos significativos.
Los síntomas: con una sobredosis de la droga, la aparición de efectos indeseables del tracto gastrointestinal, cardiovascular y renal.

Tratamiento: terapia sintomática. Etoricoxib no se excreta durante la hemodiálisis., no se ha estudiado la excreción de drogas durante la diálisis peritoneal.

Interacciones Con La Drogas

Interacciones farmacodinámicas

Pacientes, recibiendo warfarina, Arcoxia^® dosis 120 mg / día estuvo acompañado por un aumento de aproximadamente 13% Relación internacional normalizada (OMS) y tiempo de protrombina. Pacientes, recibiendo warfarina o drogas similares, El MHO debe controlarse durante el inicio de la terapia o los cambios en el régimen de dosificación de Arcoxia^®, especialmente en los primeros días.

Hay informes, que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden atenuar el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA. Esta interacción debe tenerse en cuenta al tratar pacientes., anfitrión Arcoxia^® concurrente con inhibidores de la ECA. En pacientes con insuficiencia renal. (por ejemplo,, con deshidratación o en la vejez) tal combinación puede exacerbar la insuficiencia renal.

Arkoxia^® puede usarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico en dosis bajas, destinado a la prevención de enfermedades cardiovasculares. Sin embargo, la administración simultánea de ácido acetilsalicílico en dosis bajas y Arcoxia^® puede conducir a un aumento en la frecuencia de ulceración gastrointestinal y otras complicaciones en comparación con tomar Arcoxia solo^® . Después de alcanzar el equilibrio, la dosis de etoricoxib 120 mg 1 veces / día no afecta la actividad antiplaquetaria del ácido acetilsalicílico en dosis bajas (81 mg / día). El medicamento no reemplaza la acción preventiva del ácido acetilsalicílico en enfermedades cardiovasculares.. La ciclosporina y el tacrolimus aumentan el riesgo de nefrotoxicidad mientras toman Arcoxia.^®.

Interacciones farmacocinéticas

Hay evidencia, que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden aumentar la concentración de litio en plasma. Esta interacción debe tenerse en cuenta al tratar pacientes., anfitrión Arcoxia^® simultáneamente con litio.

Dos estudios han estudiado los efectos de Arcoxia.^® dosis 60, 90 y 120 mg 1 una vez / día durante siete días en pacientes, recepción 1 una vez a la semana metotrexato en una dosis de 7.5 a 20 mg para artritis reumatoide. Arkoxia^® dosis 60 y 90 mg no tuvo efecto sobre la concentración plasmática (por AUC) y aclaramiento renal de metotrexato. En un estudio, Arcoxia.^® dosis 120 mg no tuvo efecto sobre la concentración plasmática (por AUC) y aclaramiento renal de metotrexato. En otro estudio, Arcoxia.^® dosis 120 mg aumentó la concentración de metotrexato en plasma por 28% (por AUC) y disminución del aclaramiento renal de metotrexato por 13%. Con la cita simultánea de Arcoxia^® en dosis más altas 90 mg / día y metotrexato deben controlar la posible aparición de efectos tóxicos de metotrexato.

Anticonceptivos orales: Arcoxia^® dosis 120 mg con anticonceptivos orales, que contiene 35 mcg etinilestradiol y de 0,5 a 1 mg de noretindrona sobre 21 día, simultáneamente o con una diferencia en 12 h aumenta el AUC estacionario_0-24 etinilestradiol en 50-60%. Sin embargo, la concentración de noretisterona generalmente no aumenta en un grado clínicamente significativo.. Este aumento en la concentración de etinilestradiol debe tenerse en cuenta al elegir el anticonceptivo oral apropiado para uso simultáneo con Arcoxia.^®. Un hecho similar puede conducir a un aumento en la frecuencia de tromboembolismo., debido a una mayor exposición al etinilestradiol. No se detectó interacción farmacocinética significativa con GCS.

Etoricoxib no afecta el AUC_0-24 en equilibrio o eliminación de digoxina. Al mismo tiempo, etoricoxib aumenta C_máximo (de media 33%), Qué puede importar en el desarrollo de una sobredosis de digoxina.

Uso concomitante de Arcoxia.^® y rifampicina (potente inductor del metabolismo hepático) conduce a una disminución por 65% AUC de etoricoxib en plasma. Esta interacción debe considerarse con la cita simultánea de Arcoxia.^® rifampicina.

Antiácidos y ketoconazol (inhibidor potente de CYP3A4) no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de Arcoxia^®.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 2 año, No utilizar después de la fecha de caducidad.