ARIFON RETARD

Material activo: Indapamid
Cuando ATH: C03BA11
CCF: Diurético. Los fármacos antihipertensivos
ICD-10 códigos (testimonio): I10
Fecha de registro: 08.07.08
Fabricante: Laboratorios Servier (Francia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Tabletas de liberación controlada, Cine-revestido blanco, redondo, lenticular.

Excipientes: gipromelloza, Sílice coloidal anhidra, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, povidona.

La composición de la película de revestimiento: gipromelloza, glicerol, estearato de magnesio, macrogol, Dióxido de titanio.

15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antihipertensivo (dioreticeski) preparación, derivado de la sulfonamida, que contienen un anillo indol. Las propiedades farmacológicas cerca de indapamida tiazidnam de otros dioretikam.

Indapamid aumenta la excreción de iones de sodio de la orina, cloro y, Menos, magnesio y los iones potasio, ha estado acompañada por diuresis. Indapamid proporciona un efecto antihipertensivo en dosis, no poseer un pronunciado efecto diurético.

El mecanismo de acción de indapamida es debido al cambio de los iones transmembranales actuales (Primeramente – Calcio), conduce a la relajación de las células de músculo liso vascular, así como la mayor síntesis de prostaglandinas PGE₂ y prostaciclina PGI₂ (un inhibidor de la agregación del vasodepresor y plaquetas).

La droga reduce la hipertrofia ventricular izquierda.

Independientemente de la duración de uso Arifon^® retraso no altera el intercambio de lípidos (triglicéridos de la sangre, colesterol, LDL, HDL); no cambia el funcionamiento del metabolismo de los carbohidratos (incluido. en pacientes con hipertensión arterial y diabetes mellitus).

La indapamida es eficaz en pacientes, tener un riñón.

Indapamid proporciona un efecto antihipertensivo en dosis, no poseer un pronunciado efecto diurético.

Farmacocinética

Absorción

Arifona tabletas^® sustancia activa retard es en un medio especial de matriz, proporciona una liberación gradual de indapamida en el tracto digestivo. El indapamid liberado rápidamente y completamente absorbida desde el tracto digestivo.

Después de la ingestión de una dosis única (C)_máximo logrado a través de 12 no. Recepciones repetidas indapamida fluctuaciones de concentración en plasma en el intervalo entre comidas dos dosis reducida.

Comer algunos retarda la absorción de la droga, pero esto no afecta el número de sustancias vsosavchegosa.

Hay indicadores de la variabilidad individual de la absorción de drogas.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 79%. C_ss logrado a través de 7 días regulares de admisión.

La readmisión Arifona^® acumulación de retraso no ocurre en el organismo indapamida.

Metabolismo y excreción

La indapamida es biotransformación y se excreta en forma de metabolitos inactivos, principalmente con la orina – 70% y las heces – 22%.

T_1/2 es 14-24 no (promedio 18 no).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con parámetros farmacocinéticos insuficiencia renal Arifona^® retard no se cambia.

Testimonio

- Hipertensión arterial.

Régimen de dosificación

Arifon^® retard nombrar hacia adentro para 1 ficha. / día, preferiblemente por la mañana.

Aumentar la dosis de la droga no conduce al fortalecimiento de las acciones de antigipertenzivnogo, pero refuerza el efecto dioreticeski.

Efecto colateral

Desde el equilibrio hidroelectrolítico: disminución del nivel de potasio y el desarrollo de hipopotasemia (especialmente pronunciado en los pacientes, en riesgo). Según los ensayos clínicos de hipopotasemia (la concentración de iones potasio en el plasma sanguíneo de ≤ 3.4 mmol / l) se ha observado en 10% pacientes, recibir Arifon^® retardar. Bajar abajo de potasio 3.2 mmol/l después de 4-6 indapamida de semanas observado en 4% pacientes. Mediante 12 dosis semanas significa reducción de la concentración de iones potasio en el plasma 0.23 mmol / l.

La hiponatremia es posible, acompañado por gipovolemiei, deshidratación del cuerpo y la hipotensión ortostática. La pérdida simultánea de iones de cloro puede causar metabólico kompensatornomu alkalozu, la incidencia y severidad de las cuales son bajas.

En casos raros, – aumentar el nivel de calcio en el cuerpo.

Metabolismo: posible aumento de urea y glucosa en el plasma sanguíneo.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplasticheskaya, anemia gemoliticheskaya, aplasia de médula ósea.

Desde el sistema digestivo: raramente – náusea, estreñimiento, la sensación de sequedad en la boca; en unos pocos casos – pancreatitis.

Reacciones alérgicas: pacientes, propensos a alérgico reacciones, manifestaciones posibles de la piel de hipersensibilidad a la droga; vasculitis gemorragicheskiy, exacerbación de SLE.

Desde el sistema nervioso central y periférico: raramente – mareo, astenia, parestesia, dolor de cabeza (Estos efectos suelen pasan con la disminución de dosis); en pacientes con insuficiencia hepática pueden desarrollar encefalopatía hepática.

La mayoría los efectos secundarios son dosis-dependiente de la naturaleza, la frecuencia disminuye la droga en la dosis eficaz mínima.

Contraindicaciones

- Insuficiencia renal grave;

- Encefalopatía hepática;

- La hipopotasemia;

- El uso concomitante de medicamentos con, prolongar el intervalo QT;

-hipersensibilidad a la indapamidu y otros derivado sulfonamida.

Embarazo y lactancia

Generalmente, Arifon^® Se puede utilizar retard en el embarazo, incluido. para la eliminación de edema fisiológico. Se apreciará, Qué diuréticos pueden causa isquemia y fetoplacentarnuû llevar a violación del desarrollo fetal.

Porque, Qué es indapamid fuera de leche materna, también no se recomienda uso de la droga en la lactancia materna.

Precauciones

El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con problemas de hígado y riñón, balance de vodno-elektrolitnogo de violaciones, con un aumento en el intervalo QT en un electrocardiograma, pacientes inmunocomprometidos o que reciben terapia concomitante, cuando hiperparatiroidismo, diabetes, podagre, mayor contenido de ácido úrico.

Puesto que el producto es lactosa, su nombramiento está contraindicado en pacientes con intolerancia a la lactosa, galaktozemiey, síndrome de malabsorción glucosa/galactosa deteriorada.

En el nombramiento de Arifona^® retard pacientes con control glucémico diabetes es esencial, especialmente en presencia de hipopotasemia.

Durante el período de tratamiento deben ser supervisados cuidadosamente y contenido de urea en el plasma sanguíneo de glucosa.

En pacientes con ácido úrico alto pueden aumentar la frecuencia de los ataques de gota.

Cuando se asigna un thiazide diurético en pacientes con insuficiencia hepática puede desarrollar encefalopatía hepática. En tales casos, la droga debe suspenderse inmediatamente.

Dioretiki de Tiazidnye han demostrado su eficacia plenamente sólo si no hay ninguna violación o moderadamente expresado función renal de violaciones (contenido de creatinina en la sangre menos 2.5 mg / dL o 220 mmol / l).

En pacientes mayores CC se basan en base de edad, peso corporal y sexo del paciente por la fórmula Cockcroft. Para hombres mayores: CC (ml / min) = (/140 edad/peso/kg /)/(72 x / suero creatinina mg/dl /).

Para mujeres: el resultado del cálculo debe ser multiplicado por 0.85.

Debe tenerse en cuenta, que al principio del tratamiento, los pacientes pueden experimentar clubockova lento filtrado, por gipovolemiei, que es causada por la pérdida de agua y sodio iones contra el telón de fondo de la dioretikov de admisión. Consecuentemente, en el plasma puede aumentar la concentración de urea y creatinina. Si la función renal no está rota, tal insuficiencia renal temporal, normalmente, pasar sin consecuencias. Sin embargo, al existir renal puede deteriorarse la condición del paciente insuficiencia.

Antes del inicio del tratamiento debe determinar el contenido de iones de sodio en plasma. Durante el tratamiento requiere monitoreo regular de este indicador, Puesto que inicialmente reducción en la concentración de sodio en el plasma sanguíneo puede o no puede estar acompañado por la aparición de síntomas patológicos. Muy a menudo dicho análisis debe realizarse en pacientes con cirrosis del hígado y en los ancianos.

La terapia con tiazidnami dioretikami principal riesgo es la dramática reducción del contenido de iones de potasio y el desarrollo de hipopotasemia. Una cierta categoría de pacientes, especialmente en los ancianos, terapia de la combinación debilitado o recepción, en la cirrosis hepática con aszitom o hinchazón desarrollado, CHD, insuficiencia cardíaca crónica, es necesario evitar el desarrollo gipokaliemii (<3.4 mmol / l). Gipokaliemia estos pacientes conduce a aumenta los efectos tóxicos de los glucósidos cardiacos y aumenta el riesgo de arritmias. Además, en riesgo incluye a pacientes con bradicardia o con mayor intervalo QT en el ECG, Si bien no importa, debido a este aumento de causas congénitas o la existencia de procesos patológicos.

Kaliopenia, así como de etiología, Es una condición, contribuir al desarrollo de arritmias cardiacas severas, especialmente escriba “pirueta”, a menudo dando por resultado fatal. En todos los casos descritos, necesitan más a menudo para determinar el contenido de iones de potasio en plasma. La primera medición de la concentración de iones de potasio en la sangre debe realizarse durante la primera semana de iniciado el tratamiento.

Cuando ves a hipopotasemia debe nombrar un tratamiento adecuado, evitando el uso de drogas, causar arritmias tipo “pirueta”.

Se apreciará, que los diuréticos tiazídicos pueden disminuir la excreción de iones de calcio con la orina, que conduce a hipercalcemia leve y temporal. Gipercalziemia expresa puede ser debido a anteriores nediagnostirovannogo giperparatireoidizma.

Debe cancelar el dioretikov de admisión antes de comenzar un estudio de la función de las glándulas paratiroides.

Junto con otras drogas antigipertenzivei dosis Arifona^® debe reducir el retraso, Al menos, al comienzo del tratamiento.

En el contexto de la admisión de indapamida posible resultado positivo al realizar control antidopaje para los atletas.

Uso en Pediatría

Debido a la falta de suficientes datos clínicos de medicamentos no se recomiendan en niños y adolescentes de hasta 18 años.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Sustancias de acción, incluido en Arifona^® retardar, No conduce a la violación de las reacciones psicomotoras. Sin embargo, debe tenerse en cuenta, en algunos casos, cuando baja el infierno puede ocurrir reacciones individuales (especialmente al comienzo de la terapia o si se combinan varios fármacos antihipertensivos). En este caso, la posibilidad de participar en actividades, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras, Se puede reducirse.

Sobredosis

Indapamid incluso en concentraciones muy altas (a 40 mg, es decir,. en 27 veces mayor que la dosis terapéutica) no tiene ningún efecto tóxico.

Los síntomas: balance de vodno-elektrolitnogo de posibles violaciones (giponatriemiya, kaliopenia), náusea, vómitos, hipotensión, convulsiones, mareo, somnolencia, confusión, polyuria o oliguria, terminando con anuriei (debido a la hipovolemia).

Tratamiento: medidas urgentes, destinados a eliminar la droga del cuerpo de la: lavado gástrico o la cita de carbón activado con la posterior restauración del equilibrio normal de vodno-elektrolitnogo.

Interacciones Con La Drogas

Medicamentos de combinación obsoleto

Junto con el uso de un thiazide diurético y drogas litio puede aumentar la concentración de litio en el plasma sanguíneo, acompañado de signos de sobredosis, (debido a la reducida excreción del litio con la orina). Si es necesario, el nombramiento de esta combinación, usted debe cuidadosamente recoger una dosis de drogas, constante monitoreo de la concentración de litio en el plasma sanguíneo.

Junto con el uso de diuréticos con astemizolom, bepridil, Eritromicina (YO /), galofantrinom, pentamidina, sultoprydom, terfenadina, winkaminom, aumentando la probabilidad de arritmias tipo “pirueta”. Esta condición puede contribuir a la hipopotasemia, bradicardia o con intervalo QT prolongado.

Combinación, que requieren un control especial

En una aplicación con AINE (para uso sistémico), altas dosis de salicilatos pueden reducir gipotenzivnogo acciones indapamida. Con una pérdida significativa de fluido pueden desarrollar insuficiencia renal aguda (debido a la fuerte caída de la tasa de filtración glomerular). Si es necesario, el nombramiento de los AINE y terapia Arifonom^® retard debe compensar la pérdida de agua y vigilar cuidadosamente la función renal.

Mientras aplica indapamida con otras drogas, que puede causar hipopotasemia, incluido. con amfoteritinom B (YO /), problemas técnicos- y mineralocorticoides (el uso de sistemas), tetrakozaktidom, laxantes, estimulando los movimientos peristálticos intestinales, aumenta el riesgo de desarrollar gipokaliemii debido al efecto aditivo (monitoreo continuo del nivel de potasio en el plasma sanguíneo y, si es necesario, tratamiento apropiado).

Junto con el uso de una tiazida diurética con SCS, tetrakozaktidom de sistema utilizan una disminución debido al efecto de retraso gipotenzivnogo de agua y sodio iones bajo la influencia del SCS.

Junto con el uso de glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad pasado debido a la hipopotasemia (Hay que vigilar el nivel de potasio en el plasma sanguíneo y el ECG).

Mientras aplica indapamida con baklofenom señaló gipotenzivnogo mayor efecto (Es necesario compensar la pérdida de agua y el tratamiento temprano vigilar cuidadosamente la función renal).

Mientras se aplica dioretikov indapamida y kalisberegath (incluido. amilorida, espironolactona, triamtereno) Es imposible excluir totalmente la posibilidad del desarrollo de hipocaliemia o hipercaliemia, especialmente en pacientes con diabetes mellitus y la insuficiencia renal. En tales casos, debe monitorear el nivel de potasio en el plasma sanguíneo, Parámetros de ECG y, si es necesario, ajustar la terapia.

Mientras aplica indapamida con hiponatremia de inhibidores ACE en pacientes, recibiendo inhibidores de la ECA, aumenta el riesgo de hipotensión súbita, o insuficiencia renal aguda (especialmente con estenosis de la arteria renal). Pacientes con hipertensión arterial esencial y reducido como consecuencia del contenido de dioretikov de admisión de los iones del sodio en el plasma sanguíneo es necesaria para 3 días antes del inicio de inhibidores de la ECA de tratamiento deje de tomar diuréticos. Adicional, si es necesario, Curriculum Vitae dioretikov de recepción. Además, asignar bajo, gradualmente incrementar la dosis de inhibidores de la ECA. En la insuficiencia cardíaca crónica el tratamiento se debe comenzar con dosis bajas de inhibidores de la ECA, previamente reducir la dosis de diuréticos. En todos los casos en la primera semana de recibir inhibidores de la ECA es necesario seguimiento función renal (contenido de creatinina en el plasma sanguíneo).

Mientras se nombra medicamentos indapamida y complicaciones, capaces de causar tipos de arritmia “pirueta” (incluido. xinidina, gidrohinidina, dizopiramida, amiodarona, bretiliuma, sotalola), el riesgo de desarrollar esta condición aumenta (especialmente en el contexto de la hipopotasemia, ʙradikardii, originalmente un intervalo QT alargado). Si es necesario, el nombramiento de esta combinación debe controlar el nivel de potasio en el plasma de la sangre y el intervalo QT, ajuste de la dosis.

Junto con el uso de diuréticos y metformina puede provocar molernkislogo azidoza, que está conectado, aparentemente, con el desarrollo de insuficiencia renal funcional, debido a la acción de los diuréticos (Más “lazo”). Se recomienda no utilizar metformina en combinación con Arifonom^® Retarde con una creatinina sobre 15 mg / l (135 mmol / l) en los hombres y 12 mg / l (110 mmol / l) femenino.

Al aplicar jodosoderžaŝih radiopaco drogas deben tener en cuenta, Cuál es el efecto de dioreticeski indapamida aumentan el riesgo de insuficiencia renal. Este riesgo es particularmente alto cuando utilice sustancias radiopacas jodosoderžaŝih en altas dosis. Antes de aplicar sustancias radiopacas jodosoderžaŝih a los pacientes es necesario recuperar líquidos perdidos.

Mientras aplica indapamida y los tricíclicos antidepresivos, Antipsicótico medios allí son una creciente acciones de aditivo gipotenzivnogo creciente y aumentaron del riesgo de hipotensión ortostática.

Junto con el uso de una tiazida diurética y calcio sales pueden desarrollar hipercalcemia debido a la disminución de la excreción de iones de calcio con la orina.

Mientras que aplicando indapamida y ciclosporina puede aumentar la creatinina en el plasma sanguíneo, observado que incluso con iones normales de agua y de sodio.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños. No se requieren condiciones especiales de almacenamiento. Duracion – 2 año.