ARDUAN

Material activo: Bromuro de Pipekuroniya
Cuando ATH: M03AC06
CCF: Los relajantes musculares de acción periférica de despolarización no de tipo competitivo
ICD-10 códigos (testimonio): Z51.4
Cuando CSF: 21.03.01.01
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Valium para el fármaco de una solución para / en blanco o casi blanco; el disolvente adjunto es incoloro, claro.

Excipientes: manitol.

Solvente: solución de cloruro de sodio 0.9% – 2 ml.

Botellas (25) junto con el disolvente (amperio. 25 PC.) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Relajante muscular periférico no despolarizante de acción prolongada. Debido a la unión competitiva con receptores n-colinérgicos, ubicado en las terminaciones motoras de las fibras musculares estriadas, bloquea la transmisión de señales de las terminaciones nerviosas a las fibras musculares.

No causa espasmos musculares., no tiene efecto hormonal, no estimula la liberación de histamina. En dosis medias, no provoca cambios hemodinámicos significativos..

Dosis, igual 5 ug / kg de peso corporal, proporciona relajación muscular de 40 a 50 minutos durante la cirugía. La acción máxima se desarrolla a través de 2.5-5 m, el efecto más rápido ocurre en dosis, igual 70-80 mg / kg. Un aumento adicional de la dosis del fármaco acorta el tiempo, necesario para la manifestación de la acción, y alarga significativamente la duración de la acción del fármaco.

Farmacocinética

Distribución

Con la introducción i / v, la V inicial_d es 110 ml / kg. V_d en equilibrio alcanza 300 ± 78 ml / kg.

El efecto acumulativo es insignificante o está ausente con la administración repetida en dosis. 10-20 μg / kg en el momento de la restauración de la contractilidad inicial a 25%.

Se penetra a través de la barrera placentaria.

Metabolismo y excreción

El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. T_1/2 pipcuronio tiene un promedio de 121 ± 45 minutos. Escribe principalmente en la orina, en que lugar 56% substancia activa – primero 24 no, 1/3 el principio activo se excreta inalterado, resto – como 3-desacetilpipecuronio.

Testimonio

- la intubación endotraqueal y la relajación del músculo esquelético en el curso de la anestesia general durante la cirugía, que requiera más de 20-30 minutos de relajación muscular.

Régimen de dosificación

El fármaco sólo debe utilizarse en /.

Justo antes de la administración 4 mg Disolvente anejo sustancia seca diluido. Con un ED anestesia balanceada₅₀ y ED₉₀ Arduan son respectivamente 30 μg / kg y 50 ug / kg de peso corporal. Tiempo mínimo, necesario para la aparición del efecto, observado a dosis 70-80 mg / kg.

La dosis debe ser individualizada para cada paciente basándose en el tipo de anestesia, la duración prevista de la cirugía, posibles interacciones con otros medicamentos, utilizado antes o durante la anestesia, enfermedades concomitantes y el estado general del paciente. Para el control de bloqueo neuromuscular recomienda el uso de estimulador de nervio periférico.

El medicamento debe ser utilizado bajo la supervisión de un médico calificado, teniendo la experiencia clínica de los relajantes musculares periféricos.

Las dosis recomendadas

La dosis inicial intubación y cirugía posterior - 80-100 μg / kg de peso corporal: proporciona buenas o excelentes condiciones para la intubación durante 150-180 segundo, en este caso, la duración de la relajación muscular es 60-90 m.

La dosis inicial para la relajación muscular durante la cirugía después de la intubación con succinilcolina - 50 ug / kg de peso corporal proporciona 30-60 minutos miorelaxation.

Dosis de mantenimiento - 10-20 μg / kg: proporciona una relajación muscular de 30 a 60 minutos.

En falla renal cronica la dosis del fármaco debe calcularse en función del control de calidad.

Los niños de edad 3 meses antes 1 año el medicamento debe prescribirse en el cálculo 40 ug / kg de peso corporal (que proporciona una relajación muscular que dura desde 10 a 44 m), de 1 Año a 14 años - 57 mg / kg (La relajación muscular se proporciona con una duración de 18 a 52 m).

Eliminación de la acción de los fármacos.

Al realizar un bloqueo neuromuscular en 80-85%, determinado con un estimulador de fibras nerviosas periféricas, o en el momento de un bloqueo parcial, determinado por signos clínicos, uso de atropina (0.5-1.25 mg) en combinación con neostigmina (1-3 mg) o galantamina (10-30 mg) detiene la acción neuromuscular de Arduan.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: raramente (Menos 1%) - depresión del sistema nervioso central, gipesteziya.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente: debilidad de los músculos esqueléticos después de que cesa la relajación muscular, atrofia muscular.

El sistema respiratorio: raramente - hipnea, apnea, atelectasia pulmonar, depresión respiratoria, laringoespasmo como resultado de una reacción alérgica.

Sistema cardiovascular: raramente – isquemia miocardica (hasta infarto de miocardio) y cerebro, Fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, bradicardia, disminución de la presión arterial.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: raramente - trombosis, Disminución del TTPA y del tiempo de protrombina..

Desde el sistema urinario: raramente - hipercreatininemia, anurija.

Metabolismo: raramente - hipoglucemia, hiperpotasemia.

Reacciones alérgicas: rara vez - erupción de la piel, reacciones de hipersensibilidad, angioedema.

Contraindicaciones

- Los niños hasta la edad 3 Meses;

- hipersensibilidad al pipcuronio y / o al bromo.

DE precaución debe usarse para la obstrucción del tracto biliar, síndrome de otečnom, degidratacii, violación del metabolismo del agua y los electrolitos, gipotermii, miastenia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación, insuficiencia renal y / o hepática, embarazo, durante la lactancia.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El bromuro de pipecuronio atraviesa la barrera placentaria.

Mujeres embarazadas, que tomaron sales de magnesio como terapia paliativa para la toxicosis (capaz de aumentar el bloqueo neuromuscular), El bromuro de pipecuronio se prescribe en dosis reducidas..

El medicamento debe utilizarse con precaución durante la lactancia.

Precauciones

El medicamento debe usarse exclusivamente en un hospital especializado con equipo adecuado para respiración artificial y en presencia de un especialista en respiración artificial..

Se requiere un control cuidadoso del mantenimiento de las funciones vitales durante la cirugía y en el período posoperatorio temprano hasta la restauración completa de la vitalidad adecuada..

Al calcular la dosis, se debe tener en cuenta la técnica de anestesia aplicada., posible interacción con otros medicamentos, administrado antes o durante la anestesia, condición y sensibilidad individual del paciente al fármaco.

Las dosis, causando relajación muscular, no tienen un efecto cardiovascular significativo y en la inmensa mayoría de los casos no causan bradicardia.

La necesidad de la cita y el régimen de dosificación de los fármacos vagolíticos para la premedicación debe analizarse cuidadosamente de antemano. (También se debe tener en cuenta el efecto estimulante sobre n. otros vagos, drogas usadas simultáneamente, y también el tipo de operación).

Para prevenir una sobredosis relativa del medicamento y garantizar un control adecuado de la restauración de la actividad muscular, se recomienda utilizar un estimulador de nervios periféricos..

Los pacientes con trastornos de la transmisión neuromuscular, obesidad, fallo renal, por violaciones del hígado y / o del tracto biliar, y también si hay indicios de polio previa en la anamnesis, es necesario recetar el medicamento en dosis más pequeñas..

En caso de insuficiencia hepática, el uso de Arduan solo es posible en esos casos, cuando el beneficio previsto para el paciente supera el riesgo potencial. En este caso, el medicamento debe usarse en la dosis mínima efectiva..

Con sobrepeso y obesidad, es posible un aumento en la duración de la acción de Arduan., por lo tanto, se debe aplicar una dosis, diseñado para un peso ideal.

Algunos estados (kaliopenia, digitalización, gipermagniemiya, diuréticos, hipocalcemia, hipoproteinemia, degidratatsiya, Acidosis, giperkapniя, kaxeksija, gipotermiя) puede contribuir a un cambio en la duración del efecto. Antes de iniciar la anestesia, se debe normalizar el equilibrio electrolítico., Equilibra el ácido base y elimina la deshidratación..

Se debe tener mucho cuidado, usando Arduan con un historial de reacciones anafilácticas, causado por relajantes musculares, debido al posible desarrollo de hipersensibilidad cruzada.

Uso en Pediatría

Los niños de 1 Año a 14 años menos sensible al bromuro de pipcuronio y la duración del efecto terapéutico es más corta, que en adultos y lactantes (menor 1 año).

No se ha estudiado la eficacia y seguridad del uso en el período neonatal..

Efecto terapéutico en lactantes de 3 Meses antes 1 año no difiere significativamente del de los adultos.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Primero 24 h después de la terminación del efecto relajante muscular de Arduan, está prohibido conducir un automóvil y otros mecanismos, trabajo con el que se asocia con un mayor riesgo de lesiones.

Sobredosis

Los síntomas: parálisis prolongada de los músculos esqueléticos, apnea, marcada reducción en la presión arterial.

Tratamiento: En caso de sobredosis o bloqueo neuromuscular prolongado, se realiza ventilación mecánica hasta que se restablece la respiración espontánea.. Al comienzo de la restauración de la respiración espontánea, se administra un inhibidor de la acetilcolinesterasa como antídoto. (neostigmina, piridostigmina, endrofonio): atropyn 0.5 – 1.25 mg en combinación con neostigmina (1-3 mg) o galantamina (10-30 mg). Debe realizarse una monitorización cuidadosa de la función respiratoria hasta que se restablezca la respiración espontánea satisfactoria..

Interacciones Con La Drogas

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina, edrofonio) son antagonistas de Arduan.

Incrementar la intensidad y / o duración de la acción de Arduran ocurre cuando:

– uso simultáneo de anestésicos por inhalación (halotano, metoxiflurano, éter, enflurano, isoflurano, ciclopropano); Normalmente se requiere una reducción de la dosis de Arduan.;

– uso simultáneo con otros relajantes musculares no despolarizantes, anestésicos para administración intravenosa (ketamina, fentanilo, propanidida, ʙarʙituratami, etomidat, ácido γ-hidroxibutírico);

– uso simultáneo con ciertos antibióticos y medicamentos de quimioterapia (preparaciones de grupos aminoglucósidos, tetraciclinas, polipéptidos, imidazoles, así como metronidazol y agentes antifúngicos (anfotericina B);

– uso simultáneo con diuréticos, alfa- y betabloqueantes, tiaminom, Inhibidores de la MAO, guanidina, protamina, fenitoína, bloqueadores de los canales de calcio lentos, sales de magnesio, lidocaína para administración intravenosa.

El uso previo de succinilcolina se acompaña de una reducción en el tiempo., necesario para el inicio de la relajación muscular y un aumento en la duración del efecto. Arduan debe administrarse después de la desaparición de los signos clínicos de la acción de la succinilcolina.. En este caso, el efecto depende de la dosis y la sensibilidad individual..

Disminuye la intensidad y / o duración de la acción de Arduran. uso a largo plazo de GCS antes de la introducción de Arduan, neostigmina, piridostigmina, azatioprina, teofillina, epinefrina, cloruro de potasio, cloruro de sodio.

Fortalecer o debilitar las causas de la acción preliminar (antes de la cirugía) el uso de relajantes musculares despolarizantes (la dosis juega un papel, tiempo de aplicación y sensibilidad individual).

Cuando se administra simultáneamente con quinidina, sales de magnesio, la procainamida puede mejorar la relajación muscular. En casos de uso simultáneo de halotano o fentanilo como premedicación, es posible una disminución de la presión arterial y el desarrollo de bradicardia..

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, protegido de la luz a una temperatura de 2-8 ° С.