ANDANTE

Material activo: залеплон
Cuando ATH: N05CF03
CCF: Drogas hipnóticas
ICD-10 códigos (testimonio): F51.2
Cuando CSF: 02.07.01.05
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, ESTRUCTURA Y ENVASADO

Cápsulas gelatina dura, tamaño №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; contenido de cápsulas – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipientes: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), celulosa microcristalina, estearato de magnesio, indigokarmin, Dióxido de titanio, lauril sódico, dióxido de silicio coloidal.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: indigokarmin, Dióxido de titanio, gelatina.

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Cápsulas gelatina dura, tamaño №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; contenido de cápsulas – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipientes: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), celulosa microcristalina, estearato de magnesio, indigokarmin, Dióxido de titanio, lauril sódico, dióxido de silicio coloidal.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: indigokarmin, Dióxido de titanio, gelatina.

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 tipo (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Cuando se aplica en una dosis de 5 mg 10 mg para 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Además, sedante, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Interacción con ω-retseptorami conduce a la apertura de canales de ionoformnah de neironalnah de cloro los iones, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь быстро и почти полностью (acerca de 71%) absorbido desde el tracto gastrointestinal, C_máximo в крови при этом достигается через 1 no. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_máximo, не влияя на всасываемость препарата.

Distribución

Является жирорастворимым соединением. V_d после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Siempre con la leche materna.

Metabolismo

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, Que a su vez, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона – acerca de 1 no.

Deducción

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) y las heces (17%). A 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% dosis – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Entre los metabolitos, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (incluido. mayor 75 años) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Testimonio

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Régimen de dosificación

Duración del tratamiento no debe exceder 2 Sol.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, mediante 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

La dosis recomendada para Adulto – 10 mg. La dosis máxima diaria 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Individuos Seniors el medicamento se receta en una dosis 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

En insuficiencia hepática легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

En fallo renal легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у niños en edad 18 años no instalado, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: dolor abdominal, náusea, vómitos, diarrea.

Desde el sistema nervioso central y periférico: común – dolor de cabeza, debilidad, hipersomnia, mareo, anterogradnaya amnesia (сопровождающаяся нарушением поведения), depresión; парадоксальные и психические реакции (con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada): ansiedad, excitación subida, agresividad, parestesia, ataques de rabia, pesadillas, alucinaciones, psicosis, alteraciones del comportamiento; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, alarma, ansiedad); retirada (dolor de cabeza, mialgia, irritabilidad, confusión); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataxia, temblor, irritabilidad, нарушения восприятия. En los casos graves,: autoagressiâ, despersonalización, pérdida de la audición, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, convulsiones.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón.

Contraindicaciones

- Insuficiencia hepática grave;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Miastenia gravis;

- Embarazo;

- Lactancia;

- La edad de los niños (a 18 años);

- Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

DE precaución назначают при хронической легочной недостаточности, hepática y / o insuficiencia renal, alcoholismo, Farmacodependencia (incluido. historia), depresión.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Para el nombramiento de la droga mujeres en edad fértil следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Los recién nacidos, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Precauciones

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 de la semana. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (incluido. mayor 75 años).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (incluido. mental). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 lengüeta. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, La terapia a largo plazo, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: dolor de cabeza, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, agitación psicomotora, confusión. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, despersonalización, pérdida de la audición, parestesias en extremidades, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (retirada). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (cambios de humor, alarma, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, Al menos, durante 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, agresividad, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Cuando la intolerancia a la lactosa debe tener en cuenta, что в состав таблетке, contiene 5 мг залеплона, incluido 67 Mg Lactosa, 10 mg -134 mg.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras, tk. sedación, amnesia, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Sobredosis

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, Depresores del SNC (incluido. etanol). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Los síntomas: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – somnolencia, confusión, letargo; En casos más severos, – ataxia, disminución de la presión arterial, insuficiencia respiratoria, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Tratamiento: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Interacciones Con La Drogas

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neurolépticos), других снотворных, anksioliticheskih, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, antihistamínicos, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Con la aplicación simultánea de cimetidina (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicina) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicina, Carbamazepina, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Duracion – 2 año.