AMLORUS
Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: Síntesis de (Rusia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras blanco, redondo, formas de ploskotsylindricescoy con faceta.
| 1 lengüeta. | |
| amlodipino (en la forma de besilato) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Excipientes: lactosa, Almidón de patata, povidona, krospovydon, celulosa microcristalina, estearato de calcio, talco.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
El calcio canal bloqueador generación lenta II, derivado de dihidropiridina. Proporciona actividad antianginalnoe y antihipertensivos. Svyazыvayas con receptores dyhydropyrydynovыmy, bloquea los canales de calcio, reduce el paso transmembrana de iones de calcio en la célula (principalmente en las células musculares lisas vasculares, que los cardiomiocitos).
Efecto antianginoso es debido a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas: Cuando trazos reduce la severidad del infarto cerebral; expansión de las arteriolas periféricas, reduce redonda, reduce el postnagruzku en el corazón, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio. Ampliando las principales arterias y arteriolas coronarias en las áreas alteradas y isquémicas del miocardio, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente en la angina vasoespástica); impide el desarrollo de la arteria coronaria konstrikcii (incluido. causado por el tabaquismo). En pacientes con angina la dosis diaria única aumenta el tiempo de actividad física, frena el desarrollo de la angina de pecho y isquémico depresión del segmento ST, reduce la frecuencia de ataques de angina y el consumo de nitroglicerina.
Tiene un efecto hipotensor larga dependiente de la dosis. Actividad antihipertensiva debido a la influencia directa de vazodilatiruûŝim en receptáculos de músculo liso.
Cuando la hipertensión sola dosis proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 no (con el paciente acostado y de pie). No provoca una fuerte disminución de la presión arterial, la reducción de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección del ventrículo izquierdo.
Reduce el grado de hipertrofia ventricular izquierda, Tiene anti-aterosclerótica y efecto cardioprotector en la enfermedad isquémica del corazón. Ningún efecto sobre la contractilidad miocárdica y la conductividad, No causa un aumento reflejo de la frecuencia cardiaca, agregatia deja de plaquetas, aumenta la tasa de filtración glomerular, Tiene un efecto natriurético débil. En la nefropatía diabética no aumenta la gravedad de microalbuminuria. No tiene efectos adversos sobre el metabolismo y lípidos de plasma.
Tiempo de inicio del efecto – 2-4 no, la duración del efecto 24 no.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral de amlodipino se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta media de 64-90%. Cmáximo en el plasma sanguíneo a través de 6-9 no. Css logrado después de 7 día de la terapia. Alimentos no afecta la absorción de amlodipino.
Distribución
Promedio Vd es 21 l / kg, lo cual indica, que la mayor parte de la droga se encuentra en los tejidos, y relativamente más pequeña – en la sangre. La unión a las proteínas plasmáticas – 95%.
La droga atraviesa la barrera hematoencefálica. Siempre con la leche materna.
Metabolismo
Medlennomu podvergaetsya Amlodipino, pero el metabolismo extensa (90%) en el hígado en metabolitos inactivos, efecto expuesta “primer pase” a través del hígado. Metabolitos no tienen actividad farmacológica clínicamente significativa.
Deducción
Después de una administración oral única de T1/2 Varía entre 31 a 48 no, Cuando contraatacó el T1/2 aproximadamente 45 no. Sobre 60% adoptadas dentro de que la dosis aparece en la orina principalmente como metabolitos, 10% – en forma inalterada, 20-25% – con heces. La separación total del amlodipino es 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Los pacientes ancianos (mayor 65 años) excreción de amlodipine retrasado (T1/2 – 65 no) en comparación con los pacientes más jóvenes, Sin embargo, esta diferencia no tiene significación clínica. En pacientes con insuficiencia hepática es la extensión supuesta T1/2, y acumulación del fármaco administración a largo plazo en el cuerpo es mayor (T1/2 – a 60 no).
Insuficiencia renal no afecta significativamente la amlodipine farmakokinetiku.
Cuando no se elimina hemodiálisis.
Testimonio
- Hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos: Diuréticos, bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA);
- Angina estable, angina vasoespástica (Angina de Prinzmetal) (como monoterapia o en combinación con otros medios de antianginalnami).
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe en el interior.
Cuando el tratamiento de hipertensión y angina inicial es 5 mg 1 tiempo / día. Si es necesario dosis pueden aumentarse hasta un máximo de 10 mg 1 tiempo / día. En hipertensión dosis de apoyo pueden ser 5 mg / día.
En angina vasoespástica (Angina de Prinzmetal) – 5-10 mg/día 1 recepción.
No necesita cambiar la dosis junto con tiazidnami dioretikami, Beta-adrenoblokatorami y los inhibidores de la ACE.
No necesita cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
En Los pacientes con insuficiencia hepática, pacientes de edad avanzada inicial de la dosis cuando hipertensión puede ser 2.5 mg.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: latido del corazón, disnea, marcada reducción en la presión arterial, desmayo, vasculitis, hinchazón (hinchazón de los tobillos y los pies), enrojecimiento; raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, flutter auricular), dolor de pecho, hipotensión ortostática; en algunos casos – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia, migraña.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, fatigabilidad, somnolencia, cambios de humor, convulsiones; raramente – pérdida de consciencia, gipesteziya, nerviosismo, parestesia, temblor, vértigo, astenia, malestar, insomnio, depresión, sueños inusuales; en algunos casos – ataxia, apatía, ažitaciâ, amnesia.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor epigástrico, raramente – aumento de las enzimas hepáticas e ictericia (causado por la colestasis), pancreatitis, boca seca, flatulencia, giperplaziya derecho, estreñimiento o diarrea; en algunos casos – gastritis, aumento del apetito.
Desde el sistema urinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia; en algunos casos – dizurija, poliuria.
En la parte del sistema reproductivo: raramente – disfunción sexual (incluido. potencia reducida), ginecomastia.
Reacciones dermatológicas: en algunos casos – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, púrpura, livor.
Reacciones alérgicas: picazón, erupción (en t. no. эritematoznaya, erupción maculopapular, urticaria), angioedema.
En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrosis, mialgia (el uso prolongado); en algunos casos – miastenia.
Metabolismo: raramente – poliurikemiya, aumento / disminución en el peso corporal, giperglikemiâ, aumento de la transpiración, sed; en algunos casos – sudor pegajoso frío.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.
A partir de los sentidos: raramente – visión borrosa, diplopía, conjuntivitis, dolor en los ojos, tinnitus, parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.
El sistema respiratorio: raramente – disnea, sangrado por la nariz, tos, rinitis.
Otro: raramente – dolor de espalda.
Contraindicaciones
- Hipotensión severa;
- Reducir;
- Shock cardiogénico;
- Angina inestable (excepto angina de Prinzmetal);
- Embarazo;
- Lactancia;
- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
-hipersensibilidad a amlodipino y a otros derivado digidropiridina.
DE precaución el preparado debe aplicarse función hepática anormal, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiencia cardíaca crónica, descompensada, Si la hipotensión arterial leve o moderada, estenosis aórtica, estenosis mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, en infarto agudo de miocardio (y para 1 meses después de que), diabetes, perfil lipídico, en pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
Durante el tratamiento necesario para controlar el peso corporal, ingesta de sodio, Se debe asignar una dieta adecuada.
Es necesario mantener la higiene y frecuentes visitas al dentista al dentista (para prevenir el dolor, krovotochivosti y derecha giperplazii).
La dosis para pacientes ancianos el mismo, así como para los pacientes en otros grupos de edad.
Al aumentar la dosis debe vigilarse estrechamente a los pacientes de edad avanzada.
A pesar de la falta de bloqueadores del canal de calcio de abstinencia lenta, antes de la terminación del tratamiento se recomienda una reducción gradual de la dosis.
Amlodipino no tiene ningún efecto sobre las concentraciones plasmáticas de potasio, Glucosa, TG, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina y nitrógeno de urea.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Sobre la influencia de amlodipino sobre la capacidad para conducir o trabajar con mecanismos de mensajes faltan. No obstante, algunos pacientes, preferiblemente al comienzo del tratamiento, pueden experimentar somnolencia o mareos. Cuando ocurren, el paciente debe observar precauciones especiales para las actividades potencialmente peligrosas.
Sobredosis
Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, taquicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatación.
Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado, Para mantener la función del sistema cardiovascular, rendimiento de control del corazón y los pulmones, extremidades posición elevada, control de BCC, diuresis. Para restaurar el tono vascular – uso de vasopresores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para hacer frente a las consecuencias del calcio bloqueo canales-en/con la introducción de gluconato de calcio. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
Oxidación de los inhibidores de la mikrosomalnogo aumentar la concentración en el plasma sanguíneo de amlodipino, aumentando el riesgo de efectos secundarios, y inductores de enzimas microsomales hepáticas – reducir.
Reducción de gipotenzivnogo efecto de amlodipino causa AINES, especialmente indometacina (la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), adrenostimulyatorov alfa, Los estrógenos (la retención de sodio), simpaticomimética.
Y tiazida “lazo” Diurético, bloqueadores beta, verapamilo, Los inhibidores de la ECA y nitratos aumentan efectos antianginosos y hipotensores.
La amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, fármacos antipsicóticos (neurolépticos) y los bloqueadores de los canales lentos de calcio pueden aumentar el efecto de la gipotenzivny de amlodipino.
Ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de la digoxina y warfarina.
La cimetidina tiene ninguna influencia en farmakokinetiku amlodipino.
Cuando se combina con el uso de litio puede aumentar la neurotoxicidad de manifestaciones (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, ruido en los oídos).
El calcio puede reducir el efecto de los bloqueadores de los canales de calcio lentos.
Prokaynamyd, quinidina y otros fármacos, causando la prolongación del intervalo QT, reforzar el efecto inotrópico negativo y puede aumentar el riesgo de alargamiento significativo del intervalo QT.
El zumo de pomelo puede reducir la concentración de amlodipino en el plasma, sin embargo, esta disminución es tan pequeña, que no altera significativamente el efecto de amlodipino.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento se debe mantener fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.
