AKTAPAROKSETIN
Material activo: La paroxetina
Cuando ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Fabricante: Actavis Group hf. (Islandia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, con una inscripción “PAG” en un lado y “20” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| пароксетина гидрохлорид | 22.22 mg, |
| que se corresponde con el contenido de paroxetina | 20 mg |
Excipientes: estearato de magnesio 2255, carboximetil almidón sódico, маннитол DC, celulosa microcristalina, эудрагит Е100 (metacrilato de metilo, metacrilato de dimetilaminoetilo y copolímero de metacrilato de butilo), Opadry АМВ белый (solución de agua): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Dióxido de titanio (E171), talco, indigokarmin (E132), lecitina de soya (E322), Goma xantana (E415).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido azul, redondo, lenticular, con Valium en un lado y la inscripción “P30” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| пароксетина гидрохлорид | 33.33 mg, |
| que se corresponde con el contenido de paroxetina | 30 mg |
Excipientes: estearato de magnesio 2255, carboximetil almidón sódico, маннитол DC, celulosa microcristalina, эудрагит Е100 (metacrilato de metilo, metacrilato de dimetilaminoetilo y copolímero de metacrilato de butilo), Opadry AMB синий (solución de agua): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Dióxido de titanio (E171), talco, indigokarmin (E132), lecitina de soya (E322), Goma xantana (E415), amarillo atardecer colorante (E110), quinolina colorante amarillo (E104).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antidepresivo. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-gidroksitriptamin, 5-Nuevo Testamento) las neuronas del cerebro, que determina su acción y la eficacia de antidepresivos en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo y el pánico.
Los principales metabolitos de paroxetina son la oxidación y metilación polar y conjugado, que se excretan rápidamente, tener una pobre actividad farmacológica y no afecta a la acción terapéutica. El metabolismo de paroxetina no es perturbado debido a la influencia de la captura selectiva de sus neuronas 5-HT.
La paroxetina tiene una baja afinidad por m-holinoretseptorov. Con acción selectiva, A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α1, la2, Β-adrenoreceptoram, а также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-Nuevo Testamento2 подобным и гистаминовым Н1-Receptor.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, probado, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Farmacocinética
Absorción
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metaboliza en el “primer pase” a través del hígado.
Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Distribución
Css Esto se logra mediante 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.
A concentraciones terapéuticas de paroxetina de unión a las proteínas plasmáticas es 95%.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.
Metabolismo
Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “primer pase” a través del hígado, La cantidad, определяемое в системном кровотоке, меньше того, que es absorbido desde el tracto gastrointestinal. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, aumenta cuando la carga en el cuerpo, un efecto de absorción parcial “primer pase” a través de la depuración plasmática de hígado y reducción de paroxetina. Como resultado, puede aumentar la concentración de paroxetina en las fluctuaciones de plasma y parámetros farmacocinéticos, que puede ser observado sólo en aquellos pacientes, que mientras tomaban el medicamento se logran a bajas dosis de bajas concentraciones de paroxetina en el plasma.
Deducción
T1/2 varía, pero por lo general se trata de 1 d. La excreción de metabolitos de la bifásica paroxetina, primero en el metabolismo en el primer paso por el hígado, y el sistema de eliminación entonces se controla.
La paroxetina se excreta principalmente en forma de metabolitos: 64% metabolitos excretados en la orina y 36% con la bilis a través de los intestinos. В неизмененном виде выводится 2% en la orina y 1% la bilis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Los pacientes ancianos, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.
Testimonio
- Todos los tipos de depresión (incluido. reaktivnaя, depresión endógena y la depresión severa, acompañada por la ansiedad);
- Desorden obsesivo compulsivo;
- Trastorno De Pánico, en t. no. con agorafobia;
- Trastorno de ansiedad social / fobia social;
- Trastorno de ansiedad generalizada;
— лечение посттравматического стрессового расстройства.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 1 tiempo / día, mañana, Mientras comé. Ingiera las tabletas enteras, agua potable.
Dosis recogió individualmente para la primera 2-3 semanas después del inicio del tratamiento y después, si es necesario, ajuste.
A лечения депрессий dosis de fármaco prescrito 20 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente hasta 10 mg / día, la dosis máxima diaria – 50 mg.
En trastornos obsesivo-compulsivos dosis terapéutica inicial es 20 mg / día, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. La dosis terapéutica media recomendada – 40 mg / día, si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 60 mg / día.
En trastornos de pánico Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / día (para reducir el posible riesgo de una exacerbación de los síntomas de pánico), seguido por incrementos semanales de 10 mg. Dosis terapéutica media – 40 mg / día. La dosis máxima – 50 mg / día.
En социально-тревожных расстройствах/социофобии dosis inicial es de 20 mg / día, sin efecto por lo menos 2 semana pueden aumentar la dosis hasta un máximo de 50 mg / día. La dosis debe ser aumentada 10 mg a intervalos de no menos de 1 semanas de acuerdo con efecto clínico.
En trastornos mentales postraumáticos para la mayoría de los pacientes las dosis iniciales y terapéuticos son 20 mg / día. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / día. La dosis debe ser aumentada 10 mg por semana de acuerdo a la respuesta clínica.
En Trastorno de ansiedad generalizada de partida y la dosis recomendada – 20 mg / día.
En insuficiencia renal y / o hepática La dosis diaria recomendada es de 20 mg.
A pacientes de edad avanzada dosis diaria no debe exceder 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.
Efecto colateral
SNC: somnolencia, temblor, astenia, insomnio, mareo, fatigabilidad, convulsiones, trastorno extrapiramidal, síndrome de la serotonina, alucinaciones, manía, confusión, ažitaciâ, alarma, despersonalización, ataques de pánico, повышеннаяи нервная возбудимость, parestesia, disminución de la capacidad para concentrarse.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, miastenia, mioclonías, миопатический синдром.
A partir de los sentidos: discapacidad visual, cambios en el sabor.
En la parte del sistema reproductivo: disfunción sexual (incluido. импотенция и расстройства эякуляции), hiperprolactinemia / galactorrea, anorgazmija.
Desde el sistema urinario: retención urinaria, aumento de la micción.
Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, náusea, vómitos, boca seca, estreñimiento o diarrea; raramente – hepatitis.
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática.
Reacciones alérgicas: erupción, urticaria, equimosis, picazón, angioedema.
Otro: aumento de la transpiración, giponatriemiya, violación de la secreción de ADH, retirada en una fuerte elevación de la droga, rinitis.
Contraindicaciones
- Recepción simultánea de inhibidores de la MAO y el período hasta 14 días después de su cancelación;
— одновременный прием тиоридазина;
— нестабильная эпилепсия;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Infancia y adolescencia hasta 18 años;
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución Se debe prescribir el medicamento para la insuficiencia hepática y renal, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, manía, enfermedad del corazón, epilepsia, estados convulsivos, durante la cardioversión, al tomar drogas, aumentar el riesgo de hemorragia, en presencia de un aumento de los factores de riesgo de sangrado y enfermedades, aumentar el riesgo de hemorragia, pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamantamiento).
Precauciones
Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, el medicamento se prescribe con precaución.
Лечение пароксетином назначают через 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO.
У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.
При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
El paciente debe ser informado, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. No obstante, así como en el tratamiento de otras drogas psicotrópicas, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Durante el tratamiento, el paciente debe abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: náusea, midriasis, fiebre, aumento de la presión arterial, dolor de cabeza, contracciones musculares involuntarias, ažitaciâ, ansiedad, taquicardia sinusal, bradicardia, ritmo nodal; raramente – la depresión de la conciencia hasta el coma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).
Tratamiento: lavado gástrico, Carbón activado, terapia simptomaticheskaya. No hay antídoto específico.
Interacciones Con La Drogas
La ingesta de alimentos de antiácidos y no afecta a los parámetros farmacocinéticos de absorción y de la droga.
La paroxetina es incompatible con inhibidores de la MAO.
Cuando la administración concomitante de paroxetina aumenta protsiklidina concentración.
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoína, anticoagulantes, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos fenotiazina, антиаритмиков класса I С, metoprolol y aumentar el riesgo de efectos secundarios, mientras que el nombramiento de estos fármacos.
Cuando la administración concomitante con fármacos, la inhibición de las enzimas hepáticas, puede requerir reducción de la dosis de paroxetina.
La paroxetina aumenta el tiempo de sangrado en pacientes que reciben warfarina, при неизменном протромбиновом времени.
Cuando la administración concomitante de paroxetina con antipsicóticos atípicos, fenotiazinami, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico, AINE recomienda precaución en relación con posibles trastornos de la coagulación.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptán) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, drogas de litio y paroxetina.
Cuando la administración concomitante de paroxetina con fenitoína y otros anticonvulsivos pueden reducir las concentraciones plasmáticas de paroxetina y un aumento de los eventos adversos.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.
