AKRIDERM

Material activo: Betametazon
Cuando ATH: D07AC01
CCF: SCS para uso externo
ICD-10 códigos (testimonio): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Fabricante: Químico-Farmacéutica Planta QUINACRINA JSC (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

◊ Crema para aplicación externa 0.064% blanco o casi blanco.

Excipientes: parafina, vaselina, Aceite de vaselina, propilenglicol, Cera-emulsionante, Trilon B, sulfito de sodio, nipagin, Agua purificada.

15 g – tuba de aluminio (1) – paquetes de cartón.
30 g – tuba de aluminio (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

GCS, Detiene la liberación de interleukina-1, interleikina-2, Interferón gamma de linfocitos y macrófagos. Anti-inflamatorio, antialérgico, desensibilizante, protivoshokovoe, y efecto antitóxico immunodepressivne.

Suprime la liberación de pituitaria ACTH y beta-lipotropina, pero no reduce la beta endorfina circulante. Oprime la secreción de TSH y FSH.

Aumenta la excitabilidad del sistema nervioso CENTRAL, reduce el número de linfocitos y eosinófilos, aumenta el número de glóbulos rojos (estimula la eritropoetinov).

Interactúa con receptores específicos zitoplazmaticakimi a forma compleja, entra en el núcleo celular, y estimula la síntesis del mRNA; Este último produce educación belkov, incluido. lipokortina, efectos en células oposreduth. Lipokortin oprime fosfolipazu y₂, Suprime la liberación de ácido araquidónico y suprime la síntesis de endoperekisey, prostaglandinas, leucotrienos, contribuir a los procesos de inflamación, alergias.

Metabolismo de proteínas: reduce la cantidad de proteína en el plasma (a expensas de las globulinas) con cociente albúmina/globulina aumentada, aumenta la síntesis de albúmina en el hígado y el riñón; aumenta la proteína catabolised en el tejido muscular.

Metabolismo de los lípidos: aumenta la síntesis de ácidos grasos y TG, redistribuye la grasa (acumulación de grasa principalmente en el campo de la cintura escapular, persona, vida), conduce al desarrollo de la hipercolesterolemia.

Metabolismo de los carbohidratos: aumenta la absorción de hidratos de carbono de la sangre; aumenta la actividad de glucosa-6-fosfatasa, dando por resultado creciente de la glucosa desde el hígado a la sangre; aumenta la actividad fosfoènolpiruvatkarboksilazy y síntesis de la aminotransferasa de, conduce a la activación de la gluconeogénesis.

Intercambio de Vodno-elektrolitny: retrasar el sodio y el agua en el cuerpo, estimula la excreción de potasio, reduce la absorción de calcio desde el intestino, “lava” calcio de los huesos, aumenta la excreción de los riñones.

Efecto antiinflamatorio está ligada a la opresión de la liberación eozinofilami inflamación de mediadores; inducción de lipokortina educación y reducir el número de células de grasa, generación de ácido hialurónico; con la disminución de la permeabilidad capilar; estabilización de las membranas celulares y organelos de membrana-limitan (especialmente lisosomal).

Efecto de Protiwallergiceski se desarrolla como resultado de la supresión de la síntesis y secreción de mediadores de la alergia, inhibición de la liberación de células gordas sensibilizadas y bazofilov gistamina y otras sustancias biológicamente activas, T- y los linfocitos B, células de mástil, reducir la sensibilidad de las células efectoras a mediadores de la alergia, opresión antiteloobrazovaniâ, cambios de la respuesta inmune del cuerpo.

Cuando la acción de la EPOC se basa principalmente en la inhibición de procesos inflamatorios, desarrollar la opresión o suprimir la inflamación de las membranas mucosas, inhibición de la infiltración eosinófila de la capa de epitelio bronquial podslizistogo, deposición de complejos inmunes circulantes en la mucosa bronquial, así como la inhibición de èrozirovaniâ y descamación de la Mucosa. Aumenta el sensibilidad beta-adrainoretseptorov bronquios pequeños y medianos calibre simpatomimetikam kateholaminam endógenos y exógenos, reduce la viscosidad del moco debido a la opresión o reducir sus productos.

Protivosokowoe y efecto antitóxico debido al aumento de la ad (por aumento de la concentración de catecolaminas en circulación y restaurar la sensibilidad a adrenoretseptorov, y vazokonstriktion), reducción en la permeabilidad de la pared vascular, membranoprotektornymi propiedades, la activación de las enzimas hepáticas, involucrados en el metabolismo de Endo- y xenobióticos.

Efecto inmunosupresor es causada por la inhibición de la liberación de citocinas (La interleucina-1, interleikina-2, Interferón gamma) de linfocitos y macrófagos.

Suprime la síntesis y la secreción de ACTH y, secundariamente – la síntesis de endógena KGF. Inhibe las reacciones de soedinitel′notkannye durante el proceso inflamatorio y reduce la formación de tejido cicatricial.

Fosfato disódico de betametasona es fácilmente soluble compuesto, se absorbe bien después de la inyección en los tejidos y proporciona un efecto rápido.

Betametazon dipropionato tiene la absorción más lenta. Mediante la combinación de estas sales puede crear medicamentos con ambos a corto plazo (pero el rápido), y larga acción. Dependiendo de la aplicación (YO /, / M, vnutriartikulârno, peryartykulyarno, VC) lograr el beneficio general o local.

Farmacocinética

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Testimonio

- Choque (ambustial, traumático, operativo, tóxico, cardiogénico) tras el fracaso de otros tratamientos;

- reacciones alérgicas (agudo, grave), choque transfusión, choque anafiláctico, reacciones anafilácticas;

-Edema cerebral (incluido. en medio de tumor cerebral o asociado con la cirugía, radioterapia o lesión en la cabeza);

- Asma bronquial (forma grave), estado asmático;

- Enfermedad del tejido conectivo sistémico (SLE, artritis reumatoide);

insuficiencia suprarrenal aguda;

— tireotoksicski Kriz;

-hepatitis aguda, pechenochnaya coma;

-envenenamiento con cauterización de líquidos (disminuir la inflamación y prevenir las restricciones cicatrices).

Régimen de dosificación

Vía de administración y la dosis depende de la severidad y la naturaleza de la enfermedad.

Fosfato disódico de betametasona se inyecta w / jet (despacio) o por goteo, dosís única – 4-8 mg (1-2 ml), si es necesario – a 20 mg; dosis de mantenimiento – 2-4 mg. Solución de la infusión diluida en 0.9% solución de cloruro de sodio o solución de dextrosa. Preparar inmediatamente antes del uso. Morteros sin usar almacenados en el refrigerador no más de 24 no.

Dipropionato de Betametazon inyectado profundo v/m, a una dosis inicial 4-8 mg en pacientes con enfermedades graves (SLE, estado asmático). Para los niños de 1 a 5 años de la dosis inicial de 2 mg, 6-12 años – 4 mg. Para la prevención de enfermedad neonatal membranoznoj-gialinovo al realizar el parto prematuro – / M, 8 mg para 48-72 horas antes de la entrega (por lo menos 24 no), la inyección se repite a través de 24 no.

Vnutriartikulârno y periartikulyarno: articulaciones muy grandes (pélvico) – 4-8 mg, articulaciones grandes (rodilla, tobillo, hombro) – 4 mg, juntas de medianas (cubital, síndrome del túnel carpiano) – 2-4 mg, pequeñas articulaciones (articulación interfalángica, sterno-klûčičnyj, metakarpofalangovyj) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

En / o vnutriranevoe introducción para el tratamiento de enfermedades de la piel – 0.2 ml/sq cm, pero no más 4 mg / Sol.

Infiltración local: Cuando la Bursa – 1-2 mg (forma aguda 8 mg), Cuando el quiste sinovial e hijos – 1-2 mg, Cuando tendinite – 2 mg, en miozite, fibrosis, peritendinite, inflamaciones periarticulares – 2-4 mg; administración repite cada 1-2 Sol.

Subkonъyunktyvalno Si es necesario, introduzca 2 mg.

Efecto colateral

La frecuencia y gravedad de los efectos secundarios dependen de la duración de uso, el valor de la dosis utilizada y la posibilidad de cumplimiento ritmo circadiano de destino.

Por parte del sistema endocrino: reducida tolerancia a la glucosa, “esteroideos” diabetes mellitus o manifestación latente de la diabetes, funciones de napochechnikov de opresión, Síndrome de Cushing (cara de luna, la obesidad, el tipo pituitaria, girsutizm, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, miastenia, estrías), retraso en el desarrollo sexual en los niños.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, pancreatitis, “esteroide” úlcera péptica, esofagitis erosiva, sangrado y perforación del tracto digestivo, aumento o disminución del apetito, flatulencia, Ikotech; raramente – aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.

Sistema cardiovascular: Arritmia, bradicardia (hasta insuficiencia cardíaca); desarrollo (en pacientes predispuestos) o aumento de la gravedad de la insuficiencia cardíaca crónica, Cambios en el ECG, típica de la hipopotasemia, aumento de la presión arterial, hipercoagulabilidad, trombosis. Los pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo – propagación de necrosis, retardando la formación de tejido de cicatriz, que puede conducir a la ruptura del músculo del corazón.

Desde el sistema nervioso: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, locura afectiva, depresión, paranoia, hipertensión intracraneal, nerviosismo o ansiedad, insomnio, mareo, vértigo, cerebelo pseudotumor, dolor de cabeza, convulsiones.

A partir de los sentidos: pérdida repentina de la visión (por administración parenteral en la cabeza, Cuello, cornetes, posible deposición de medicación de cristales en los vasos sanguíneos del ojo en el cuero cabelludo), cataratas subkapsulyarnaya zadnyaya, aumento de la presión intraocular con posible daño en el nervio óptico, propensión a desarrollar bacteriana secundaria, infecciones fúngicas o virales del ojo, cambios tróficos de la córnea, exoftalmos.

Metabolismo: aumento de la excreción de calcio, hipocalcemia, aumento de peso, balance negativo de nitrógeno (mayor descomposición de las proteínas), aumento de la transpiración. Debido a la actividad mineralokortikosteroidnoj – sodio y retención de líquidos (edema periférico), gipernatriemiya, Síndrome gipokaliemichesky (kaliopenia, arritmia, espasmo muscular o mialgia, debilidad inusual y la fatiga).

En la parte del sistema músculo-esquelético: frenar los procesos de crecimiento y osificación en los niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisaria), osteoporosis (raramente – fracturas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza humeral y el fémur), rotura del tendón del músculo, “esteroide” miopatía, masa muscular reducida (atrofia).

Con la piel y membranas mucosas: cicatrización de heridas retrasada, petequias, equimosis, adelgazamiento de la piel, Hyper- o hipopigmentación, acné esteroide, estrías, propensión al desarrollo de pioderma y candidiasis.

Reacciones alérgicas: Generalizada (erupción cutanea, picazón en la piel, choque anafiláctico), Reacciones alérgicas locales.

Otro: desarrollo o la exacerbación de la infección (la aparición de este efecto secundario de contribuir conjuntamente inmunosupresores utilizados y la vacunación), leucocituria, retirada.

Parenteral reacciones locales cuando se administra: ardor, entumecimiento, dolor, parestesias e infección en la inyección; raramente – necrosis de los tejidos circundantes, cicatricial en el sitio de la inyección; atrofia de la piel y tejido subcutáneo con la / introducción de m (Es especialmente peligroso para la introducción en el músculo deltoides).

El encendido / en la introducción: Arritmia, enrojecimiento, convulsiones.

Cuando intrakranial′nom introducción: sangrado por la nariz.

Con la inyección intraarticular: el fortalecimiento de dolor en las articulaciones.

Contraindicaciones

Para inyectar con uso a corto plazo por razones de salud la única contraindicación es la hipersensibilidad.

Para la administración intraarticular: artroplastia anterior, sangrado anormal (endógena o causada por el uso de anticoagulantes), fractura intra-articular del hueso, infeccioso (séptico) inflamación en las articulaciones y las infecciones periarticulares (incluido. historia), así como las enfermedades infecciosas en general, marcada osteoporosis periarticular, no hay signos de inflamación en la articulación (“seco” articulación, por ejemplo,, Cuando la osteoartritis sin sinovitis), destrucción ósea marcada y deformidad de la articulación (fuerte estrechamiento del espacio articular, ankiloz), inestabilidad de la articulación como resultado de la artritis, necrosis aséptica de las epífisis conjuntas de formación de los huesos.

DE PRECAUCIÓN debe ser designada en los siguiente zablevaniâh y condiciones:

Virus de enfermedades infecciosas y parasitarias, origen fúngico o bacteriano (transferido actualmente o recientemente, incluyendo el contacto reciente con un paciente) – Herpes Simple, infección de herpes (fase viremicheskaya), permitirá Vetryanaya, KOR; ameʙiaz, strongiloidoz (o sospechado); micosis sistémica; tuberculosis activa y latente. Solicitud de enfermedades infecciosas graves sólo es admisible en el contexto de la terapia específica.

Período de Posstvaccination (duración del periodo 8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis después de la vacunación con BCG. Estados de inmunodeficiencia (incluido. Infección de SIDA o VIH).

Enfermedades del tracto digestivo: úlcera gástrica y úlcera duodenal, esofagitis, gastritis, úlcera péptica aguda o latente, anastomosis intestinal reciente creación, colitis ulcerosa con la amenaza de perforación o absceso, diverticulitis.

Las enfermedades del sistema cardiovascular: infarto de miocardio reciente (en pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo puede extenderse necrosis, ralentizar la formación de tejido cicatricial y como consecuencia, la brecha del músculo cardíaco), insuficiencia cardiaca crónica descompensada, hipertensión arterial, hiperlipidemia).

Enfermedades endocrinas: diabetes (incluido. violación de tolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, gipotireoz, basofilia pituitarias.

Renal crónica severa o insuficiencia hepática, nefrourolitiaz.

Hipoalbuminemia y el estado, predisponen a su aparición.

Osteoporosis sistémica, Miastenia gravis, psicosis aguda, obesidad (III-IV.), polio (excepto forma bulbar de la encefalitis), abiertamente- zakrыtougolynaya y glaucoma, embarazo, lactancia.

Para la administración intraarticular: tumba estado general del paciente, la ineficiencia de (o corta duración) acciones 2 predыduschyh introducido (teniendo en cuenta las características individuales de la GKS usado).

Embarazo y lactancia

Cuando el embarazo y la lactancia nombrado ante el esperado efecto terapéutico y efectos adversos sobre el feto.

Precauciones

Se permite la mezcla con un volumen igual de soluciones de anestésicos locales (1% solución de clorhidrato de procaína o 1% solución de clorhidrato de lidocaína) en el sprite (pero no en la ampolla).

No se puede utilizar para el tratamiento de la enfermedad neonatal-membrana gialinovo, instalar empalmes inestables, zona infectada y el espacio intervertebral.

Antes y durante la terapia con esteroides para el control de la sangre, glucemia y glûkozuriû, electrolitos en plasma.

Terapia durante infecciones intercurrentes, Estados sépticos, tuberculosis – al mismo tiempo tratar con antibióticos.

Los bebés, que durante el período de tratamiento han estado en contacto con enfermo sarampión o varicela, nombrar como profilaxis inmunoglobulinas específicas.

Los niños en el período de crecimiento de los CS deben aplicarse sólo en condición absoluta y bajo particularmente estrecha supervisión del médico tratante.

Es necesario tener en cuenta, pacientes con caídas de GKS klirens hipotiroidismo, y en pacientes con Tirotoxicosis – aumenta.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, vómitos, trastornos del sueño, euforia, excitación, depresión. El uso prolongado de dosis altas – osteoporosis, retención de líquidos, levantar infierno y otros gipercortitizma de los síntomas (incluyendo el síndrome de Cushing), Insuficiencia suprarrenal secundaria.

Tratamiento: en el contexto de la retirada gradual de la droga para mantener las funciones vitales, corrección de desequilibrio electrolítico, antiácidos, fenotiazinы, preparaciones de litio; el itsenko síndrome-kushinga – aminoglutetimida.

Interacciones Con La Drogas

Reduce la efectividad de la insulina, hipoglicemiantes orales y drogas gipotenziveh, antykoahulyantov (derivados de la cumarina y indandiona, geparina, estreptoquinasa y uroquinasa); Ters de diuréticos, Vacunas Actividad (debido a la menor producción de anticuerpos); reduce el contenido en la salicilatov de sangre; reduce la concentración de prazicuantel en suero.

Rifampicina, fenitoína, barbitúricos debilitan el efecto (como inductores de enzimas microsomales hepáticas, aumentar la tasa metabólica); los anticonceptivos hormonales aumentan la eficacia.

Aumentar el riesgo de efectos secundarios: AINES y etanol (erosiva y lesiones ulcerosas y sangrado en el tracto gastrointestinal); andrógenos, Los estrógenos, anticonceptivos orales, Esteroides anabolizantes (girsutizm, acné); fármacos antipsicóticos, inmunosupresores (aumentar la probabilidad de infecciones, así como linfomas, etc.. Trastornos linfoproliferativos), ʙukarʙan, azatioprina (Catarata); Sr. holinoblokatory, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, nitratos (aumento de la presión intraocular); Diurético (kaliopenia), Glucósidos digitálicos (Arritmia, asociado con gipokaliemiei), ritodrin (posibilidad de desarrollo de edema pulmonar en el embarazo).

Aumenta el riesgo de la acción hepatotóxica de paracetamol.

Anfotericina b y los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentan el riesgo de osteoporosis.

Aumenta toxicidad de asparaginasa (puede aumentar su actividad hipoglucemiante y el riesgo de neuropatía y violaciones eritropoaiza).

Disminuye el metabolismo de la ciclosporina, aumenta su toxicidad.

Aumentos (La terapia a largo plazo) folato.

Aumenta el metabolismo de la isoniacida, mexiletina (sobre todo en “Acetilâtorov rápido”), conduce a una disminución de sus concentraciones plasmáticas.

Mitotan y otros inhibidores de la napochechnikov de la corteza pueden determinar dosis crecientes de CORTICOSTEROIDES.

Kaliopenia, causada por el SCS, puede aumentar la severidad y la duración del bloqueo muscular contra el telón de fondo de un relajante muscular.

Acelera la excreción de ácido acetilsalicílico, reduce su nivel en la sangre (Si usted cancela betametazon concentración de salicilatos en la sangre aumenta y aumenta el riesgo de efectos secundarios).

Reduce los efectos de la somatropina.

Aumenta la gravedad de la acción giperglikemičeskogo streptozocina.

Junto con el uso de la vida las vacunas antivirales y otros tipos de vacunas aumenta el riesgo de desarrollo de infección de virus y la activación.