AGALATES

Material activo: Kaʙergolin
Cuando ATH: G02CB03
CCF: El inhibidor de la secreción de prolactina
ICD-10 códigos (testimonio): D35.2, E22.1, N91
Fabricante: IVAX Farmacia s.r.o. (República Checa)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco, piso, Oval, con una faceta y Valium en una de las partes, Grabado “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” con otro.

Excipientes: lactosa, L-leucina, estearato de magnesio (E572).

2 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
8 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Agonista del receptor de dopamina. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. A dosis más altas, de lo necesario para suprimir la secreción de prolactina, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-receptores. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h y se mantuvo durante una 2-3 semanas, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 0.5-4 no. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / día.

Distribución

Связывание каберголина (a concentraciones 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolismo

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% de la dosis, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Deducción

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 en voluntarios sanos es 63-68 no, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 no. При таком T_1/2 estado de equilibrio se logra a través 4 de la semana.

В моче и кале обнаружено, respectivamente, 18% y 72% de la dosis. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Testimonio

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulación, galactorrea);

— prolaktinsekretirujushhie adenoma pituitario (Micro- y makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Régimen de dosificación

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

En лечении нарушений, asociado con giperprolaktinemiei, La dosis inicial recomendada es de 500 мкг в неделю в 1 o 2 admisión (por ejemplo,, в понедельник и четверг). La dosis se incrementa gradualmente, generalmente en 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosis de mantenimiento – 1 mg / semana (0.25-2 mg / semana); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – a 4.5 mg / semana.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg / semana, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

A подавления лактации la dosis recomendada – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у pacientes de edad avanzada limitado. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Efecto colateral

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Supresión de la lactancia: нежелательные явления развиваются примерно у 14% pacientes. Наиболее частые: disminución de la presión arterial (12%), mareo (6%) y dolor de cabeza (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

La frecuencia de reacciones adversas se representa mediante la siguiente gradación: a menudo (≥1 / 100, <1/10), algunas veces (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000).

Desde el sistema nervioso: a menudo – depresión, dolor de cabeza y mareos, parestesia, sensación de cansancio, somnolencia.

Sistema cardiovascular: a menudo – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; algunas veces – hemorragias nasales; raramente – desmayo.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, gastralgia, gastritis, estreñimiento; raramente – función hepática anormal.

Desde el lado de la piel y tejido subcutáneo: a menudo – enrojecimiento de la cara.

Por parte del órgano de la visión: algunas veces – hemianopsia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Reacciones alérgicas: raramente – erupción cutanea.

Reducir la presión arterial (систолическое более чем на 20 mm Hg. Artículo. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) observado a través 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% casos.

Monitoreo Postmarketingovoe

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, especialmente en dosis altas. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, plyevralinyi fibrosis, valvulopatyya, trastornos respiratorios (incluido. insuficiencia respiratoria).

Contraindicaciones

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Hepática grave;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (incluido. historia), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (incluido. historia) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Lactancia (amamantamiento);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 año no se ha estudiado.

DE precaución следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hipotensión, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, parto prematuro, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

EN estudios experimentales на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, desarrollo embrionario/fetal, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Precauciones

Para abrir la botella, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, presión sanguínea baja. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 días después del inicio del tratamiento.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 semanas.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 día. Mujer, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Mujer, planificación del embarazo, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

El medicamento contiene lactosa. Los pacientes con la forma hereditaria rara de intolerancia a la galactosa, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Efectos sobre la capacidad para conducir un coche y utilizar máquinas

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, que requiere atención, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Pacientes, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Datos preclínicos sobre seguridad

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Sobredosis

Información sobre la sobredosis no. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление síntomas, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: náusea, vómitos, disminución de la presión arterial, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Tratamiento: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Además, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (alucinaciones) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Interacciones Con La Drogas

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramida).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, No obstante, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, presión sanguínea baja.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, alcance de los niños, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Duracion – 2 año.