Adapalene

Cuando ATH:
D10AD03

Característica.

Análogo sintético del ácido retinoico, derivado de ácido naftojnoj. Remedio para el tratamiento del acné.

Polvo blanco o casi blanco. Soluble en tetragidrofurane, ligeramente soluble en etanol, prácticamente insoluble en agua. Peso molecular 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% y 0,3% gel a base de agua, 0,1% crema, 0,1% solución. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% crema.

Acciones farmacológicas.
Комедонолитическое, anti-inflamatoria.

Solicitud.

Обыкновенные (юношеские) acné (acné común).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Se aplican restricciones.

Dermatitis seborreica, eczema, infancia (seguridad y eficacia en niños menores de 12 años a ser determinados).

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (estudios adecuados y bien controlados de la seguridad del uso no se realiza).

Efectos teratogénicos. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 a 5,0 mg / kg / día (a 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (ratas y conejos) se muestra, что при использовании доз 0,6; 2,0 y 6,0 mg / kg (a 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (desconocido, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Efectos secundarios.

Crema 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 una vez al día para 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, descamación, xerosis, picazón, ardor (cm. Mesa. 2).

Mesa

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false Reino Unido X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% crema, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, hinchazón de los párpados, conjuntivitis, livor, erupción, eczema.

Las reacciones locales (10-40%): эritema, сухость и шелушение кожи, picazón, ardor. Aproximadamente 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): Irritación de la piel, жжение/покалывание, quemadura del sol, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, incluido. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Eritromicina). Sin embargo, debe recordarse, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; perfume, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, azufre, resorcinol, ácido salicílico. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Sobredosis.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, descamación, malestar.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Externamente: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, sin frotar, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 una vez al dia, por lo menos 1 hora antes de acostarse. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incluido. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Se apreciará, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (posible irritación de la piel). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incluido. ветер, frío, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Evitar contacto visual, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, es necesario consultar a un médico.