Adalimumab

Cuando ATH:
L04AB04

Acciones farmacológicas

Anticuerpo monoclonal recombinante, la secuencia del péptido de los cuales es IgG1 humana idéntica.

Acciones farmacológicas. Svяzыvaяsь selectivo con FNO, bloques su interacción con receptores de la superficie celular, la p55 y p75, y TNF neytralizuetfunktsii. Cambia reacciones biológicas de represalia, controlado por TNF, incluyendo cambios en las moléculas de adhesión, provocando la migración de los leucocitos. Se reduce el rendimiento de la proteína C-reactiva, ESR, citocinas séricas (IL-6), metaloproteasas de la matriz 1 y 3.

Farmacocinética

Absorbida lentamente. La biodisponibilidad después de un solo s / c de infusión 40 mg - 64%. ТСmax - 5 día. Css cuando s / a 40 mg 1 una vez cada 2 Sun - 5 ug / ml (sin recibir simultáneamente metotrexato) y 9.8 g / ml (en pacientes que recibieron metotrexato). El volumen de distribución en / en la introducción - 4,7-6 litros. Concentración en el líquido sinovial - 31-96% de suero. Con dosis crecientes (20, 40, 80 mg 1 una vez cada 2 semana y 1 una vez a la semana n / a) aumento lineal observada en la concentración al final del intervalo de dosificación. Regrese lentamente. Liquidación - 12 ml / h; proporcional al peso corporal y la presencia de anticuerpos a adalimumab. Liquidación y T1 / 2 no se modifican significativamente a las dosis de 0,25 a 10 mg / kg. La edad tiene un efecto mínimo en el aclaramiento. T1 / 2 / S yp / a la introducción - 2 Sol (10-20 día).

Testimonio

La exacerbación de la artritis reumatoide, moderada y grave grados de severidad, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluido. de látex), simultánea con anakinra (el riesgo de infecciones graves), enfermedades infecciosas incl. tuberculosis, infancia (a 18 años), embarazo, lactancia.

Cuidadosamente. Las enfermedades desmielinizantes, CHF.

Régimen de dosificación

P / a en el músculo del muslo exterior abdomen o superior en 40 mg 1 cada 1-2 semanas.

Efecto colateral

Frecuencia: muy frecuente (Más 1/10), frecuente (Más 1/100 y menos de o igual 1/10), poco frecuente (Más 1/1000 y menos de o igual 1/100).

Desde el sistema nervioso: frecuentes - dolor de cabeza, mareo, parestesia; poco frecuentes - migraña, somnolencia, desmayo, neuralgia, temblor, neuropatía, depresión, desórdenes de ansiedad (incluyendo nerviosismo y agitación), insomnio, confusión.

A partir de los sentidos: poco frecuentes - Conjuntivitis, .Aloe; dolor, rojez, ojos secos; hinchazón de los párpados, glaucoma; dolor, mala ventilación, ruido en los oídos; disgeusia.

Desde la CCC: frecuente - aumento de la presión arterial; poco frecuentes - "mareas", hematoma, taquicardia, latido del corazón.

El sistema respiratorio: frecuente - Tos, dolor de garganta, congestión nasal; poco frecuentes - falta de aliento, broncoespasmo, disfonija, Crepitantes pulmonares, ulceración de la mucosa nasal, inflamación de la vía aérea superior, hiperemia de la faringe.

Desde el sistema digestivo: frecuente - náuseas, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, ulceración de las membranas mucosas de la boca; poco frecuentes - vómitos, flatulencia, estreñimiento, reflujo hastroэzofahealnыy, gastritis, disfagia, colitis, hemorroides, sangrado hemorroidal, erupción vesicular en la cavidad oral, dolor de muelas, boca seca, gingivitis, ulceración de la lengua, estomatitis (incluido. aftoso).

Desde el lado de la hematopoyesis: frecuente - anemia, linfopenia; Infrecuente - leucopenia, leucocitosis, linfadenopatía, neutropenia, trombocitopenia.

Metabolismo: poco frecuentes - Hipercolesterolemia, hiperuricemia, anorexia, disminución del apetito, giperglikemiâ, aumentar o reducción del peso corporal.

Para la piel: - erupciones frecuentes (incluido. eritematosa y con comezón), picazón, alopecia; exantema macular o maculopapular - poco frecuentes, xerosis, Transpiración, eczema, dermatitis, psoriasis, urticaria, equimosis, púrpura, acné, ulceración de la piel, angioedema, cambiar en la lámina ungueal, fotosensibilidad, descamación de la piel, nódulos reumatoides.

En la parte del sistema músculo-esquelético: nechastыe - artralgia, dolor en las extremidades, en la cintura espalda y el hombro, calambres musculares, mialgia, hinchazón de las articulaciones, sinovitis, ʙursit, Tendinitis.

Con el sistema genitourinario: poco frecuentes - hematuria, dizurija, nicturia, thamuria, dolor en los riñones; menorragija.

Las reacciones locales: muy a menudo - dolor, edema, rojez, picazón en el sitio de la inyección.

Otro: frecuente - fatiga (incluyendo astenia), síntomas similares a la gripe; reacciones alérgicas - poco frecuentes (incluido. anafilaxia, Las alergias estacionales), fiebre, sintiendo el calor, escalofríos, dolor de pecho, alteración de la cicatrización de heridas.

Los hallazgos de laboratorio: frecuente - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas "" (incluyendo ALT y AST); poco frecuentes - aumentar TG, Fosfatasa alcalina, CPK, LDH, urea y creatinina en la sangre, un aumento en el tiempo de tromboplastina parcial activado, kaliopenia, la formación de autoanticuerpos, proteinuria.

Sobredosis

La dosis máxima tolerada no se ha establecido. Cuando se administra en dosis de hasta 10 mg / kg se observaron síntomas de sobredosis.

Tratamiento: sintomático.

Interacciones Con La Drogas

Uso individual y repetida de metotrexato reduce el aclaramiento de adalimumab en 29% y 44% respectivamente, pero no requiere ajuste de la dosis de metotrexato y adalimumab.

Precauciones

En el tratamiento con adalimumab habido casos de tuberculosis, hongos, etc.. infecciones oportunistas, incluido. fatal. Antes del tratamiento con una encuesta con el fin de identificar la tuberculosis activa e inactiva (la presencia de contactos con los pacientes, terapia immunosupressivnaya; radiografía de tórax, muestra tuberkulinovaya). En pacientes inmunodeprimidos puede prueba cutánea de la tuberculina negativa falsa. Si tuberculosis activa no se inician el tratamiento con adalimumab, En la tuberculosis latente realizado previamente tratamiento preventivo TB. Si hay signos de infección tuberculosa durante el tratamiento (tos persistente, pérdida de peso, febrícula) acudir al médico.

En los pacientes que recibieron adalimumab en los portadores del virus de la hepatitis B es posible reactivación, Hay casos de muerte. La decisión de iniciar el tratamiento se hace después de un examen (Virus de la hepatitis B) teniendo en cuenta el posible riesgo para el paciente. Durante varios meses de tratamiento y después del tratamiento se lleva a cabo la supervisión médica. Si la reactivación del virus, El tratamiento con adalimumab parada y pasar la terapia antiviral.

En casos raros, puede causar o exacerbación de la enfermedad desmielinizante.

No podemos excluir la posibilidad de riesgo de desarrollar linfomas u otros. tumores malignos durante el tratamiento con bloqueadores del TNF.

En el período de tratamiento se puede observar pancitopenia (trombocitopenia, leucopenia, anemia aplasticheskaya). Cuando los síntomas tales como fiebre persistente, hematoma, angiostaxis, piel pálida debe acudir al médico.

Con el uso simultáneo de anakinra con TNF etanercept antagonista observado el desarrollo de infecciones graves (en comparación con la monoterapia con etanercept), qué se puede esperar cuando se utiliza en combinación con anakinra y otros. blokatorami FNO, incluido. con adalimumab.

Durante posible tratamiento vacunación, a excepción de las vacunas vivas.

En la aplicación, etc.. Antagonistas del TNF, observaron el desarrollo o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

Con el desarrollo del tratamiento de síndrome de síntomas volchanochnopodobnogo cancelar.

En estudios con animales de adalimumab efecto perjudicial sobre el feto no se revela, Sin embargo, estudios controlados en mujeres embarazadas no ha sido, lo que las mujeres en edad de procrear durante el tratamiento deben usar métodos anticonceptivos confiables.

No se sabe si adalimumab se muestra con leche materna, por lo que su nombramiento debe ser, teniendo en cuenta la relación del beneficio esperado para la madre y el riesgo para un niño, interrumpir la lactancia o detener la droga.

Los pacientes ancianos pueden ser hipersensibilidad a adalimumab.