Abifloks - instrucciones de uso de la droga, estructura, Contraindicaciones
abiflox es un fármaco antimicrobiano de la subespecie de las fluoroquinolonas. El fármaco tiene propiedades inhibitorias sobre el grupo de ADN de la hidrasa y la topomerasa IV., lo que conduce a una falla en la producción de células bacterianas patógenas y conduce a la destrucción de la enfermedad.
abiflox: indicaciones y dosificación
Las indicaciones para el uso de Abiflox son:
- tratamiento de procesos inflamatorios, causada por microorganismos sensibles a la levofloxacina:
- procesos inflamatorios del sistema broncopulmonar (por ejemplo,, neumonía (Enfermedad seria, en el que uno o ambos pulmones están afectados. Las bacterias pueden ser la causa de la inflamación en los pulmones, hongos o virus.));
- procesos inflamatorios del tracto urogenital (pielonefritis (inflamación inespecífica de la pelvis renal, vasos y parénquima del riñón), prostatitis (inflamación de la próstata) y etc.);
- inflamación de la piel y tejidos blandos.
Abiflox se utiliza como solución para perfusión.. La sustancia debe utilizarse para 3 horas después de abrir el vial. La solución no requiere protección de la luz.. La solución debe administrarse durante un goteo prolongado. (100 ml de solución se inyecta en todo 1 en punto).
Dosis terapéuticas recomendadas | ||
tipo de enfermedad | Dosis | Número de dosis |
Procesos inflamatorios del tejido pulmonar. | 500 mg | 1-2 una vez al dia |
Procesos inflamatorios del sistema urinario. | 250 mg | 1 una vez al dia |
Procesos inflamatorios de la próstata. | 500 mg | 1 una vez al dia |
Procesos inflamatorios de la piel., Tejido suave | 500 mg | 1-2 una vez al dia |
Después 3-4 días después de comenzar a tomar Abiflox, debe cambiar a tomar formas orales del medicamento. En etapas severas de la enfermedad, se permite un aumento en la dosis estándar.. Los pacientes con disfunción renal con TFG tienen menos 50 ml/min reducción recomendada en la tasa de medicación:
- en la TFG 50-20 ml/min - primera dosis - 250 mg por día, posterior 125 mg para 24 en punto, en las infecciones graves – primario 500 mg para 24 en punto, con dosis posteriores 250 mg cada 12 horas;
- en la TFG 19-10 ml/min primario - 250 mg, subsecuente - 125 mg para 48 horas, infecciones severas -principalmente- 500 mg, subsecuente - 125 mg cada 12 horas;
- con TFG menor 10 ml/min primario 250 mg, posterior 125 mg, infecciones graves, principalmente 500 mg, posterior 125 para 24 en punto.
Cuando se someta a hemodiálisis, no se deben administrar dosis adicionales del medicamento inmediatamente después del final del procedimiento.. El curso de la terapia está determinado por el curso de la enfermedad., pero la duración del tratamiento después de nivelar las reacciones de temperatura debe llevarse a cabo durante 2-3 días.
abiflox: sobredosis
Cuando se usan grandes dosis de Abiflox, se desarrollan los siguientes tipos de síntomas:
- convulsiones,
- desmayo
- mareo,
- aumento en el intervalo QT durante el paso del ECG.
Como terapia contra una sobredosis de Abiflox, se debe prescribir el tratamiento de acuerdo con los síntomas identificados.. No se ha desarrollado un tratamiento específico. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar el principio activo del fármaco..
abiflox: efectos secundarios
Las posibles reacciones negativas son transitorias y disminuyen tras la interrupción del tratamiento.. En caso de desarrollar intolerancia individual:
- reacción alérgica - proceso inmunopatológico, expresada por hipersensibilidad del sistema inmunológico del cuerpo durante la exposición repetida a un alérgeno en un organismo previamente sensibilizado por este alérgeno.
- choque anafiláctico y anafilaxia (raramente) - reacción alérgica inmediata, un estado de aumento brusco de la sensibilidad del cuerpo, desarrollarse con la exposición repetida al alérgeno.
- fotosensibilidad - el fenómeno de aumentar la sensibilidad del cuerpo (la mayor parte de la piel y las mucosas) a la acción de la radiación ultravioleta o visible.
- manifestaciones dispépticas - interrupción del funcionamiento normal del estómago, digestiones dificiles y dolorosas.
- trastornos del apetito y de las heces - un proceso patológico en el intestino delgado o grueso. A veces, la diarrea o el estreñimiento son un signo de enfermedad estomacal o duodenal..
- colitis psevdomembranoznыy (raramente) - inflamación aguda del colon, causada por Clostridium difficile y que ocurre mientras se toman antibióticos o (menos frecuente) otros medicamentos.
- hepatitis (raramente) - enfermedades inflamatorias del hígado, generalmente de origen viral.
- pruebas de función hepática elevadas (raramente).
- micosis - una enfermedad fúngica común, causada por parásitos, hongos patógenos.
- eozinofilija -el estado de, en el que hay un aumento absoluto o relativo en el número de eosinófilos.
- disminución en el nivel de leucocitos, Plaqueta, neutrófilos.
- agranulocitosis - condición patológica, en el que hay una disminución en el nivel de leucocitos (menos de 1 109/l) debido a los granulocitos (menos de 0,75 109/l) y monocitos, aumenta la susceptibilidad del cuerpo a las infecciones bacterianas y fúngicas.
- anemia gemoliticheskaya - un grupo de enfermedades de la sangre, caracterizado por un acortamiento del ciclo de vida de los glóbulos rojos - eritrocitos.
- fenómenos hipoglucémicos (en pacientes con diabetes) - la hipoglucemia se considera una disminución de la concentración de glucosa en plasma a un nivel por debajo de 2,2-2,8 mmol / l.
- labilidad emocional - un trastorno y en cierto modo incluso una patología del sistema nervioso, temperamental.
- desordenes mentales - estado mental, diferente de lo normal, saludable.
- dolor de cabeza - un síntoma inespecífico de varias enfermedades y condiciones patológicas, dolor en la cabeza o el cuello.
- mareo - un sentimiento de inseguridad al determinar la posición de uno en el espacio, rotación aparente de los objetos circundantes o del propio cuerpo, sensación de inestabilidad, desequilibrio, dejando el suelo debajo de los pies.
- tinnitus.
- pérdida de la audición.
- neuropatía - daño nervioso no inflamatorio.
- pérdida del gusto y el olfato.
- trastorno extrapiramidal - un complejo de complicaciones neurológicas manifestadas por trastornos motores, asociado con el uso de fármacos antipsicóticos (antipsicótico).
- discapacidad visual - reducción de la capacidad de ver hasta tal punto, lo que causa problemas, no eliminado por medios convencionales, como anteojos o medicamentos.
- aumento del ritmo cardíaco.
- bajar la presión arterial.
- trastorno de la repolarización miocárdica - una de las fases cíclicas del funcionamiento del músculo cardíaco (miocardio), acompañado por la restauración de la carga de la membrana eléctrica.
- broncoespasmo - constricción de los bronquios, causado por la contracción muscular en respuesta a una serie de factores, por ejemplo,, con asma bronquial o bronquitis.
- neumonitis alérgica - proceso inflamatorio no infeccioso, alérgico o idiopático, que afecta el tejido intersticial del pulmón, tejido conjuntivo extraalveolar en ausencia de exudación alveolar.
- fallo renal - Síndrome de violación de todas las funciones de los riñones., que conduce a la perturbación del agua, electrólito, nitrógeno y otros tipos de metabolismo.
- lesiones de los tendones (Tendinitis) - distrofia e inflamación del tendón. A menudo es una enfermedad concomitante de otras enfermedades graves del cuerpo..
- artralgia – боли в суставах, volátil, en ausencia de síntomas objetivos de daño articular.
- mialgia - enfermedad, que, ante todo, Se produce debido a la inflamación de las fibras musculares..
- raʙdomioliz - indromo, que es un grado extremo de miopatía y se caracteriza por la destrucción de las células del tejido muscular, un fuerte aumento en el nivel de creatina quinasa y mioglobina, mioglobinuria, desarrollo de insuficiencia renal aguda.
- ardor.
- dolor y enrojecimiento en el lugar de la inyección.
abiflox: Contraindicaciones
El medicamento no se usa en personas con alta sensibilidad a la levofloxacina u otros tipos de quinolonas.. Abiflox no está recomendado para pacientes con epilepsia., manifestaciones reactivas de los tendones a la introducción de quinolonas. Levofloxacino no se prescribe en el grupo de edad pediátrica.
El efecto de la droga en la velocidad de reacción al conducir un automóvil y maquinaria pesada.
Los pacientes deben tener en cuenta las posibles reacciones adversas del sistema nervioso al conducir vehículos y maquinaria pesada.:
- mareo repentino,
- somnolencia prolongada,
- conciencia borrosa,
- problemas de visión y audición,
- falta de coordinación al caminar.
abiflox: uso de la droga durante el embarazo y la lactancia
No se recomienda el uso de Abiflox durante el embarazo y la lactancia debido al riesgo de efectos negativos sobre el sistema osteoarticular del feto y el recién nacido.. Si el medicamento se prescribe durante la lactancia, es necesario dejar de amamantar durante todo el período de terapia..
abiflox: interacciones con otras drogas y alcohol
La combinación de sustancias | Acción |
Levofloxacino con teofilina | Los AINE reducen el umbral de convulsiones durante el tratamiento |
Levofloxacina con fenbufen | aumenta la concentración de levofloxacino en la sangre por 13%. |
Levofloxacino con probenecid o cimetidina | reducir la eliminación de levofloxacino por 24-34%. |
Levofloxacino con ciclosporina | la vida media de la ciclosporina se prolonga 33%, lo que aumenta el riesgo de reacciones negativas. |
Levofloxacino con antagonistas de la vitamina K | Se aumenta la probabilidad de sangrado |
Levofloxacino con fármacos antiarrítmicos, antidepresivos tricíclicos, macrólidos | cuando se usa simultáneamente con conduce al alargamiento del intervalo QT |
Levofloxacino con soluciones alcalinas y heparina | Prohibido |
Levofloxacino con solución isotónica de cloruro de sodio, dextrosa 5%, Solución de Ringer y soluciones para nutrición parenteral | Permitió |
abiflox: efecto farmacológico
Abiflox es un agente antimicrobiano del grupo de las fluoroquinolonas. El fármaco tiene un efecto inhibitorio sobre el complejo de ADN hidrasa y topomerasa IV., lo que conduce a la interrupción de la síntesis de células bacterianas y conduce a la muerte del agente microbiano. Dado el mecanismo de acción del fármaco., carece de resistencia cruzada entre otros grupos de antimicrobianos, pero existe entre grupos de fluoroquinolonas.
El fármaco es activo en relación a gramos. (+) aerobio: Staph.saprophyticus, estreptococo, grupo C, GRAMO, Strep. agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
gramos aeróbicos (-) microorganismos: Burkholderia cepacia, Eikenella corroe, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, neumonía, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multicida, Pr.vulgaris, Providencia rettgeri; peptoestreptococos anaerobios, clamidia, legionela, micoplasmas, ureaplasma.
Después de la infusión, la leofloxacina se acumula en las secreciones bronquiales y los bronquios., Tejido pulmonar, orina, mínimo en líquido cefalorraquídeo. Preparación de 40% se une a las proteínas de la sangre. Se metaboliza ligeramente en el hígado.. Media vida – 6-8 horas. Eliminado a través de los riñones 85%.
Límites clínicos de CIM de EUCAST para levofloxacino (20.06.2006):
Patógeno | Sensible | resistador |
enterobacterias | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Estreptococo A, B, C, GRAMO | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. influenzae M.catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Valores límite, sin relación con la especie | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Límites difusos en disco y MIC recomendados por CLSI para levofloxacino (М100-S17, 2007):
Patógeno | Sensible | resistador |
enterobacterias | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
No enterobacterias | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
estenotrofomona maltofila | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19 mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. influenzae M.catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | |
steotococos neumonia | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolíticoesEstreptococo | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
abiflox: farmacocinética
Absorción
No hay diferencia significativa en la farmacocinética de levofloxacino después de la administración intravenosa y oral..
Después de la administración intravenosa, el fármaco se acumula en la mucosa bronquial y en la secreción bronquial del tejido pulmonar. (la concentración en los pulmones excede la del plasma sanguíneo), Orina. Levofloxacino ingresa pobremente al líquido cefalorraquídeo..
Distribución
Sobre 30 – 40% levofloxacino se une a la proteína sérica. Efecto acumulativo de levofloxacino cuando se administra 500 mg 1 una vez al día el uso repetido está prácticamente ausente. hay un ligero, pero el efecto acumulativo esperado después de la aplicación de dosis de acuerdo con 500 mg dos veces al día. El estado estacionario se alcanza dentro de 3 día.
Penetración en tejidos y fluidos corporales.
Penetración en la mucosa bronquial, secreción bronquial de tejido pulmonar (BTL)
La concentración máxima de levofloxacino en la mucosa bronquial y la secreción bronquial de los pulmones después de la aplicación 500 mg por vía oral fueron 8,3 g / y g 10,8 g / ml respectivamente. Estos indicadores se lograron dentro de una hora después de tomar el medicamento..
Penetración en el tejido pulmonar
Concentraciones máximas de levofloxacino en tejidos pulmonares tras su aplicación 500 mg por vía oral fueron aproximadamente 11,3 g / g y se lograron a través de 4 – 6:00 después del consumo de drogas. La concentración en los pulmones excede la del plasma sanguíneo..
Penetración en el contenido de la burbuja.
Concentraciones máximas de levofloxacino 4,0 – 6,7 g / ml por contenido de burbuja alcanzado a través 2 – 4:00 después de la administración de drogas 3 días de administración del fármaco a dosis 500 mg 1 una o dos veces al día, respectivamente.
Penetración en el cerebroespinal (espinal) fluido
La levofloxacina no penetra bien en el LCR..
Penetración en el tejido prostático
Después de la aplicación 500 mg de levofloxacina 1 una vez al día para 3 días, las concentraciones promedio en el tejido prostático alcanzaron 8,7 g / g, 8,2 g / y g 2,0 g / g respectivamente a través de 2:00, 6:00 en 24 en punto; relación de concentración de próstata promedio / el plasma era 1,84.
Concentración en orina
Concentración media en orina 8 – 12:00 después de una sola dosis oral 150 mg, 300 mg o 500 mg de levofloxacina fueron 44 mg / l, 91 mg / y yo 200 mg / l, respectivamente.
Metabolismo
Levofloxacino se metaboliza en muy pequeña medida., Los metabolitos son dismetil-levofloxacina y N-óxido de levofloxacina.. Estos metabolitos son menos de 5% cantidades de preparación, que se excreta en la orina. La levofloxacina es estereoquímicamente estable y no está sujeta a inversión de la estructura coral..
Conclusión
Después de la administración y la administración, la levofloxacina se excreta del plasma sanguíneo con relativa lentitud. (la vida media es 6 – 8:00). Se excreta generalmente a través de los riñones. (85% de la dosis administrada).
No hay diferencia significativa en la farmacocinética de levofloxacino después de la administración intravenosa y oral., sugiere, que estos caminos (vías de administración oral e intravenosa) son intercambiables.
abiflox: composición y propiedades
Estructura
Substancia activa - levofloxacino. EN 100 ml de solución de fármaco contiene 500 mg de levofloxacina.
Excipientes:
- anhídrido de glucosa,
- comer en la cena,
- anhídrido de ácido cítrico,
- agua para inyección,
- diluir ácido hidroclorídrico.
Forma del producto
solución para perfusión según 100 ml / 500 mg en frascos No. 1.
Condiciones de almacenamiento
Modo de almacenamiento recomendado hasta 25 grados Celsius. Almacenado fuera de la luz solar directa, No congele.
abiflox: información general
- formulario de venta: en el mostrador
- Acerca de actual: Levofloxacina