Эналаприл
Код АТХ:
C09AA02
Характеристика.
Эналаприла малеат — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах. Молекулярная масса 492,43.
Фармакологическое действие.
Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.
Применение.
Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).
Побочные действия.
Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие.
Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности.
Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Буметанид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Верапамил | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Гидрохлоротиазид | ФДВ: синергизм. Значимо усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Диклофенак | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Диклофенак калия | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Ибупрофен | ФДВ. Ослабляет гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. |
Индапамид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Индометацин | ФДВ. Ослабляет гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций. |
Калия хлорид | ФДВ: синергизм. Увеличивает риск развития гиперкалиемии; при одновременном использовании рекомендуется контроль концентрации калия в крови. |
Кетопрофен | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Кеторолак | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Лития карбонат | ФДВ: синергизм. На фоне эналаприла (увеличивает выведение натрия) повышается риск токсических проявлений. |
Мелоксикам | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Напроксен | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Пироксикам | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Рисперидон | ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект. |
Рифампицин | ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и может ослаблять эффект. |
Спиронолактон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и риск развития гиперкалиемии; при совместном назначении необходим мониторинг содержания калия в крови. |
Фенилбутазон | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций. |
Флурбипрофен | ФДВ. Снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. |
Фуросемид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Хлорталидон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Целекоксиб | ФДВ. Снижает антигипертензивный эффект, повышает (взаимно) риск нарушения почечных функций. |
Этакриновая кислота | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Этанол | ФДВ: синергизм. Усиливает эффекты; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков. |