Butokonazol

When ATH:
G01AF15

Characteristic.

Imidazole. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, slightly soluble in chloroform, methylene chloride, ацетоне и ethanol, очень незначительно растворим в в этилацетате, practically insoluble in water. Плавится с разложением примерно при 159 °C. Molecular weight 474,79.

Pharmacological action.
Antifungal, fungicidnoe.

Application.

Кандидоз влагалища, caused Candida albicans.

Contraindications.

Hypersensitivity.

Pregnancy and breast-feeding.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 mg / kg / day (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 mg / kg / day (in 5 times the human dose, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 or 750 mg / kg / day (in 10, 30 or 75 times the human dose, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, However, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (eg 150 mg / kg, in 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

When pregnancy is possible only in case of, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (adequate and well-controlled studies in pregnant women were not conducted).

Category actions result in FDA - C. (The study of reproduction in animals has revealed adverse effects on the fetus, and adequate and well-controlled studies in pregnant women have not held, However, the potential benefits, associated with drugs in pregnant, may justify its use, in spite of the possible risk.)

Be wary of lactation (unknown, экскретируется ли в грудное молоко).

Side effects.

In controlled clinical trials, 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 patients (5,7%) отмечались: burning, itch, soreness and swelling of the vaginal wall, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. In 3 patients (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Cooperation.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, damaging products of latex or rubber).

Dosing and Administration.

Intravaginal, contents 1 аппликатора (about 5 g) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Precautions.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.