Udenafil

Όταν ATH:
G04BE

Φαρμακολογική δράση.

Udenafil - είναι ένας εκλεκτικός αναστρέψιμος αναστολέας της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) - Ειδικοί αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Udenafil δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στο απομονωμένο σηραγγώδη σώματα, αλλά όταν η σεξουαλική διέγερση ενισχύει την χαλαρωτική επίδραση του νιτρικού οξειδίου με την αναστολή της PDE-5, υπεύθυνη για τη διάσπαση της cGMP στα σηραγγώδη σώμα. Το αποτέλεσμα είναι χαλάρωση των λείων μυών των αρτηριών και της ροής του αίματος στους ιστούς του πέους, που προκαλεί στύση. Το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στην απουσία της σεξουαλικής διέγερσης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση
Μετά από εκ πρώτης απορροφάται ταχέως σε Udenafil. Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (t max) είναι 30-90 λεπτά (κατά μέσο όρο - 60 λεπτά). Μισή ζωή (t ?) είναι 12 ώρα, udenafil υψηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (93,9%) παρατείνει την αποτελεσματικότητά της να 24 ώρα μετά τη χορήγηση μόνο μία δόση. Λήψη υψηλής θερμιδικής αξίας τρόφιμα δεν έχει καμία επίδραση στην απορρόφηση udenafil.

Μεταβολισμός:
Udenafil μεταβολίζεται κυρίως με ισοένζυμο (СYP)3Α4 цитохрома Р450.

Αφαίρεση:
Σε υγιή άτομα, η συνολική κάθαρση της udenafil 755 ml / min. Μόλις στο εσωτερικό Udenafil απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών στα κόπρανα. Udenafil δεν συσσωρεύεται στο σώμα. Όταν λαμβάνεται καθημερινά σε υγιείς εθελοντές σε μια δόση udenafil 100 και 200 mg ημερησίως για 10 ημέρες, δεν υπήρξαν σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της.

Ενδείξεις

Θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, που χαρακτηρίζεται από την ανικανότητα να επιτευχθεί ή να διατηρηθεί μια στύση του πέους, για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Η συνιστώμενη δόση είναι 100 mg, αναλάβει 30 λεπτά πριν την προβλεπόμενη σεξουαλική δραστηριότητα.
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 mg, λαμβάνοντας υπόψη την ατομική αποτελεσματικότητα και την ανοχή. Η μέγιστη συνιστώμενη πολλαπλότητα της εφαρμογής - μία φορά την ημέρα.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα – έξαψη.

CNS – ζάλη, στραβολαίμιασμα, παραισθησία.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης – ερυθρότητα των οφθαλμών θολή όραση, πονόματος, αυξημένη δακρύρροια.

Δερματολογικές αντιδράσεις οίδημα των βλεφάρων, πρήξιμο του προσώπου, κνίδωση.

Από το πεπτικό σύστημα – δυσπεψία, κοιλιακή δυσφορία ναυτία, πονόδοντος, δυσκοιλιότητα, γαστρίτιδα.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος – δίψα.

Το αναπνευστικό σύστημα – ρινική συμφόρηση, δύσπνοια, ξηρότητα της μύτης.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος – parasynovitis.

Από το σώμα ως σύνολο – πονοκέφαλος, δυσφορία στο στήθος, αίσθηση θερμότητας πόνου στο στήθος, στομαχόπονος, κούραση.

Κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία στην εφαρμογή udenafil ήταν περιγράφονται και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: παλμός, αιμορραγία από τη μύτη, θορύβου στα αυτιά, διάρροια, αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, эritema), παρατεταμένη στύση, αίσθημα γενικής δυσφορίας, αίσθηση ψύχους ή ζέστης, ορθοστατική ζάλη, βήχας.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου;
Ταυτόχρονη λήψη νιτρικών και άλλων "δωρητές" νιτρικό οξείδιο.

Κύηση και γαλουχία

Δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.

Παιδιατρική χρήση

Δεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια.

Υπερβολική δόση

Σε εφάπαξ δόση του φαρμάκου σε δόση 400 mg των ανεπιθύμητων συμβαμάτων ήταν συγκρίσιμες με εκείνες που παρατηρήθηκαν στην udenafil απασχόλησης σε χαμηλότερες δόσεις, αλλά ήταν πιο συχνές.
Θεραπεία: συμπτωματικός. Η αιμοδιύλιση δεν επιταχύνει την κατάργηση των udenafil.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Οι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 ισοενζύμων CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ritonavir, indinavir, σιμετιδίνη, Ερυθρομυκίνη, χυμός γκρέιπφρουτ) μπορεί να ενισχύσει τη δράση του udenafil.

Η κετοκοναζόλη (δόση 400 mg) αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα και C max udenafil (δόση 100 mg) σχεδόν το διπλάσιο (212%) και 0,8 φορές (85%), αντίστοιχα. Ritonavir και το indinavir znachitelyno usilivayut udenafil δράση.

Δεξαμεθαζόνη, ριφαμπικίνη και τα αντιεπιληπτικά (Η καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη και φαινοβαρβιτάλη) μπορεί να επιταχύνει την udenafil μεταβολισμό, Ως εκ τούτου, η συν-χορήγηση των παραπάνω φαρμάκων μειώνει την επίδραση του udenafil.

Η συγχορήγηση της udenafil (30 mg / kg, προφορικά) και νιτρογλυκερίνης (2,5 mg / kg ενδοφλεβίως μια φορά) Δεν έδειξε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της udenafil σε πειραματικές μελέτες, Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση της νιτρογλυκερίνης και udenafil δεν συνιστάται λόγω της πιθανής μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Udenafil και φάρμακα από την ομάδα των α-αναστολείς είναι αγγειοδιασταλτικά, Ως εκ τούτου, όταν συγχορηγείται πρέπει να διορίζονται σε ελάχιστες δόσεις.