TULOZIN

Δραστικό υλικό: Tamsulozin
Όταν ATH: G04CA02
CCF: Προετοιμασία, χρησιμοποιούνται κατά παράβαση της ούρησης, που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Άλφα₁-adrenoblokator
Κωδικοί ICD-10 (μαρτυρία): Ν40
Όταν ΚΠΣ: 28.01.02.01
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Τροποποιημένο κάψουλα απελευθέρωση σκληρής ζελατίνης, αυτο-κλεισίματος, με διαφανές πράσινο σώμα και πράσινο αδιαφανές καπάκι; περιεχόμενα των καψουλών – σφαιρίδια λευκό, άοσμη ή σχεδόν άοσμο.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ένα συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος και ακρυλικού αιθυλεστέρα (1:1) (σε φόρμα 30% υδατικό διάλυμα διασποράς), στεατικό ασβέστιο.

Δομή κέλυφος σφαιριδίων: ένα συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος και ακρυλικού αιθυλεστέρα (1:1) (σε φόρμα 30% υδατικό διάλυμα διασποράς), τάλκης, triэtiltsitrat, Tween 80 (πολυσορβικό 80).

Η σύνθεση των καψουλών κελύφους: σώμα – indigokarmin, Κίτρινο της κινολίνης, Το διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη; κάλυμμα – indigokarmin, Κίτρινο της κινολίνης, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Άλφα₁-adrenoblokator. Το Tulosin αποκλείει επιλεκτικά και ανταγωνιστικά τη μετασυναπτική α_1ΈΝΑ-adrenoreceptory, που βρίσκεται στο λείο μυ του προστάτη, αυχένα της ουροδόχου κύστης και της ουρήθρας του προστάτη, και α_1ρε-adrenoreceptory, κατά κύριο λόγο βρίσκεται στο σώμα της κύστης. Αυτό μειώνει τον τόνο των λείων μυών του προστάτη, αυχένα της κύστης και προστατική ουρήθρα και να βελτιωθεί η λειτουργία του εξωστήρα. Αυτό μειώνει τα συμπτώματα της απόφραξης και ερεθισμό, που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Συνήθως, το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της δοσολόγησης, αν και σε ορισμένους ασθενείς η μείωση στα συμπτώματα παρατηρείται μετά την πρώτη δόση.

Η ικανότητα του Tulosin να επηρεάζει το α_1ΈΝΑ-αδρενεργικών υποδοχέων στο 20 φορές μεγαλύτερη από την ικανότητά του να αλληλεπιδρά με το α_1Β-αδρενεργικών υποδοχέων, τα οποία βρίσκονται σε αγγειακό λείο μυ. Με μια τέτοια υψηλή εκλεκτικότητα του φαρμάκου δεν προκαλεί οποιαδήποτε κλινικά σημαντική μείωση στη συστημική πίεση του αίματος σε ασθενείς με υπέρταση, και σε ασθενείς με φυσιολογική βασική γραμμή ΒΡ.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος ταμσουλοσίνης ταχέως και σχεδόν πλήρως απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα – σχετικά με 100%. Μετά από μία δόση του φαρμάκου εντός του C._{Μέγιστη} της δραστικής ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται μέσω 6 όχι.

Αμέσως μετά το γεύμα, η απορρόφηση της ταμσουλοσίνης μειώνεται. Η ομοιομορφία αναρρόφησης αυξάνεται, εάν ο ασθενής παίρνει το φάρμακο κάθε μέρα μετά το ίδιο γεύμα.

Στην κατάσταση ισορροπίας (μέσω 5 ημέρα διεξαγωγής μαθημάτων) Τιμές C_{Μέγιστη} η δραστική ουσία στο πλάσμα του αίματος 60-70% υψηλότερη, από C_{Μέγιστη} μετά από μία απλή δόση του φαρμάκου.

Διανομή

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 99%. Ταμσουλοζίνη έχει μια μικρή V_δ -σχετικά με 0.2 l / kg.

Μεταβολισμός

Η ταμσουλοσίνη δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση “πρώτο πέρασμα” και σιγά-σιγά βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ σε φαρμακολογικώς ενεργούς μεταβολίτες, διατηρήσει μια υψηλή εκλεκτικότητα για τον α_1ΈΝΑ-αδρενεργικών υποδοχέων. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι πιο δραστικός, από το αρχικό υλικό. Οι περισσότερες από τη δραστική ουσία στο αίμα σε μη τροποποιημένη μορφή.

Αφαίρεση

Η ταμσουλοσίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά., και περίπου 9% η δόση απεκκρίνεται αμετάβλητη στα.

Τ_1/2 ταμσουλοσίνης σε εφάπαξ δόση – 10 όχι, μετά από πολλαπλή δόση – 13 όχι, τελικό T_1/2 – 22 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηπατική δυσλειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης..

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η δόση του φαρμάκου δεν χρειάζεται να προσδιοριστεί.

Μαρτυρία

- Θεραπεία των λειτουργικών συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

Δοσολογικό σχήμα

Το Tulosin λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 400 ζ (1 καπάκια/ημέρα).

Κάψουλες λαμβάνεται μετά το πρώτο γεύμα, άφθονο πόσιμο νερό. Η κάψουλα δεν πρέπει να σπάσει ή να μασήσει..

Παρενέργεια

CNS: 1-10% – ζάλη, υπνηλία ή αϋπνία; 0.1-1% – πονοκέφαλος.

Από το πεπτικό σύστημα: 0.1-1% – ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: 0.1-1% – παλίνδρομη εκσπερμάτιση, μειωμένη λίμπιντο; < 0.01% – πριαπισμός.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: 0.01-0.1% – ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, πόνος στο στήθος, λιποθυμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: 0.01-0.1% – εξάνθημα, φαγούρα, κνίδωση, αγγειοοίδημα.

Άλλα: 0.1-1% – μειωμένη οπτική οξύτητα, ρινίτιδα, εξασθένιση, οσφυαλγία.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή πρέπει να χρησιμοποιείται για χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC < 10 ml / min), υπόταση (στο t. όχι. ορθοστατική), σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Προσοχή

Η ταμσουλοσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, επιρρεπείς σε ορθοστατική υπόταση, tk. και σε περίπτωση λήψης άλλων άλφα₁-αποκλειστές, Σε ορισμένους ασθενείς, η αρτηριακή πίεση μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, που μερικές φορές οδηγεί σε λιποθυμία. Όταν εμφανιστούν τα πρώτα σημάδια ορθοστατικής υπότασης (ζάλη ή αδυναμία) ο ασθενής πρέπει να καθίσει ή να ξαπλώσει μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.

Πριν ξεκινήσετε τη φαρμακευτική θεραπεία, ο ασθενής πρέπει να εξεταστεί προκειμένου να αποκλειστεί η παρουσία άλλων ασθενειών, η οποία μπορεί να προκαλέσει παρόμοια συμπτώματα, καθώς και καλοήθους προστατικής υπερπλασίας. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μια ψηφιακή ορθική εξέταση και, εάν απαιτείται, προσδιορισμός ειδικού αντιγόνου του προστάτη (PSA).

Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC < 10 ml / min) Το Tulosin πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, tk. Η ασφάλεια χρήσης του φαρμάκου σε αυτήν την κατηγορία ασθενών δεν έχει μελετηθεί.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Περιπτώσεις οξείας υπερδοσολογίας δεν έχουν περιγραφεί.

Συμπτώματα: θεωρητικά πιθανή εμφάνιση οξείας υπότασης.

Θεραπεία: ο ασθενής θα πρέπει να τεθεί, για την αποκατάσταση της πίεσης του αίματος και ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού. Περάστε cardiotropic θεραπεία. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται και πρέπει να εφαρμόζεται γενική υποστηρικτική φροντίδα.

Αν τα συμπτώματα επιμένουν, εισάγετε τις λύσεις obemozameschayuschie ή αγγειοσυστολέα φάρμακα. Για να αποτραπεί η περαιτέρω απορρόφηση του ταμζουλοζίνης δυνατόν πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα ή οσμωτικό καθαρκτικό. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική, όπως ταμσουλοσίνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης αυξάνει τη συγκέντρωση της ταμσουλοσίνης στο πλάσμα του αίματος, Η φουροσεμίδη μειώνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος. Ωστόσο, και στις δύο περιπτώσεις, το περιεχόμενο της ταμσουλοσίνης παραμένει εντός των θεραπευτικά ενεργών συγκεντρώσεων και δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης..

Diclofenac και έμμεσες αντιπηκτικά να αυξήσει το ποσοστό της απέκκρισης αρκετών ταμσουλοσίνης.

Ταυτόχρονη χρήση ταμσουλοσίνης με άλλους άλφα₁-αδρενεργικοί αποκλειστές και άλλα φάρμακα, μείωση της αρτηριακής πίεσης, μπορεί να οδηγήσει σε έντονη αύξηση του υποτασικού αποτελέσματος.

Δεν βρέθηκε αλληλεπίδραση με την ταυτόχρονη χρήση ταμσουλοσίνης με ατενολόλη, Εναλαπρίλη, νιφεδιπίνη ή θεοφυλλίνη.

Η συγκέντρωση της ταμσουλοσίνης στο πλάσμα δεν άλλαξε παρουσία διαζεπάμης, τριχλωρομεθειαζίδη, αμιτριπτυλίνη, δικλοφενάκη, γλιβενκλαμίδης, σιμβαστατίνη ή βαρφαρίνη.

Η ταμσουλοσίνη δεν άλλαξε τη συγκέντρωση της διαζεπάμης, προπρανολόλη, τριχλωρομεθειαζίδης και χλωρμαδινόνη.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στους ή κάτω από τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 15 Μήνες.