Βρωμιούχο τιοτρόπιο

Όταν ATH:
R03BB04

Φαρμακολογική δράση

Παράγοντα βρογχοδιασταλτικό, μπλοκ m-χολινεργικούς υποδοχείς των λείων μυών του τραχειοβρογχικού δέντρου. Έχει την ίδια συγγένεια για τους διαφορετικούς υποτύπους μουσκαρινικούς υποδοχείς Μ1 έως M5. Το αποτέλεσμα της αναστολής του Μ3 υποδοχείς των αεραγωγών είναι η χαλάρωση των λείων μυών. Όταν εισπνέεται οδός χορήγησης έχει εκλεκτική δράση του τιοτροπίου, όπου σε θεραπευτικές δόσεις δεν προκαλούν συστηματικές παρενέργειες των αντιχολινεργικών. Βρογχοδιασταλτική επίδραση εξαρτάται από τη δόση και να διατηρείται για τουλάχιστον 24 όχι, λόγω της αργής διάστασης από τους υποδοχείς Μ3. Η απελευθέρωση των υποδοχέων Μ2 είναι ταχύτερη, Μ3, παρά από. Υποδοχείς υψηλής συγγένειας και αργή διάσπαση προκαλέσει μια έντονη και διαρκή βρογχοδιασταλτική δράση σε ασθενείς με ΧΑΠ. Βελτιώνει σημαντικά την πνευμονική λειτουργία (FJEL) μετά 30 λεπτό μετά από μία μονή δόση, αυξάνει το πρωί και το βράδυ μέγιστη εκπνευστική ροή. Φαρμακοδυναμικές ισορροπία επιτυγχάνεται εντός 1 Ήλιος, και προφέρεται βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα παρατηρείται στην 3 δ.

Φαρμακοκινητική

Όταν εισπνέεται οδό χορήγησης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα - 19,5 %. Απορροφάται λίγο στην πεπτική οδό. TCmax μετά από εισπνοή - 5 m. Cmax σε ασθενείς με ΧΑΠ είναι 17-19 pg / ml μετά από δόση κόνις για εισπνοή 18 mcg και μειώνεται γρήγορα. Το εύρος των θεραπευτικών δοσολογιών είναι γραμμική φαρμακοκινητική. Σχέση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - 72 %, όγκος κατανομής - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Δεν διασχίζουν το ΒΒΒ. Μεταβολίζεται ελαφρώς σε αιθανόλη-Ν-metilskopina και ditienilglikolievoy οξύ (φαρμακολογικά ανενεργό), μείον 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) για να σχηματίσουν διάφορους μεταβολίτες. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. Τ1 / 2 μετά από εισπνοή - 5-6 ημέρα. Η ολική κάθαρση - 880 ml / min. Αναφέρετε την είδηση (14 %) κυρίως μέσω σωληναριακής έκκρισης, και τα κόπρανα. Δεν συσσωρεύεται. Σε ηλικιωμένους ασθενείς με μειωμένη νεφρική κάθαρση (7 %), Ωστόσο, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα δεν μεταβλήθηκαν σημαντικά. Όταν CRF που παρατηρείται αυξάνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένη νεφρική κάθαρση.

Μαρτυρία

Ως αγωγή συντήρησης στους ασθενείς με ΧΑΠ, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας αποφρακτικής βρογχίτιδας και του εμφυσήματος, (όταν επίμονη δύσπνοια, και για την πρόληψη των παροξύνσεων).

Δοσολογικό σχήμα

Εισπνοή χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή εισπνοής, με 1 κάψουλα ανά ημέρα σε μία και την ίδια στιγμή. Τα καψάκια δεν πρέπει να καταπίνονται. Οι ηλικιωμένοι, Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική λειτουργία μπορεί να χρησιμοποιήσει το φάρμακο στις συνιστώμενες δόσεις.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη βρωμιούχο τιοτρόπιο, και ατροπίνη ή τα παράγωγά του (π.χ. ιπρατρόπιο ή οξιτρόπιο), I τρίμηνο της εγκυμοσύνης, Ηλικία έως 18 χρόνια.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα - ξηροστομία (συνήθως ήπιου βαθμού, συχνά εξαφανίζεται με τη συνέχιση της θεραπείας), δυσκοιλιότητα.

Από το αναπνευστικό σύστημα: βήχας, Τοπικός ερεθισμός, μπορεί να αναπτύξει βρογχόσπασμος, καθώς και την υποδοχή άλλων εισπνεόμενων παραγόντων.

Άλλα: ταχυκαρδία, δυσκολία ή κατακράτηση ούρων (σε άνδρες με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη), αγγειοοίδημα, θολή όραση, ostraya γλαύκωμα (σχετίζονται με την αντιχολινεργική).

Προσοχή

Προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών με μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, βρωμιούχο τιοτρόπιο σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, egesting, πρωτίστως, νεφρό.

Να είστε επιφυλακτικοί διορίζει ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερπλασία του προστάτη ή απόφραξη αυχένα ουροδόχου κύστης.

Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέσο επείγουσα θεραπεία για την ανακούφιση των επιθέσεων βρογχόσπασμου.

Μην αφήνετε να εισχωρήσει η σκόνη στα μάτια.

Αντενδείκνυται σε Ι τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Τα υπόλοιπα στάδια της κύησης και κατά τη γαλουχία - μόνο, αν τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο ή το βρέφος.

Προσοχή

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη εφαρμογή με άλλα αντιχολινεργικά.