Sildenafil

Όταν ATH:
G04BE03

Χαρακτηριστικός.

Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη, διαλυτότητα στο νερό 3,5 mg / ml.

Φαρμακολογική δράση.
Βελτίωση της στυτικής λειτουργίας.

Εφαρμογή.

Παράβαση στύση.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, θεραπείας με νιτρικά άλατα.

Ισχύουν περιορισμοί.

Ανατομική παραμόρφωση του πέους (anguljacija, kavyernoznyi ίνωση, Νόσο του Peyronie), ασθένεια, προδιαθέτουν για την ανάπτυξη της priapizma (ΠΟΛΛΑΠΛΟ ΜΥΕΛΩΜΑ, drepanocytemia, λευχαιμία), αυξημένη τάση για αιμορραγία, επιδείνωση του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδάκτυλου, κληρονομική μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, συμπ. Στην κίρρωση, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (ΟΙ κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min), σοβαρή υπέρταση (BP παραπάνω 170/110 mmHg.) και υπόταση (ΚΌΛΑΣΗ κάτω 90/50 mmHg.), άρρωστος δείχνουν μετεγκατάστασης στην προηγούμενη 6 μήνα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, αρρυθμία που απειλεί τη ζωή, καρδιακή ανεπάρκεια, ασταθής στηθάγχη, ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, αναστέλλουν το CYP3A4.

Παρενέργειες.

Παρενέργειες του sildenafil, έλαβε με την επιλογή των δόσεων, παρατηρήθηκε σε ελεγχόμενες δοκιμές και επισημαίνονται στο ≥ 2% των ασθενών, λαμβάνοντας sildenafil, με συχνότητα μεγαλύτερη από placebo (σε παρενθέσεις % εμφάνισης του εικονικού φαρμάκου).

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος 16% (4%), ζάλη 2% (1%), έξαψη 10% (1%), θολή όραση (αλλαγή του χρώματος, αυξημένη ευαισθησία στο φως, θολή όραση) 3% (0%).

Από το αναπνευστικό σύστημα: ρινική συμφόρηση 4% (2%).

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα: δυσπεψία 7% (2%), διάρροια 3% (1%).

Με το ουροποιητικό σύστημα: λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος 3% (2%).

Για το δέρμα: εξάνθημα 2% (1%).

Άλλες παρενέργειες, συναντήθηκε με συχνότητα συγκρίσιμη (περισσότερο 2%) στην ομάδα αντιμετωπίζονται με Σιλδεναφίλη και εικονικό φάρμακο: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, οσφυαλγία, γριππώδη συμπτώματα, αρθραλγία.

Σε μελέτες σταθερής δόσης, δυσπεψία (17%) και προβλήματα όρασης (11%) Εκεί ήταν πιο συχνές όταν λαμβάνοντας sildenafil δόση 100 σε σύγκριση με χαμηλότερες δόσεις mg. Όταν χρησιμοποιείτε τις δόσεις, από τη συνιστώμενη, έμπειροι παρόμοιες παρενέργειες, αλλά με μεγαλύτερη συχνότητα.

Παρενέργειες του sildenafil, παρατηρήθηκε σε ελεγχόμενες δοκιμές και συναντήθηκε με συχνότητα μικρότερη από 2% (σύνδεση με την απόκτηση του sildenafil δεν είναι σαφής).

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: εξασθένιση, ζάλη, ημικρανία, υπέρταση, αταξία, τρόμος, νευραλγία, εξασθένηση των αντανακλαστικών, παραισθησία, gipesteziya, λιποθυμία, κατάθλιψη, διαταραχή του ύπνου (αϋπνία/υπνηλία), επιπεφυκίτιδα, φωτοφοβία, αιμορραγία στο βολβό του ματιού, midriaz, Καταρράκτης, xerophthalmia, πόνος στο μάτι τα μήλα και εμβοές, εμβοές, κώφωση.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): υπόταση, ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, μυοκαρδιακή ισχαιμία, κυνάγχη, μυοκαρδιοπάθεια, καρδιακή ανεπάρκεια, Μεταβολές στο ΗΚΓ, συμπ. AV блокада, καρδιακό επεισόδιο, εγκεφαλική αγγειακή θρόμβωση, αναιμία, λευκοπενία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, laringit, βρογχίτιδα, δύσπνοια, αύξηση του αριθμού των πτυέλων, αυξημένος βήχας, βρογχικό άσθμα.

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα: γλωσσίτιδα, ουλίτιδα, στοματίτις, ξηροστομία, δυσφαγία, οισοφαγίτιδα, ναυτία, γαστρίτιδα, γαστρεντερίτιδα, κολίτιδα, αιμορραγία από το ορθό, αλλαγή των βιοχημικών δεικτών του ήπατος.

Μεταβολισμός: δίψα, gipernatriemiya, ποδάγρα, υπερουριχαιμία, labil'nyj διαβήτης, Hyper- και υπογλυκαιμία.

Με το ουροποιητικό σύστημα: νυκτουρία, συχνουρία, κυστίτιδα, ακράτεια ούρων, διαταραχές της εκσπερμάτισης, anorgazmija, διόγκωση των γεννητικών οργάνων, γυναικομαστία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθρίτιδα, αρθροπάθειας, ossalgia, μυαλγία, μυασθένεια, ρήξη τένοντα, tendosinoviit, ΥΜΕΝΊΤΙΔΑ αναπτύσσει.

Για το δέρμα: κνίδωση, του απλού έρπητα, φαγούρα, εξέλκωση του δέρματος, δερματίτιδα εξ επαφής, απολεπιστική δερματίτιδα.

Άλλα: περιφερικό οίδημα, συμπ. πρήξιμο του προσώπου, σύνδρομα πόνου, συμπ. πόνος στην κοιλιά και στο στήθος., τυχαίες πτώσεις, πληγών και τραυματισμών, Εφίδρωση, ρίγη, φωτοευαισθησία, σοκ, αλλεργικές αντιδράσεις.

Συνεργασία.

Εφάπαξ εισαγωγή antatsidov (υδροξείδιο του μαγνησίου / υδροξείδιο του αργιλίου) την ίδια στιγμή με sildenafilom δεν επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα. Ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών (αντενδείκνυται η είσοδος) και το antiagregazionny αποτέλεσμα της νιτροπρωσσικού νατρίου. Μαζί με την εισαγωγή του ακετυλοσαλικυλικού οξέος (150 mg) δεν αυξάνει χρόνο αιμορραγίας. CYR3A4 αναστολείς (σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη κλπ.) αύξηση της συγκέντρωσης του sildenafil στο πλάσμα (συγκεκριμένα, σιμετιδίνη, σε δόση 800 mg-on 56%, Όταν παίρνετε το sildenafil δόση 50 mg) και μειώνει την απέκκριση. Η μοναδική είσοδος 100 mg sildenafil στο φόντο των η συγκέντρωση ισορροπίας της ερυθρομυκίνης (υποδοχή στο 500 mg δύο φορές ημερησίως για 5 ημέρα) AUC του Sildenafil είναι αυξημένη κατά 182%, η συγκέντρωση ισορροπίας της σακουιναβίρη με φόντο (1200 mg 3 μια φορά την ημέρα) Γ_{Μέγιστη} Sildenafil είναι αυξημένη κατά 140%, Η AUC είναι σχετικά 210%. Εφάπαξ δόση 100 mg sildenafil στο φόντο των η συγκέντρωση ισορροπίας της ριτοναβίρη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του κυτοχρώματος P450 (400 mg 2 μια φορά την ημέρα), οδηγεί σε 4 x (επί 300%) αύξηση της C_{Μέγιστη} και 11 φορές (επί 1000%) βελτιωθεί η Σιλδεναφίλη AUC. Sildenafil δεν επηρεάζει την farmakokinetiku ριτοναβίρη και σακουιναβίρη. CYP2C9 αναστολείς (tolbutamid, βαρφαρίνη), CYP2D6 (εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), θειαζίδες και tiazidopodobnye dioretiki, βρόχο και kalisberegate dioretiki, Αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές ασβεστίου, Βήτα-adrenoblokatora και οι επαγωγείς του κυτοχρώματος P450 (ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά) δεν επηρεάζει το sildenafil farmakokinetiku. Αναμενόμενη, ότι ενώ λαμβάνει sildenafil με επαγωγείς του CYP3A4 (ριφαμπικίνη και τα παρόμοια.), θα μειώσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Αυξάνει την AUC του sildenafil την ενεργό metabolita 62% Όταν λαμβάνετε βρόχου και kalisberegath dioretikov και 102% -Κατά τη λήψη ενός απροσδιόριστου βήτα-αποκλειστές (η κλινική σημασία αυτών των αποτελεσμάτων δεν έχει οριστεί). Δεν εντοπίστηκαν ενδείξεις της αλληλεπίδρασης με αμλοδιπίνη (5 και 10 mg): η μέση επιπλέον μείωση της διαφήμισης σε ξαπλωμένη θέση (Κήπος στο 8 mmHg., Ο μπαμπάς για 7 mmHg.) συγκρίσιμο με εκείνο για την αποδοχή ενός sildenafil υγιείς εθελοντές. Δεν αυξάνει gipotenzivne επίδραση του αλκοόλ στους υγιείς εθελοντές όταν η συγκέντρωση αλκοόλ στο αίμα 80 mg / dL.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: μελέτες σε υγιείς εθελοντές από την εφάπαξ εισαγωγή προς 800 mg sildenafil ήταν σημειωμένα συμπτώματα αυξημένη παρενέργειες.

Θεραπεία: συμπτωματικός. Αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική, λόγω του υψηλού βαθμού δέσμευσης του sildenafil και ο μεταβολίτης στο πλάσμα του αίματος πρωτεΐνες.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, περίπου 1 h πριν από τη σεξουαλική επαφή, 50 mg. Λαμβάνοντας λογαριασμό απόδοσης και αντοχής δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 Mg ή μειώνεται σε 25 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση 100 mg, η ρεσεψιόν μέγιστη συνιστώμενη συχνότητα είναι 1 μια φορά την ημέρα.

Προφυλάξεις.

Πριν από τη λήψη για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, εντοπίζουν πιθανές αιτίες και η επιλογή της κατάλληλες μεθόδους θεραπείας, είναι αναγκαίο να οικοδομήσουμε ένα πλήρες ιατρικό ιστορικό και να προβεί σε ενδελεχή κλινική εξέταση ουρολογικές και γενικά, ιδιαίτερα σε ασθενείς με υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσος, για την οποία αυξημένη σεξουαλική δραστηριότητα είναι ανεπιθύμητη (π.χ., σε σοβαρές μορφές ΙΣΧΑΙΜΙΚΉ ΚΑΡΔΙΑΚΉ ΝΌΣΟ και υπέρταση). Οι ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας 65 χρόνια, με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια του ήπατος και (ΟΙ κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min), καθώς και την εφαρμογή της αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (Ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, Σακουιναβίρη, κλπ.), αρχική δόση είναι 25 mg. Εάν είστε λήψη μέγιστη εφάπαξ δόση ritonavir δεν πρέπει να υπερβαίνει 25 mg για 48 όχι.

Έχουν υπάρξει μετεγκριτικές αναφορές από σπάνιες περιπτώσεις ανέγερσης, συνεχιζόμενος από ανωτέρω 4 όχι, και priapizme, που απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα για την αποφυγή βλάβης στους ιστούς του πέους και ανικανότητα μη αναστρέψιμη.

Ασφάλεια του sildenafil μαζί με άλλους παράγοντες για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας δεν έχει μελετηθεί, ταυτόχρονα δεν συνιστάται.

Δεν ενδείκνυται για χρήση σε νεογνά, παιδιά και γυναίκες.