Σακουϊναβίρη

Όταν ATH:
J05AE01

Φαρμακολογική δράση.
Αναστολή της πρωτεάσης του HIV.

Εφαρμογή.

Συνδυασμένη θεραπεία της HIV λοίμωξης σε συνδυασμό με αντιρετροϊκά πράκτορες.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Περιορισμοί με τη χρήση της.

Σοβαρή ηπατική βλάβη (μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα), σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, Ηλικία έως 16 και άνω 65 χρόνια (την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα στις ηλικιακές αυτές ομάδες δεν ορίζονται).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις (δεν υπάρχει κλινική εμπειρία). Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος (8%), περιφερική νευροπάθεια (8%), παραισθησία (6%), μούδιασμα (5%), ζάλη (2%), κατάθλιψη (≥ 2%), αδυναμία (≥ 2%), ασθενικές σύνδρομο (≥ 2%), σύγχυση, υπνηλία, αταξία, σπασμοί, απόπειρα αυτοκτονίας.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: υπέρταση, gipotenziya, κυάνωσις, συγκοπή, tromboflebit, gemoliticheskaya αναιμία, θρομβοπενία, ουδετεροπενία.

Από τον πεπτικό σωλήνα: διάρροια (17%), ναυτία (8%), ελκώδης στοματίτιδα (6%), κοιλιακή δυσφορία (4%), έμετος (3%), κοιλιακό άλγος (3%), φούσκωμα (2%), χειλίτιδα, δυσφαγία, δυσπεψία (≥ 5%), δυσκοιλιότητα (≥ 2%), ειλεός, ηπατίτιδα, ίκτερος, πυλαία υπέρταση.

Μεταβολισμός: giperglikemiâ, διαβήτης, κετοξέωση παχυσαρκία, degidratatsiya.

Με το ουροποιητικό σύστημα: νεφρολιθίαση.

Για το δέρμα: δερματικά εξανθήματα (5%), φαγούρα (3%), δερματίτιδα, эritema, Κονδυλώματα, Σύνδρομο Stevens - Johnson.

Άλλα: ossalgia, μυαλγία (≥ 2%), xerophthalmia, πυρετός, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών και της κρεατινοφωσφοκινάσης.

Η συνδυασμένη θεραπεία (Επιπλέον):

Με zalzitabinom: αϋπνία, έμετος, διαταραχές της όρεξης, gipoglikemiâ.

Με ζιδοβουδίνη: παλίρροιες, παραβίαση της μελάγχρωσης του δέρματος, ευφορία, αϋπνία, ευερεθιστότητα, ξηροστομία, ανορεξία, gipermotorika έντερο, αποχρωματισμός των κοπράνων, γλωσσίτιδα, laringit, δυσουρία, μυελογενή λευχαιμία.

Με ζαλσιταβίνη και τη ζιδοβουδίνη: αϋπνία, διανοητικής αναπηρίας, ευερεθιστότητα, ευφορία, θολή όραση και η γεύση αισθήσεις, βλεννογόνους, γλωσσίτιδα, φαρυγγίτιδα, δύσπνοια, διαταραχές της όρεξης, παγκρεατίτιδα, Εφίδρωση.

Συνεργασία.

Συνδυασμός με ddC ή / και ζιδοβουδίνη δεν επηρεάζει την απορρόφηση τους, μεταβολισμός, απέκκριση και το προφίλ τοξικότητας.

Ταυτόχρονη θεραπεία με ρανιτιδίνη κατά τη διάρκεια του γεύματος αυξάνει την AUC κατά 67% σε σύγκριση με ότι όταν λαμβάνουν μόνο τα τρόφιμα. Αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 (κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, mikonazol, χυμός γκρέιπφρουτ) να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα, χωρίς να επηρεάζει Τ_1/2.

Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, Η καρβαμαζεπίνη, Δεξαμεθαζόνη) μειώνουν τη συγκέντρωση και τη δραστηριότητα.

Μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και την τοξικότητα, κ.λπ.. ενώσεις, είναι ένα υπόστρωμα για το CYP3A4 (νιφεδιπίνη, βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, dapsone, klindamiцin, κινιδίνη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους). Ταυτόχρονη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες, метаболизирующихся CYP3A4 (μιδαζολάμη, τριαζολάμη), Μπορεί να σχετίζεται με την παράταση της καταστολής.

Αυξήσεις (αμοιβαία) AUC και C_{Μέγιστη} Το ritonavir, Η nevirapine, indinavir, Η νελφιναβίρη, κλαριθρομυκίνη, Τερφεναδίνη.

Υπερβολική δόση.

Είχε αναφερθεί μία περίπτωση από την εισαγωγή για τη δόση του 8000 mg. Μέσα 2 ώρες μετά την εισαγωγή του ασθενούς προκλήθηκε από εμετό, Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, 1200 mg 3 μια φορά την ημέρα (Σακουιναβίρη mesylate — 600 mg 3 μια φορά την ημέρα), όχι αργότερα από, από 2 ώρα μετά τα γεύματα. Διορισμός της δόσης είναι λιγότερο από 3600 mg / ημέρα (Σακουιναβίρη mesylate — 1800 mg / ημέρα) Δεν συνιστάται. Όταν συνδυάζεται με άλλους αναστολείς πρωτεάσης μπορεί να μειώσει τη δόση.

Προφυλάξεις.

Συνιστάται να τηρήσουν αυστηρά την υποδοχή. Σε περίπτωση σοβαρών τοξικών επιδράσεων, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Κατά τη θεραπεία απαιτεί παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα, λόγω της δυνατότητας ανάπτυξης υπεργλυκαιμίας ή του διαβήτη. Προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική και η ηπατική δεν απαιτείται. Υπάρχουν περιπτώσεις ηπατικής υποβάθμιση και η εμφάνιση της πυλαίας υπέρτασης σε ασθενείς με ήδη υπάρχοντα ηπατίτιδα Β ή C, κίρρωση ή άλλη ηπατική νόσο (αιτιολογική σχέση με τη λήψη σακουιναβίρη δεν έχει εγκατασταθεί). Όταν ήπια έως μέτρια νεφρική ή / και ηπατική ανεπάρκεια, η θεραπεία δεν συνοδεύεται από την επιδείνωση των εργαστηριακών παραμέτρων.

Σε ασθενείς με αιμοφιλία τύπου Α και Β αυξάνει τον κίνδυνο της αυθόρμητης αιμορραγίας και μώλωπες.

Ίσως αναδιανομή και τη συσσώρευση του λίπους από τον τύπο της κεντρικής παχυσαρκίας, εναπόθεση λίπους στο πίσω μέρος του λαιμού («Κλιμακτήριος καμπούρα").

Προσοχή.

Σακουιναβίρη δεν θεραπεύει τη λοίμωξη από τον ιό HIV, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να αντιμετωπίσετε σχετίζονται με το AIDS ασθένειες, συμπ. ευκαιριακές λοιμώξεις. Τα δεδομένα σχετικά με την επίδραση της θεραπείας για τον κίνδυνο μετάδοσης του ιού HIV απουσία.