Pregabalin

Όταν ATH: N03AX16

Φαρμακολογική δράση

Αντιεπιληπτικά; υπομονάδα συνδέεται με περισσότερα (α2-δ πρωτεΐνη) εξαρτώμενη από την τάση Ca2 + διαύλους στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η οποία συμβάλλει στην εκδήλωση της αναλγητικής και αντισπασμωδική δράση. Η μείωση της συχνότητας των κρίσεων που ξεκίνησε την πρώτη εβδομάδα.

Φαρμακοκινητική

Всасывание натощак – быстрое, μειώσεις στην πρόσληψη τροφής. Βιοδιαθεσιμότητα - περίπου. 90%, Δεν δόσης. TCmax – 1 όχι (η εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση). TCSS (με την επαναλαμβανόμενη χρήση) - 24-48 όχι. Η πρόσληψη τροφής μειώνει το Cmax κατά 25-30%, και TCmax αυξήθηκε σε 2.5 όχι. Объем распределения – 0.56 l / kg. Η φαρμακοκινητική στο εύρος των συνιστώμενες ημερήσιες δόσεις είναι γραμμική; mežindividual'naâ variabel'nost' λιγότερο 20%; με επαναλαμβανόμενη χρήση φαρμακοκινητική προβλέψιμη με βάση μία μονή δόση του. Θα συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, δύσκολα μεταβολίζονται (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Δεν otmecheno priznakov Ρακεμοποίηση S-эnantiomera pregabalin σε R-эnantiomer. Το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες με την κάθαρση κρεατινίνης. Μετά από 4 ώρες αιμοκάθαρσης η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε μειωμένη 50%. Η κάθαρση του φαρμάκου σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 φθίνουσα χρόνια, αντανακλώντας τη μείωση σχετίζεται με την ηλικία στην κάθαρση κρεατινίνης. T1/2 – 6.3 όχι. Απεκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή (98%) και ένα παράγωγο Ν-μεθυλιωμένο του pregabalin (0.9%).

Μαρτυρία

Ο νευροπαθητικός πόνος, επιληψία (σε πολυθεραπεία), της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής, ινομυαλγία.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, παιδική ηλικία (να 17 χρόνια), γαλουχία; δοσολογικές μορφές, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, Λάππα ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης.

Γ φροντίδα

ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, διαβήτης, εγκυμοσύνη.

Δοσολογικό σχήμα

Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya της 2-3 είσοδος. Ο νευροπαθητικός πόνος: начальная доза – 150 mg / ημέρα; ανάλογα με την επίτευξη αποτελέσματος και της ανοχής μέσα 3-7 ημερών για να αυξηθεί η δόση 300 mg / ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, ακόμη και μέσω της 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / ημέρα. Στην επιληψία: начальная доза – 150 mg / ημέρα; ανάλογα με την επίτευξη αποτελέσματος και της ανοχής μέσα 7 ημερών για να αυξηθεί η δόση 300 mg / ημέρα, μέσω 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, η ημερήσια δόση επιλέγεται με βάση την κάθαρση κρεατινίνης: κάθαρση κρεατινίνης 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / ημέρα, максимальная – 600 mg / ημέρα, кратность приема – 2-3 φορές; κάθαρση κρεατινίνης 30-60 ml / min, αρχική δόση - 75 mg / ημέρα, максимальная – 300 mg / ημέρα, η πολλαπλότητα της λήψης 2-3 φορές; κάθαρση κρεατινίνης 15-30 ml / min, αρχική δόση - 25-50 mg / ημέρα, максимальная – 150 mg / ημέρα, η πολλαπλότητα της λήψης 1-2 φορές; κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml / min, αρχική δόση - 25 mg / ημέρα, Η μέγιστη δόση - 75 mg / ημέρα, кратность приема – 1 ώρα. Με την αιμοκάθαρση, μετά από κάθε συνεδρία 4 ωρών, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / ημέρα, максимально – 100 mg / ημέρα μιας. Ασθενείς άνω 65 s μπορεί να απαιτούν μείωση της δόσης λόγω της μείωσης της νεφρικής λειτουργίας. Η θεραπεία σταμάτησε σταδιακά για τουλάχιστον 1 της εβδομάδας. Όταν ινομυαλγία ημερήσια δόση είναι 300 να 600 mg.

Παρενέργειες

Συχνότητα: πολύ συχνές (περισσότερο 1/10), συχνός (περισσότερο 1/100 μείον 1/10), σπάνιος (περισσότερο 1/1 000 μείον 1/100), λίγοι (μείον 1/1000).

Από το νευρικό σύστημα: очень частые – головокружение, υπνηλία; частые – атаксия, ελάττωση της ικανότητας συγκέντρωσης, συντονισμός, εξασθένηση της μνήμης, τρόμος, δυσαρθρία, παραισθησία, ευφορία, σύγχυση, μειωμένη λίμπιντο, ευερεθιστότητα; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, παραβίαση των οπτικών πεδίων, nistagmo, δυσαρθρία, μυοκλονικών κρίσεων, εξασθένηση των αντανακλαστικών, δυσκινησία, ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, ζάλη σε όρθια θέση, gipersteziya, απώλεια γεύσης, αίσθημα καύσου στο δέρμα και στους βλεννογόνους, πρόθεση τρόμος, νάρκη, λιποθυμία, αποπροσωποποίηση, anorgazmija, ανησυχία, κατάθλιψη, ažitaciâ, η ευμετάβλητη, ενίσχυση της αϋπνίας, κατήφεια, δυσκολίες στην εύρεση των λέξεων, ψευδαισθήσεις, ασυνήθιστα όνειρα, αυξημένη λίμπιντο, κρίσεις πανικού, απάθεια; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, disinhibition, κέφι.

Από τις αισθήσεις: συχνή - θολή όραση, διπλωπία; нечастые – снижение остроты зрения, πονόματος, ασθενοπίας, ξηρούς βλεννογόνους των οφθαλμών, πρήξιμο των ματιών, αυξημένη δακρύρροια; редкие – мелькание искр перед глазами, ερεθισμός των ματιών, midriaz, ταλαντοψίας (υποκειμενική δονήσεις συναίσθημα θεωρείται θέματα), παραβίαση της αντίληψης του βάθους, η απώλεια της περιφερικής όρασης, kosoglazie, Φωτεινότητα ενίσχυση της οπτικής αντίληψης, υπερακουσία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: нечастые – тахикардия, "Tides"; редкие – AV блокада I ст., φλεβοκομβική ταχυκαρδία, φλεβοκομβική αρρυθμία, sinusovaya βραδυκαρδία, να μειώσει ή να αυξήσει την αρτηριακή πίεση σε, κρύα άκρα.

Το αναπνευστικό σύστημα: нечастые – одышка, ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου; редкие – назофарингит, βήχας, ρινική συμφόρηση, αιμορραγία από τη μύτη, ρινίτιδα, ρόγχος, μια αίσθηση του "σφίξιμο" στο λαιμό.

Από το πεπτικό σύστημα: частые – сухость во рту, αυξημένη όρεξη, έμετος, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy παλινδρόμηση, μειώνοντας την ευαισθησία του στόματος, ανορεξία; редкие – асцит, δυσφαγία, παγκρεατίτιδα.

Από την πλευρά της αιμοποίησης: редкие – нейтропения.

Με το ουροποιητικό σύστημα: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, ακράτεια ούρων, καθυστερημένη εκσπερμάτιση, σεξουαλική δυσλειτουργία; редкие – олигурия, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, menorrhea, πόνος στο στήθος, απαλλαγή από το στήθος, δυσμηνόρροια, υπερτροφία του μαστού.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: нечастые – подергивания мышц, διόγκωση των αρθρώσεων, περιορισμός, μυϊκές κράμπες, μυαλγία, αρθραλγία, οσφυαλγία, πόνος στα άκρα; редкие – спазм шейных мышц, πόνος στον αυχένα, raʙdomioliz.

Άλλα: частые – утомляемость, περιφερικό οίδημα και γενικευμένη, συναίσθημα "μεθυσμένος", διαταραχή στο βάδισμα; нечастые – астения, δίψα, σφίξιμο στο στήθος, αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους, Εφίδρωση, papulleznaya εξάνθημα; редкие – холодный пот, κνίδωση, αυξημένο πόνο όταν ανασάρκα, πυρετός, ρίγη.

Εργαστηριακά ευρήματα: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, κρεατίνη, θρομβοπενία; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, καλιοπενία, λευκοπενία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες σε επιτήρηση μετά την κυκλοφορία του: со стороны нервной системы – головная боль. Από το πεπτικό σύστημα: редко – отек языка, ναυτία. Για το δέρμα: редко – отек лица.

Υπερβολική δόση

Θεραπεία: πλύση στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya, αιμοκάθαρση.

Προσοχή

Στο διαβήτη (στην περίπτωση της αύξησης του βάρους σε ένα φόντο του pregabalin) Μια δόση διόρθωση υπογλυκαιμικά φάρμακα. Η θεραπεία μπορεί να συνοδεύεται από ζάλη, υπνηλία, που αυξάνουν τον κίνδυνο των τραυματισμών σε ηλικιωμένους. Πληροφορίες για το ενδεχόμενο ακύρωσης, κ.λπ.. σπασμολυτικά φάρμακα και σκοπιμότητας πρεγαβαλίνη από μόνη της δεν είναι αρκετή. Όταν η εγκυμοσύνη χρησιμοποιείται μόνο σε περίπτωση, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο για το έμβρυο. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση οχημάτων και Επάγγελμα δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Υπήρχαν καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με τη φαινυτοΐνη, karʙamazepinom, βαλπροϊκό οξύ, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, αιθανόλη. Προφορική υπογλυκαιμικά φάρμακα, Διουρητικός, ινσουλίνη, φαινοβαρβιτάλη, tiagaʙin, Η τοπιραμάτη δεν επηρέασε την κάθαρση του pregabalin. Όταν χρησιμοποιείτε από του στόματος αντισυλληπτικά, που περιέχουν νοραιθιστερόνη και / ή αιθυνιλοιστραδιόλη, ταυτόχρονα με pregabalin φαρμακοκινητική αμφοτέρων των φαρμάκων παρέμεινε αμετάβλητη. Εφαρμόστε ξανά με οξυκωδόνη, lorazepam, αιθανόλη δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην αναπνοή. Pregabalin, πιθανώς, ενισχύει γνωστικές διαταραχές και κινητικών λειτουργιών, που προκαλείται από οξυκωδόνη. Pregabalin πιθανόν να ενισχύσει τη δράση της αιθανόλης και της λοραζεπάμης.