Pregabalin

Όταν ATH: N03AX16

Φαρμακολογική δράση

Αντιεπιληπτικά; υπομονάδα συνδέεται με περισσότερα (α2-δ πρωτεΐνη) εξαρτώμενη από την τάση Ca2 + διαύλους στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η οποία συμβάλλει στην εκδήλωση της αναλγητικής και αντισπασμωδική δράση. Η μείωση της συχνότητας των κρίσεων που ξεκίνησε την πρώτη εβδομάδα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση της νηστείας – γρήγορα, μειώσεις στην πρόσληψη τροφής. Η βιοδιαθεσιμότητα – σχετικά με 90%, Δεν δόσης. TCmax – 1 όχι (η εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση). TCSS (με την επαναλαμβανόμενη χρήση) – 24-48 όχι. Η πρόσληψη τροφής μειώνει το Cmax κατά 25-30%, και TCmax αυξήθηκε σε 2.5 όχι. Ο όγκος κατανομής – 0.56 l / kg. Η φαρμακοκινητική στο εύρος των συνιστώμενες ημερήσιες δόσεις είναι γραμμική; mežindividual'naâ variabel'nost' λιγότερο 20%; με επαναλαμβανόμενη χρήση φαρμακοκινητική προβλέψιμη με βάση μία μονή δόση του. Θα συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, δύσκολα μεταβολίζονται (ο κύριος μεταβολίτης – Ν-metilirovannoe proizvodnoe pregabalin). Δεν otmecheno priznakov Ρακεμοποίηση S-эnantiomera pregabalin σε R-эnantiomer. Το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες με την κάθαρση κρεατινίνης. Μετά από 4 ώρες αιμοκάθαρσης η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε μειωμένη 50%. Η κάθαρση του φαρμάκου σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 φθίνουσα χρόνια, αντανακλώντας τη μείωση σχετίζεται με την ηλικία στην κάθαρση κρεατινίνης. T1 / 2 – 6.3 όχι. Απεκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή (98%) και ένα παράγωγο Ν-μεθυλιωμένο του pregabalin (0.9%).

Μαρτυρία

Ο νευροπαθητικός πόνος, επιληψία (σε πολυθεραπεία), της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής, ινομυαλγία.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, παιδική ηλικία (να 17 χρόνια), γαλουχία; δοσολογικές μορφές, περιέχει λακτόζη – δυσανεξίας στη γαλακτόζη, Λάππα ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης.

Γ φροντίδα

ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, διαβήτης, εγκυμοσύνη.

Δοσολογικό σχήμα

Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα, ημερήσια δόση – 150-600 mg, razdelennaya της 2-3 είσοδος. Ο νευροπαθητικός πόνος: η αρχική δόση – 150 mg / ημέρα; ανάλογα με την επίτευξη αποτελέσματος και της ανοχής μέσα 3-7 ημερών για να αυξηθεί η δόση 300 mg / ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, ακόμη και μέσω της 7 ημέρα – μέχρι τη μέγιστη δόση των 600 mg / ημέρα. Στην επιληψία: η αρχική δόση – 150 mg / ημέρα; ανάλογα με την επίτευξη αποτελέσματος και της ανοχής μέσα 7 ημερών για να αυξηθεί η δόση 300 mg / ημέρα, μέσω 7 ημέρα – μέχρι τη μέγιστη δόση των 600 mg / ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, η ημερήσια δόση επιλέγεται με βάση την κάθαρση κρεατινίνης: κάθαρση κρεατινίνης 60 ml / min ή περισσότερο αρχική δόση – 150 mg / ημέρα, ανώτατο όριο – 600 mg / ημέρα, η πολλαπλότητα της λήψης – 2-3 φορές; κάθαρση κρεατινίνης 30-60 ml / min, αρχική δόση – 75 mg / ημέρα, ανώτατο όριο – 300 mg / ημέρα, η πολλαπλότητα της λήψης 2-3 φορές; κάθαρση κρεατινίνης 15-30 ml / min, αρχική δόση – 25-50 mg / ημέρα, ανώτατο όριο – 150 mg / ημέρα, η πολλαπλότητα της λήψης 1-2 φορές; κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml / min, αρχική δόση - 25 mg / ημέρα, Η μέγιστη δόση – 75 mg / ημέρα, η πολλαπλότητα της λήψης – 1 ώρα. Με την αιμοκάθαρση, μετά από κάθε συνεδρία 4 ωρών, η εκχώρηση επιπλέον δόση έναρξης – 25 mg / ημέρα, μέγιστη – 100 mg / ημέρα μιας. Ασθενείς άνω 65 s μπορεί να απαιτούν μείωση της δόσης λόγω της μείωσης της νεφρικής λειτουργίας. Η θεραπεία σταμάτησε σταδιακά για τουλάχιστον 1 της εβδομάδας. Όταν ινομυαλγία ημερήσια δόση είναι 300 να 600 mg.

Παρενέργειες

Συχνότητα: πολύ συχνές (περισσότερο 1/10), συχνός (περισσότερο 1/100 μείον 1/10), σπάνιος (περισσότερο 1/1 000 μείον 1/100), λίγοι (μείον 1/1000).

Από το νευρικό σύστημα: πολύ συχνές – ζάλη, υπνηλία; συχνός – αταξία, ελάττωση της ικανότητας συγκέντρωσης, συντονισμός, εξασθένηση της μνήμης, τρόμος, δυσαρθρία, παραισθησία, ευφορία, σύγχυση, μειωμένη λίμπιντο, ευερεθιστότητα; σπάνιος – γνωστική διαταραχή, gipesteziya, παραβίαση των οπτικών πεδίων, nistagmo, δυσαρθρία, μυοκλονικών κρίσεων, εξασθένηση των αντανακλαστικών, δυσκινησία, ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, ζάλη σε όρθια θέση, gipersteziya, απώλεια γεύσης, αίσθημα καύσου στο δέρμα και στους βλεννογόνους, πρόθεση τρόμος, νάρκη, λιποθυμία, αποπροσωποποίηση, anorgazmija, ανησυχία, κατάθλιψη, ažitaciâ, η ευμετάβλητη, ενίσχυση της αϋπνίας, κατήφεια, δυσκολίες στην εύρεση των λέξεων, ψευδαισθήσεις, ασυνήθιστα όνειρα, αυξημένη λίμπιντο, κρίσεις πανικού, απάθεια; σπανίως – gipokinez, parosmija, chirospasm, disinhibition, κέφι.

Από τις αισθήσεις: συχνή - θολή όραση, διπλωπία; σπάνιος – μειωμένη οπτική οξύτητα, πονόματος, ασθενοπίας, ξηρούς βλεννογόνους των οφθαλμών, πρήξιμο των ματιών, αυξημένη δακρύρροια; λίγοι – τρεμοπαίζει σπινθήρες μπροστά στα μάτια, ερεθισμός των ματιών, midriaz, ταλαντοψίας (υποκειμενική δονήσεις συναίσθημα θεωρείται θέματα), παραβίαση της αντίληψης του βάθους, η απώλεια της περιφερικής όρασης, kosoglazie, Φωτεινότητα ενίσχυση της οπτικής αντίληψης, υπερακουσία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπάνιος – ταχυκαρδία, "Tides"; λίγοι – AV блокада Ι ст., φλεβοκομβική ταχυκαρδία, φλεβοκομβική αρρυθμία, sinusovaya βραδυκαρδία, να μειώσει ή να αυξήσει την αρτηριακή πίεση σε, κρύα άκρα.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπάνιος – δύσπνοια, ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου; λίγοι – nazofaringit, βήχας, ρινική συμφόρηση, αιμορραγία από τη μύτη, ρινίτιδα, ρόγχος, μια αίσθηση του "σφίξιμο" στο λαιμό.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνός – ξηροστομία, αυξημένη όρεξη, έμετος, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα; σπάνιος – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy παλινδρόμηση, μειώνοντας την ευαισθησία του στόματος, ανορεξία; λίγοι – ασκίτη, δυσφαγία, παγκρεατίτιδα.

Από την πλευρά της αιμοποίησης: λίγοι – ουδετεροπενία.

Με το ουροποιητικό σύστημα: συχνός – στυτική δυσλειτουργία; σπάνιος – dizurija, ακράτεια ούρων, καθυστερημένη εκσπερμάτιση, σεξουαλική δυσλειτουργία; λίγοι – oligurija, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, menorrhea, πόνος στο στήθος, απαλλαγή από το στήθος, δυσμηνόρροια, υπερτροφία του μαστού.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπάνιος – μυϊκές συσπάσεις, διόγκωση των αρθρώσεων, περιορισμός, μυϊκές κράμπες, μυαλγία, αρθραλγία, οσφυαλγία, πόνος στα άκρα; λίγοι – trachelism, πόνος στον αυχένα, raʙdomioliz.

Άλλα: συχνός – fatiguability, περιφερικό οίδημα και γενικευμένη, συναίσθημα "μεθυσμένος", διαταραχή στο βάδισμα; σπάνιος – εξασθένιση, δίψα, σφίξιμο στο στήθος, αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους, Εφίδρωση, papulleznaya εξάνθημα; λίγοι – κρύος ιδρώτας, κνίδωση, αυξημένο πόνο όταν ανασάρκα, πυρετός, ρίγη.

Εργαστηριακά ευρήματα: σπάνιος – αυξημένη δραστηριότητα της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης, aspartataminotransferazы, κρεατίνη, θρομβοπενία; λίγοι – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, καλιοπενία, λευκοπενία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες σε επιτήρηση μετά την κυκλοφορία του: το νευρικό σύστημα – πονοκέφαλος. Από το πεπτικό σύστημα: σπανίως – οίδημα της γλώσσας, ναυτία. Για το δέρμα: σπανίως – πρήξιμο του προσώπου.

Υπερβολική δόση

Θεραπεία: πλύση στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya, αιμοκάθαρση.

Προσοχή

Στο διαβήτη (στην περίπτωση της αύξησης του βάρους σε ένα φόντο του pregabalin) Μια δόση διόρθωση υπογλυκαιμικά φάρμακα. Η θεραπεία μπορεί να συνοδεύεται από ζάλη, υπνηλία, που αυξάνουν τον κίνδυνο των τραυματισμών σε ηλικιωμένους. Πληροφορίες για το ενδεχόμενο ακύρωσης, κ.λπ.. σπασμολυτικά φάρμακα και σκοπιμότητας πρεγαβαλίνη από μόνη της δεν είναι αρκετή. Όταν η εγκυμοσύνη χρησιμοποιείται μόνο σε περίπτωση, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο για το έμβρυο. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση οχημάτων και Επάγγελμα δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Υπήρχαν καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με τη φαινυτοΐνη, karʙamazepinom, βαλπροϊκό οξύ, lamotridzhinom, Gabapentin, lorazepam, oksikodonom, αιθανόλη. Προφορική υπογλυκαιμικά φάρμακα, Διουρητικός, ινσουλίνη, φαινοβαρβιτάλη, tiagaʙin, Η τοπιραμάτη δεν επηρέασε την κάθαρση του pregabalin. Όταν χρησιμοποιείτε από του στόματος αντισυλληπτικά, που περιέχουν νοραιθιστερόνη και / ή αιθυνιλοιστραδιόλη, ταυτόχρονα με pregabalin φαρμακοκινητική αμφοτέρων των φαρμάκων παρέμεινε αμετάβλητη. Εφαρμόστε ξανά με οξυκωδόνη, lorazepam, αιθανόλη δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην αναπνοή. Pregabalin, πιθανώς, ενισχύει γνωστικές διαταραχές και κινητικών λειτουργιών, που προκαλείται από οξυκωδόνη. Pregabalin πιθανόν να ενισχύσει τη δράση της αιθανόλης και της λοραζεπάμης.