Oseltamivir

Όταν ATH:
J05AH02

Φαρμακολογική δράση

Αντιιικό παράγοντα. Είναι ένα προφάρμακο, ενεργός μεταβολίτης (oselytamivir καρβοξυλικό άλας) το οποίο αναστέλλει επιλεκτικά νευραμινιδάση του ιού της γρίπης Τύποι Α και Β. Η νευραμινιδάση είναι μία γλυκοπρωτεΐνη, η οποία καταλύει τη διάσπαση του δεσμού μεταξύ του τερματικού σιαλικού οξέος και ζάχαρη, συμβάλλοντας έτσι στην εξάπλωση του ιού στην αναπνευστική οδό (ιοσωμάτια εξόδου από τα μολυσμένα κύτταρα και διαπερνούν τα επιθηλιακά κύτταρα της αναπνευστικής οδού, αποτρέποντας την αδρανοποίηση του ιού επιθηλιακών βλέννας). Oseltamivir carboxylate ενεργεί έξω από τα κύτταρα, και αναστέλλει ανταγωνιστικά νευραμινιδάσης. Σταματά την ανάπτυξη του ιού γρίπης in vitro και καταστέλλει την αντιγραφή του ιού και παθογένειας in vivo. Μειώνει την κατανομή των ιών της γρίπης Α και Β από το σώμα.

Καμία επίδραση επί της παραγωγής αντισωμάτων σε απόκριση σε αδρανοποιημένο εμβόλιο γρίπης.

Η συχνότητα των ανθεκτικών κλινικών απομονώσεων του ιού 2%.

Φαρμακοκινητική

Μόλις μέσα απορροφάται σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, δεν εξαρτάται από την απορρόφηση από τη λήψη ουρλιάζοντας. Έχει την επίδραση του “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Από εντερικά και ηπατικά εστεράσες μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη. 75% μία από του στόματος δόσης φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία σαν δραστικός μεταβολίτης, μείον 5% – ως υλικό έναρξης. Οι συγκεντρώσεις τόσο του προφαρμάκου πλάσμα, και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες με τη δόση.

Μέσος όρος V_δ aktivnogo μεταβολίτη – 23 l. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 3%.

Εμφανίζει σε μορφή του δραστικού μεταβολίτη κυρίως από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Τ_1/2 oseltamivir – 1-3 όχι. Oseltamivir carboxylate δεν μεταβολίζεται περαιτέρω και αποβάλλεται από τους νεφρούς, Τ του_1/2 – 6-10 όχι. Η νεφρική κάθαρση – 18.8 l /. Εμφανίζεται από το έντερο – μείον 20%.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (65-78 χρόνια) συγκέντρωση του δραστικού μεταβολίτη στην κατάσταση ισορροπίας σε 25-35% υψηλότερη, από ό, τι σε νεότερους ασθενείς. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ρυθμό έκκρισης του oseltamivir carboxylate είναι αντιστρόφως ανάλογη προς RC.

Μαρτυρία

Τύπους της γρίπης Α και Β.

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Κατά τη λήψη της θεραπείας θα πρέπει να αρχίσει το αργότερο 2 ημέρες από τη στιγμή των συμπτωμάτων της ασθένειας σε μία δόση 75 mg 2 φορές / ημέρα για 5 ημέρα. Η αύξηση της δόσης περισσότερο 150 mg / ημέρα δεν οδήγησε σε αυξημένη επίπτωση.

Για την πρόληψη της γρίπης τύπων Α και Β σε ενήλικες – με 75 mg 1-2 φορές / ημέρα για 6 Ήλιος. (κατά τη διάρκεια μιας επιδημίας γρίπης). Η μέγιστη δόση για ενήλικες – 150 mg / ημέρα.

Σε ασθενείς με CC μικρότερη 30 ml δόσης / min μειωθεί στο 75 mg 1 φορές / ημέρα για 5 ημέρα.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος (συνήθως όταν λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις, ή κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας); σπανίως – διάρροια, στομαχόπονος.

CNS: αϋπνία, ζάλη, πονοκέφαλος.

Το αναπνευστικό σύστημα: ρινική συμφόρηση, πονόλαιμος, βήχας.

Άλλα: αίσθημα κόπωσης, αδυναμία.

Αντενδείξεις

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 10 ml / min), ηπατική ανεπάρκεια, Υπερευαισθησία στο oseltamivir.

Κύηση και γαλουχία

Προσοχή C κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Προσοχή

Γ δύσπιστοι όσον αφορά τα παιδιά.

Οι ασθενείς με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει τεκμηριωθεί oseltamivir.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του oseltamivir σε CC από 10 ml / min.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φάρμακα, μπλοκ σωληναριακή έκκριση, σε 2-3 φορές να αυξήσει την συγκέντρωση του δραστικού μεταβολίτη (οφείλεται στην αναστολή του ενεργού σωληναριακή έκκριση στο νεφρό), ότι δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.