Merkaptopurin

Όταν ATH:
L01BB02

Χαρακτηριστικός.

Antimetaʙolit, αναφέρεται σε μια ομάδα των πουρίνης αναλόγων. Από κτίριο κοντά στο adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-αμινο − 6-oksipurin), Αυτό είναι Παράγωγο Tiolov. Κίτρινη κρυσταλλική σκόνη. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό και το αλκοόλ, διαλυτό σε ζεστό νερό, Στις λύσεις των αλκαλίων. Μοριακό βάρος 170,19.

Φαρμακολογική δράση.
Αντικαρκινική, ανοσοκατασταλτικά.

Εφαρμογή.

Οξεία λευχαιμία lymfoblastnыy, οξεία μυελοειδή λευχαιμία (συμπ. Οξεία μυελοκυτταρική λευχαιμία), Εξέταση της χρόνιας μυελοείας, horionepitelioma μήτρας, Επανόρθωση, Χρόνια κοκκιοκυτταρική λευχαιμία.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, Όγκος, καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών (Λευκοπενία με τον αριθμό των λευκοκυττάρων μικρότερο από 3 · 10⁹/l, θρομβοκυτταροπενία με αριθμό αιμοπεταλίων μικρότερο από 100 · 10⁹/l), επιτρέπουν vetryanaya, Αηδιαστική λειχήνα και άλλες λοιμώξεις, το ήπαρ και τα νεφρά, ουρική αρθρίτιδα ή νεφρική νόσο στην ιστορία.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Η χρήση της μερκαπτονίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συνοδεύτηκε από αυξημένο κίνδυνο αποβολής ή πρόωρης γέννησης.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - ρε. (Υπάρχουν ενδείξεις για τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών των φαρμάκων στο ανθρώπινο έμβρυο, που λαμβάνονται στον τομέα της έρευνας ή της πρακτικής, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά τον πιθανό κίνδυνο, εάν το φάρμακο χρειάζεται σε απειλητικές για τη ζωή καταστάσεις ή σοβαρή νόσο, όταν ασφαλέστερη παράγοντες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ή είναι αναποτελεσματικές.)

Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, αδυναμία.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: Το πιο συνηθισμένο είναι η αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία (Κατά τη διάρκεια της ενεργού θεραπείας σε οξεία μυελογενή λευχαιμία, οι ασθενείς συχνά παρατηρούν την περίοδο της σχετικής Aplasia μυελού των οστών, Ταυτόχρονα, είναι σημαντικό να πραγματοποιήσετε την κατάλληλη θεραπεία συντήρησης).

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, διάρροια, απώλεια της όρεξης, ηπατοτοξικό δράση (έχει ένα τοξικό-αλλεργικό γένεση και συχνότερα συμβαίνει όταν υπερβεί η δόση 2,5 mg / kg / ημέρα) ή χοληστάση (κιτρίνισμα του δέρματος ή του σκληρού χιτώνα); σπάνια είναι η νόσος (Συνήθως σε υψηλές δόσεις), Κατανόηση στον πεπτικό σωλήνα, ηπατική εγκεφαλοπάθεια.

Με το ουροποιητικό σύστημα: Λιγότερο συχνά - υπερουρικιαιμία ή νεφροπάθεια.

Για το δέρμα: dermatomelasma, εξάνθημα, φαγούρα.

Άλλα: μείωση της ανοσίας και της προδιάθεσης σε λοιμώξεις.

Συνεργασία.

Αλλοπουρινόλη, προβενεσίδη, sulfinpirazon, Η κολχικίνη αυξάνεται (αμοιβαία) Δραστηριότητα και τοξικότητα. Η αλλοπουρινόλη ενισχύει το τοξικό αποτέλεσμα λόγω της επιβράδυνσης του μεταβολισμού. Στο πλαίσιο των ουρικοσυρικών αντίθετων παραγόντων, ο κίνδυνος νεφροπάθεια αυξάνεται. Με την κοινή χρήση με έμμεσα αντιπηκτικά, η μερκαπτουρίνη μπορεί να αυξήσει την αντιπηκτική δραστικότητα και/ή τον κίνδυνο αιμορραγίας ως αποτέλεσμα της μείωσης της σύνθεσης παραγόντων πήξης του αίματος στο ήπαρ και μειωμένο σχηματισμό αιμοπεταλίων, Είτε μειώνει την αντιπηκτική δραστικότητα αυξάνοντας τη σύνθεση ή την ενεργοποίηση της προθρομβίνης. Τα μυελοτοξικά φάρμακα ή η ακτινοθεραπεία αναστέλλουν πρόσθετα τις λειτουργίες του μυελού των οστών. Άλλα ανοσοκατασταλτικά (γλυκοκορτικοειδή, αζαθειοπρίνη, Chlorambucil, kortykotropyn, κυκλοφωσφαμίδη, κυκλοσπορίνη) Αυξήστε τον κίνδυνο μόλυνσης και δευτερογενούς όγκους (Ενίσχυση της ανοσοκατασταλτικής δράσης). Η ταυτόχρονη πρόσληψη με δοξορουβικίνη αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο ηπατοτοξικότητας. Υπάρχει πλήρης διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της μερκαπτονίνης και της θειογουανίνης. Σε συνδυασμό με εμβόλια ζώντων ιών μπορεί να προκαλέσει εντατικοποίηση της διαδικασίας της αντιγραφής του ιού του εμβολίου, αυξημένες παρενέργειες των εμβολίων και μειώνοντας την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση τόσο ζωντανά, και αδρανοποιημένα εμβόλια.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: Αμέσως - ανορεξία, ναυτία, έμετος, διάρροια; Αναπτύχθηκε - μυελοφάρη, ηπατική δυσλειτουργία, γαστρεντερίτιδα.

Θεραπεία: συμπτωματικός (Δεν υπάρχει αποτελεσματικός ανταγωνιστής, Η αιμοκάθαρση δεν είναι πρακτικά αποτελεσματική).

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα. Ενήλικες και παιδιά η αρχική δόση μέσα - 2,5 mg/kg/ημέρα ή 80-100 mg/m² (μέσος όρος, 100-200 mg - ενήλικες, 50 MG-παιδιά ηλικίας 5 ετών). Μπορεί να αυξήσει τη δόση σε 5 mg / kg / ημέρα (ΟΧΙ πια) κατά την διάρκεια 4 Ήλιος. Δόση συντήρησης: 1,5-2,5 mg / kg ή 50-100 mg / m² ανά μέρα. Οι ασθενείς με ήπαρ και/ή νεφρική ανεπάρκεια μειώνουν τη δόση. Όταν συνταγογραφείται ταυτόχρονα με αλλοπουρινόλη (300-600 mg/ημέρα) Χρησιμοποιείται μόνο 1/3-1/4 της συνήθους δόσης της μερκαπουρίνης (Μείωση της έντασης του μεταβολισμού λόγω του αποκλεισμού της ξανθινοξειδάσης).

Η ημερήσια δόση χρησιμοποιείται συνήθως μία φορά.

Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμένη χημειοθεραπεία.

Προφυλάξεις.

Οι ηλικιωμένοι συνταγογραφούνται με προσοχή (πιο πιθανό να γεράσει νεφρική δυσλειτουργία) και τα παιδιά (Απαιτεί μείωση της δοσολογίας), ασθενείς, που ήταν προηγουμένως ακτινοθεραπεία ή χημειοθεραπεία, ασθενείς με όγκους του νεφρού, σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Ο ασθενής θα πρέπει να προειδοποιηθεί για την τοξικότητα του φαρμάκου και το απαράδεκτο της χρήσης του χωρίς να συμβουλευτεί έναν γιατρό. Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο δευτερογενούς καρκίνου και νεφροπάθειας (Λόγω της αύξησης του σχηματισμού ουρικού οξέος). Προκειμένου να αποφευχθεί ο κίνδυνος νεφροπάθειας, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα οι ουρικοί urcaptopule. Η προσοχή χρησιμοποιείται μετά από αντικαρκινικό ή ακτινοθεραπεία.

Συνιστάται προσοχή κατά τον χειρισμό δισκίων (Διαχωρίζοντάς τα στο μισό) Για να αποφύγετε τη ρύπανση των χεριών ή την εισπνοή του φαρμάκου.

Οδοντιατρικές διαδικασίες πρέπει να έχουν ολοκληρωθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας ή αναβληθεί μέχρι την ομαλοποίηση της εικόνας του αίματος (μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο μικροβιακής μόλυνσης, επιβράδυνση της διαδικασίας επούλωσης, krovotochivosty δεξιά). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας προσοχή όταν χρησιμοποιούν οδοντόβουρτσες, νήματα ή οδοντογλυφίδες.

Να είστε προσεκτικοί σε θεραπεία συνδυασμού; κάθε προϊόν πρέπει να λαμβάνεται σε εύθετο χρόνο.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι σημαντικό αρκετά υγρά πρόσληψη και την ποσότητα των ούρων για την επακόλουθη ενίσχυση παροχή ουρικοζουρικού.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου της θεραπείας δεν συνιστάται εμβόλια του ιού εμβολιασμού, Αποφεύγετε την επαφή με τους ανθρώπους, έλαβαν το εμβόλιο κατά της πολιομυελίτιδας, ασθενείς με βακτηριακές λοιμώξεις. Χρησιμοποιήστε εμβόλιο ζώντος ιού σε ασθενείς με λευχαιμία σε ύφεση δεν θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 3 μήνα μετά τον τελευταίο κύκλο της χημειοθεραπείας. Η ανοσοποίηση πολιομυελίτιδας από το στόμα ανθρώπων εμβόλιο, Είναι σε στενή επαφή με τον ασθενή, ιδιαίτερα τα μέλη της οικογένειας, θα πρέπει να αναβληθεί.

Η εμφάνιση των σημείων της κατάθλιψης της λειτουργίας του μυελού των οστών, ασυνήθιστη αιμορραγία ή αιμορραγία, μαύρα κόπρανα σαν πίσσα, αίμα στα ούρα ή περιττώματα ή σημείο κόκκινες κηλίδες στο δέρμα απαιτεί τη συμβουλή άμεση γιατρού.

Να είστε προσεκτικοί για την αποφυγή τυχαίων περικοπές με αιχμηρά αντικείμενα (ξυράφι ασφάλειας, ψαλίδι), Αποφύγετε αθλήματα επαφής ή άλλες καταστάσεις, οι οποίες είναι πιθανό να αιμορραγία ή τραύμα.

Σε ασθενείς με αναπτυσσόμενη μερκαπτοπουρίνη, με θρομβοκυτταροπενία, συνιστάται να παρατηρηθούν ειδικές προφυλάξεις (φλεβοκέντησης όριο συχνότητας, η απόρριψη της / m ένεση, μια εξέταση ούρων, περιττώματα και μυστική αίμα στα κόπρανα; στην πρόληψη της δυσκοιλιότητας, άρνηση της χρήσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, κ.λ.π.)

Προσοχή.

Η θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό διεξοδικό κλινικό και αιματολογικό έλεγχο. Κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της θεραπείας (κατά την διάρκεια 2 Ήλιος) τουλάχιστον 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, αν είναι απαραίτητο, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Οι ασθενείς που αναπτύσσουν λευκοπενία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία λοίμωξης, Εάν είναι απαραίτητο, να συνταγογραφήσει αντιβιοτικά. Ουδετεροπενικούς ασθενείς με την αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος των αντιβιοτικών ευρέος φάσματος προδιαγράφεται εμπειρικά έως ότου τα αποτελέσματα των βακτηριολογικών εξετάσεων και σχετίζονται με διαγνωστικές εξετάσεις.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.