Merkaptopurin

Όταν ATH:
L01BB02

Χαρακτηριστικός.

Antimetaʙolit, αναφέρεται σε μια ομάδα των πουρίνης αναλόγων. Από κτίριο κοντά στο adeninu (6-aminopurin), gipoksantinu (6-oksipurin), guaninu (2-αμινο − 6-oksipurin), Αυτό είναι тиоловым производным. Κίτρινη κρυσταλλική σκόνη. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό και το αλκοόλ, διαλυτό σε ζεστό νερό, в растворах щелочей. Μοριακό βάρος 170,19.

Φαρμακολογική δράση.
Αντικαρκινική, ανοσοκατασταλτικά.

Εφαρμογή.

Οξεία λευχαιμία lymfoblastnыy, οξεία μυελοειδή λευχαιμία (συμπ. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, horionepitelioma μήτρας, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, резистентность опухоли, καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), επιτρέπουν vetryanaya, опоясывающий лишай и другие инфекции, το ήπαρ και τα νεφρά, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - ρε. (Υπάρχουν ενδείξεις για τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών των φαρμάκων στο ανθρώπινο έμβρυο, που λαμβάνονται στον τομέα της έρευνας ή της πρακτικής, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά τον πιθανό κίνδυνο, εάν το φάρμακο χρειάζεται σε απειλητικές για τη ζωή καταστάσεις ή σοβαρή νόσο, όταν ασφαλέστερη παράγοντες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ή είναι αναποτελεσματικές.)

Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, αδυναμία.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος: наиболее часто — анемия, λευκοπενία, θρομβοπενία (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, διάρροια, απώλεια της όρεξης, ηπατοτοξικό δράση (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 mg / kg / ημέρα) или холестаз (κιτρίνισμα του δέρματος ή του σκληρού χιτώνα); σπάνια είναι η νόσος (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, ηπατική εγκεφαλοπάθεια.

Με το ουροποιητικό σύστημα: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

Για το δέρμα: dermatomelasma, εξάνθημα, φαγούρα.

Άλλα: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

Συνεργασία.

Αλλοπουρινόλη, προβενεσίδη, sulfinpirazon, колхицин повышают (αμοιβαία) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. Άλλα ανοσοκατασταλτικά (γλυκοκορτικοειδή, αζαθειοπρίνη, Chlorambucil, kortykotropyn, κυκλοφωσφαμίδη, κυκλοσπορίνη) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. Σε συνδυασμό με εμβόλια ζώντων ιών μπορεί να προκαλέσει εντατικοποίηση της διαδικασίας της αντιγραφής του ιού του εμβολίου, αυξημένες παρενέργειες των εμβολίων και μειώνοντας την παραγωγή αντισωμάτων σε απόκριση τόσο ζωντανά, και αδρανοποιημένα εμβόλια.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: немедленные — анорексия, ναυτία, έμετος, διάρροια; отсроченные — миелосупрессия, ηπατική δυσλειτουργία, γαστρεντερίτιδα.

Θεραπεία: συμπτωματικός (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (μέσος όρος, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Μπορεί να αυξήσει τη δόση σε 5 mg / kg / ημέρα (ΟΧΙ πια) κατά την διάρκεια 4 Ήλιος. Δόση συντήρησης: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² ανά μέρα. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300-600 mg/ημέρα) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

Προφυλάξεις.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (πιο πιθανό να γεράσει νεφρική δυσλειτουργία) και τα παιδιά (Απαιτεί μείωση της δοσολογίας), ασθενείς, που ήταν προηγουμένως ακτινοθεραπεία ή χημειοθεραπεία, ασθενείς με όγκους του νεφρού, σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Οδοντιατρικές διαδικασίες πρέπει να έχουν ολοκληρωθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας ή αναβληθεί μέχρι την ομαλοποίηση της εικόνας του αίματος (μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο μικροβιακής μόλυνσης, επιβράδυνση της διαδικασίας επούλωσης, krovotochivosty δεξιά). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας προσοχή όταν χρησιμοποιούν οδοντόβουρτσες, νήματα ή οδοντογλυφίδες.

Να είστε προσεκτικοί σε θεραπεία συνδυασμού; κάθε προϊόν πρέπει να λαμβάνεται σε εύθετο χρόνο.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι σημαντικό αρκετά υγρά πρόσληψη και την ποσότητα των ούρων για την επακόλουθη ενίσχυση παροχή ουρικοζουρικού.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου της θεραπείας δεν συνιστάται εμβόλια του ιού εμβολιασμού, Αποφεύγετε την επαφή με τους ανθρώπους, έλαβαν το εμβόλιο κατά της πολιομυελίτιδας, ασθενείς με βακτηριακές λοιμώξεις. Χρησιμοποιήστε εμβόλιο ζώντος ιού σε ασθενείς με λευχαιμία σε ύφεση δεν θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 3 μήνα μετά τον τελευταίο κύκλο της χημειοθεραπείας. Η ανοσοποίηση πολιομυελίτιδας από το στόμα ανθρώπων εμβόλιο, Είναι σε στενή επαφή με τον ασθενή, ιδιαίτερα τα μέλη της οικογένειας, θα πρέπει να αναβληθεί.

Η εμφάνιση των σημείων της κατάθλιψης της λειτουργίας του μυελού των οστών, ασυνήθιστη αιμορραγία ή αιμορραγία, μαύρα κόπρανα σαν πίσσα, αίμα στα ούρα ή περιττώματα ή σημείο κόκκινες κηλίδες στο δέρμα απαιτεί τη συμβουλή άμεση γιατρού.

Να είστε προσεκτικοί για την αποφυγή τυχαίων περικοπές με αιχμηρά αντικείμενα (ξυράφι ασφάλειας, ψαλίδι), Αποφύγετε αθλήματα επαφής ή άλλες καταστάσεις, οι οποίες είναι πιθανό να αιμορραγία ή τραύμα.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (φλεβοκέντησης όριο συχνότητας, η απόρριψη της / m ένεση, μια εξέταση ούρων, περιττώματα και μυστική αίμα στα κόπρανα; στην πρόληψη της δυσκοιλιότητας, άρνηση της χρήσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, κ.λ.π.)

Προσοχή.

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (κατά την διάρκεια 2 Ήλιος) τουλάχιστον 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, αν είναι απαραίτητο, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Οι ασθενείς που αναπτύσσουν λευκοπενία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία λοίμωξης, Εάν είναι απαραίτητο, να συνταγογραφήσει αντιβιοτικά. Ουδετεροπενικούς ασθενείς με την αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος των αντιβιοτικών ευρέος φάσματος προδιαγράφεται εμπειρικά έως ότου τα αποτελέσματα των βακτηριολογικών εξετάσεων και σχετίζονται με διαγνωστικές εξετάσεις.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.