Η φορμοτερόλη

Όταν ATH:
R03AC13

Δυνατότητα formoterola

Διατίθεται με τη μορφή formoterola βουδεσονίδης και φουμαρικής φορμοτερόλης formoterola. Formoterola fumarate είναι ένα λευκό ή κιτρινωπό κρυσταλλική σκόνη. Εύκολα διαλυτό το οξικό οξύ παγόμορφο, Διαλυτό σε μεθανόλη, σε μικρότερο βαθμό, σε αιθανόλης και ισοπροπανόλης, ελαφρώς διαλυτή στο νερό, πρακτικώς αδιάλυτη σε ακετόνη, etilazette και διαιθυλαιθέρας αιθέρας.

Η φαρμακολογική δράση της formoterola

Adrenomimeticescoe, βρογχοδιαλυτικά.

Χρήση formoterola

Σύμφωνα με την παθολόγο επιφάνεια αναφοράς (2003), formoterola fumarate ενδείκνυται για τη μακροπρόθεσμη (δύο φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ) θεραπεία συντήρησης σε βρογχικό άσθμα και την πρόληψη (σε ενήλικες και παιδιά 5 και άνω) βρογχόσπασμος με αναστρέψιμη Αποφρακτικά νοσήματα των αεραγωγών, συμπ. σε ασθενείς με συμπτώματα της νυχτερινή άσθμα, απαιτούν τακτική εισπνοή korotkodejstvujushhih βήτα₂-αγωνιστές.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε βρογχικό άσθμα σε συνδυασμό με βήτα korotkodejstvujushhimi₂-αγωνιστές, kortikosteroidami (Σύστημα ονομασίας ή εισπνοή) και θεοφυλλίνη.

Εφαρμογή του formoterola fumarate σε πρώτη ζήτηση (αν είναι απαραίτητο) παραστάσεις για ενήλικες και παιδιά 12 ετών και άνω για την πρόληψη του βρογχόσπασμου γρήγορα, που προκαλείται από άσκηση.

Formoterola fumarate χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ΧΑΠ, όπως χρόνια βρογχίτιδα και το εμφύσημα, για μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης.

Αντενδείξεις formoterola

Υπερευαισθησία.

Περιορισμοί στη χρήση του formoterola

Καρδιαγγειακή παραβιάσεις, συμπ. στεφανιαία ανεπάρκεια, Αρρυθμία, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, σπασμωδικές διαταραχές, θυρεοτοξίκωση, ασυνήθιστη αντίδραση στο simpatomimetiki, εγκυμοσύνη, θηλασμός, Ηλικία έως 5 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Formoterola fumarate δεν συνιστάται για ασθενείς, Ποιος διαχειρίζεται για τον έλεγχο του βρογχικού άσθματος όχι μόνο συστηματικό εισπνοή korotkodejstvujushhih β αγωνιστές₂-adrenoreceptorov.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Φουμαρικός formoterola κατάλληλες ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες, συμπ. κατά τον τοκετό, δεν εκτελούνται. Formoterola fumarate πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του τοκετού (επειδή οι β-αγωνιστές μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την συσταλτικότητα της μήτρας) μόνο σε περιπτώσεις, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Formoterola fumarate είναι γάλα των αρουραίων που. Άγνωστος, Εάν αυτό απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των γυναικών, αλλά δεδομένου ότι πολλά φάρμακα που κατασκευάζεται με το μητρικό γάλα, φουμαρικός formoterola πρέπει να είστε προσεκτικοί διορίζει θηλάζουσες μητέρες (καλά ελεγχόμενες μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες δεν πραγματοποιήθηκαν).

Οι παρενέργειες των formoterola

Παρενέργειες της formoterola fumarate παρενέργειες είναι παρόμοιες με άλλες εκλεκτικοί βήτα₂-adrenomimetikov και περιλαμβάνουν καρδιακή στηθάγχη, αρτηριακό υπογλυκαιμίας- ή υπέρταση, taxikardiju, aritmiju, νευρικότητα, Πονοκέφαλος, τρόμος, ξηροστομία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, ζάλη, σπασμοί, ναυτία, fatiguability, αδυναμία, υποκαλιαιμία, Υπεργλυκαιμία, μεταβολική οξέωση και αϋπνία.

Βρογχικό άσθμα

Κατά τις ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές formoterola διμεθυλεστέρα (με 12 ζ 2 μια φορά την ημέρα) έλαβε 1985 ασθενείς (παιδιά 5 και άνω, εφήβους και ενήλικες) με το βρογχικό άσθμα. Ανάμεσα ο φουμαρικός formoterola εντοπίστηκαν παρενέργειες με τη συχνότητα 1% και αλλα πολλα, υπερβαίνει τη συχνότητα ανεπιθύμητων συμβάντων σε εικονικό φάρμακο, Υπήρχαν τα ακόλουθα (δίπλα στο όνομα του καθορισμένο ποσοστό εμφάνισης από αυτή την παρενέργεια για την ομάδα formoterola fumarate, σε παρένθεση - το εικονικό φάρμακο):

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: τρόμος 1,9% (0,4%), ζάλη 1,6% (1,5%), αϋπνία 1,5% (0,8%).

Από το αναπνευστικό σύστημα: βρογχίτιδα 4,6% (4,3%), θωρακική λοίμωξη 2,7% (0,4%), δύσπνοια 2,1% (1,7%), αμυγδαλίτιδα 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Άλλα: ιογενείς λοιμώξεις 17,2% (17,1%), πόνος στο στήθος 1,9% (1,3%), εξάνθημα 1,1% (0,7%).

Τρεις παρενέργεια-τρόμος, ζάλη και δυσφωνία — ήταν δόσεις (Σπούδασε δόσεις 6, 12 και 24 mcg όταν λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα).

Ασφάλεια formoterola fumarate έναντι του εικονικού φαρμάκου μελετήθηκε σε πολυκεντρική τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή κλινική δοκιμή στο 518 παιδιά ηλικίας 5-12 ετών, ασθματικός, ανάγκη για μια καθημερινή αποδοχή των βρογχοδιασταλτικών και αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Με φόντο την εισδοχή σε 12 ICH formoterola fumarate 2 φορές καθημερινή συχνότητα των παρενεργειών ήταν συγκρίσιμη με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Η φύση των παρενεργειών, ανιχνεύεται σε παιδιά, διαφορετική από τις παρενέργειες της formoterola fumarate, ελέγχονται σε ενήλικες. Παρενέργειες για την ομάδα formoterola fumarate σε παιδιά, υπερβολική συχνότητα ανίχνευσης των δυσμενών επιπτώσεων στο εικονικό φάρμακο, περιλαμβάνονται λοίμωξη/φλεγμονή (ιογενείς λοιμώξεις, ρινίτιδα, αμυγδαλίτιδα, γαστρεντερίτιδα) ή καταγγελίας εκ μέρους του ΠΕΠΤΙΚΟΎ ΣΥΣΤΉΜΑΤΟΣ (κοιλιακό άλγος, ναυτία, δυσπεψία).

ΧΑΠ

Σε δύο ελεγχόμενες δοκιμές formoterola fumarate (με 12 ζ 2 μια φορά την ημέρα) έλαβε 405 ασθενείς με ΧΑΠ. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν συγκρίσιμο σε ομάδες πλασέμπο και formoterola fumarate. Μεταξύ των παρενεργειών σε ο φουμαρικός formoterola ομάδα με την συχνότητα, ίση ή μεγαλύτερη από 1% και το ξεπερνά στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, Υπήρχαν τα ακόλουθα (δίπλα στο όνομα του καθορισμένο ποσοστό εμφάνισης σε ο φουμαρικός formoterola ομάδα, σε παρένθεση - το εικονικό φάρμακο):

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: σπασμοί 1,7% (0%), κράμπες στα πόδια 1,7% (0,5%), ανησυχία 1,5% (1,2%).

Από το αναπνευστικό σύστημα: λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος 7,4% (5,7%), φαρυγγίτιδα 3,5% (2,4%), ιγμορίτιδα 2,7% (1,7%), αύξηση του αριθμού των πτυέλων 1,5% (1,2%).

Άλλα: οσφυαλγία 4,2% (4,0%), πόνος στο στήθος 3,2% (2,1%), πυρετός 2,2% (1,4%), φαγούρα 1,5% (1,0%), ξηροστομία 1,2% (1,0%), βλάβη 1,2% (0%).

Γενικά, η συχνότητα όλων των περιπτώσεων των καρδιαγγειακών παρενεργειών σε δύο κύριες μελέτες ήταν χαμηλή και συγκρίσιμη με το εικονικό φάρμακο (6,4% ασθενείς, ανάληψη 12 ICH formoterola fumarate δύο φορές την ημέρα, και 6,0% εικονικό φάρμακο). Συγκεκριμένα καρδιαγγειακές παρενέργειες σε ο φουμαρικός formoterola ομάδα, συνάντηση με τη συχνότητα 1% και την υπέρβαση των συχνότητα εμφάνισης στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, Υπήρξε καμία.

Σε δύο μελέτες σε ασθενείς, ανάληψη 12 mcg και 24 ICH formoterola fumarate δύο φορές την ημέρα, σήμανση φύση δοσο-εξαρτώμενες από τις επτά παρενέργειες (φαρυγγίτιδα, πυρετός, σπασμοί, αύξηση του αριθμού των πτυέλων, disfonija, Μυαλγία και τρόμος).

Μελέτες μετά την κυκλοφορία του

Κατά τη διάρκεια μετεγκριτικής χρήσης ευρύ formoterola fumarate ανέφεραν σοβαρή επιδείνωση του άσθματος, μερικές από τις οποίες έληξε μοιραία. Παρόλο που η πλειοψηφία αυτών των περιπτώσεων παρατηρείται σε ασθενείς με σοβαρή βρογχικό άσθμα ή οξεία αντιρρόπησης της προχωρημένο στάδιο, αρκετές περιπτώσεις παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με λιγότερο σοβαρή βρογχικό άσθμα. Περιπτώσεις σύνδεση δεδομένων με την εξαγορά της formoterola fumarate έχει οριστεί. Υπάρχουν σπάνιες αναφορές των αναφυλακτικών αντιδράσεων, περιλαμβάνουν σοβαρή αρτηριακής υπότασης και αγγειοοίδημα, που συνδέονται με την εισπνοή βουδεσονίδης formoterola. Αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να εκδηλωθεί ως κνίδωση και βρογχόσπασμος. Αποδεικτικά στοιχεία της τοξικομανίας για την εφαρμογή της formoterola fumarate σε κλινικές μελέτες δεν έχει παραληφθεί.

Αλληλεπίδραση formoterola

Άλλα μέσα adrenergicakie με φόντο την αποδοχή formoterola πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, επειδή υπάρχει κίνδυνος involution προβλέψιμη simpatomimeticakih εφέ formoterola. Ενώ η είσοδος παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή ή διουρητικά μπορεί να αυξήσει την επίδραση της gipokaliemicheskij αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων. Αλλαγές ΗΚΓ ή/και υποκαλιαιμία, λόγω nekalijsberegajushhimi dioretikami, όπως βρόχο ή θειαζιδικά διουρητικά, μπορεί να επιδεινωθεί ξαφνικά βήτα-adrainomimetikami, ειδικά όταν υπάρχει υπέρβαση της τελευταίας δόσης (Αν και η κλινική σημασία αυτών των επιδράσεων είναι ασαφές, προσοχή κατά τον διορισμό φάρμακα οι ομάδες αυτές). Η φορμοτερόλη, όπως άλλοι β₂-αγωνιστές, θα πρέπει να διορίζεται με ιδιαίτερη προσοχή κατά την αποδοχή της αναστολείς της ΜΑΟ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή άλλα φάρμακα, σε θέση να επιμηκύνει το διάστημα QTc, Δεδομένου ότι αυτό μπορεί να potenzirovti adrenomimetikov επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα (αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών). Φορμοτερόλη και βήτα-αναστολείς μπορούν να αναστείλουν αμοιβαία τα αποτελέσματα κάθε άλλο, ενώ το διορισμό. Οι βήτα-αναστολείς μπορεί όχι μόνο να επηρεάσει τη φαρμακολογική δράση και των β-ανταγωνιστικών, αλλά επίσης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα.

Η υπερδοσολογία της φορμοτερόλης

Συμπτώματα: κυνάγχη, αρτηριακή υπερ- ή υπόταση, ταχυκαρδία (περισσότερο 200 u. / λεπτό), αρρυθμία, νευρικότητα, πονοκέφαλος, τρόμος, επιληπτικές κρίσεις, μυϊκές κράμπες, ξηροστομία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, ναυτία, ζάλη, fatiguability, αδυναμία, καλιοπενία, giperglikemiâ, αϋπνία, μεταβολική οξέωση. Πιθανή καρδιακή ανακοπή και θάνατο (Όπως και με όλα τα εισπνεόμενα συμπαθομιμητικούς). Η ελάχιστη θανατηφόρος δόση σε αρουραίους, αγωγή με εισπνεόμενα φορμοτερόλη fumarate, έκανε 156 mg / kg (σχετικά με 53000 και 25000 φορές υψηλότερη από ό, τι MRDC εισπνοή για ενήλικες και παιδιά, αντίστοιχα, Κατά τον υπολογισμό της επιφάνειας του σώματος σε mg/m²).

Θεραπεία: ακύρωση της φουμαρικής φορμοτερόλης, συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία, ΗΚΓ παρακολούθηση. Χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αποκλειστές θα πρέπει να πραγματοποιηθεί λαμβάνοντας υπόψη τους πιθανούς κινδύνους του βρογχόσπασμου. Τα στοιχεία σχετικά με την αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης σε υπερδοσολογία της φορμοτερόλης fumarate ανεπαρκής.

Η δοσολογία και η δόση φορμοτερόλης

Εισπνοή. Βρογχικό άσθμα (θεραπεία συντήρησης): ενήλικες και παιδιά 5 ετών και άνω — για να 12 mcg κάθε 12 όχι. Εάν τα συμπτώματα του βρογχικού άσθματος προέκυψε μεταξύ εισπνοής, Θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε το βήτα₂-βραχείας δράσης adrenomimetiki. Πρόληψη του άσθματος, που προκαλείται από τη σωματική δραστηριότητα: ενήλικες και έφηβοι 12 ετών και άνω — για να 12 μικρογραμμάρια ανά 15 λεπτά πριν το αναμενόμενο φορτίο. Εκ νέου εισαγωγή δυνατόν όχι νωρίτερα από 12 ώρες μετά την προηγούμενη εισπνοή. ΧΑΠ (θεραπεία συντήρησης): με 12 mcg κάθε 12 όχι. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση 24 mg / ημέρα.

Προφυλάξεις

Formoterola fumarate δεν προορίζεται για cupping επίθεση του βρογχικού άσθματος. Αν εν όψει της υποδοχής formoterola fumarate στο προηγουμένως αποτελεσματική δοσολογία του άσθματος επιθέσεις άρχισαν να προκύπτουν ή ο ασθενής απαιτεί περισσότερα, από το συνηθισμένο, ο αριθμός των εισπνοών βήτα₂-αγωνιστές βραχείας δράσης, χρειάζεστε επείγουσα ιατρική συμβουλή, Δεδομένου ότι αυτή είναι μια συχνή σημάδια της αποσταθεροποίησης του κράτους. Στην περίπτωση αυτή, η θεραπεία πρέπει να αξιολόγηση και να αντιστοιχιστεί σε συμπληρωματικές θεραπείες (αντιφλεγμονώδης θεραπεία, για παράδειγμα, τα κορτικοστεροειδή); η αύξηση στην καθημερινή δόση formoterola fumarate με αυτό απαράδεκτο. Πρέπει να υπάρξει καμία αύξηση της συχνότητας της εισπνοής (περισσότερο 2 μια φορά την ημέρα). Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε formoterola fumarate σε ασθενείς με εμφανή επιδείνωση ή οξεία αντιρρόπησης του βρογχικού άσθματος, επειδή μπορεί να είναι μια κατάσταση που απειλεί τη ζωή.

Στο διορισμό formoterola fumarate αναρρωτική, προηγουμένως πήρε βήτα₂-adrenomimetiki βραχείας δράσης ως η βασική θεραπεία (π.χ., 4 μια φορά την ημέρα), Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με την παύση της τακτική αποδοχή αυτών των φαρμάκων και τη χρήση τους μόνο ως συμπτωματική θεραπεία στην οξεία συμπτώματα του βρογχικού άσθματος. Όπως άλλοι β ingaliruemye₂-adrenomimetiki, formoterola fumarate μπορεί να προκαλέσει παράδοξη bronhospazm; στην περίπτωση αυτή, η αποδοχή του formoterola fumarate περατούται αμέσως, και εναλλακτική θεραπεία. Πολλοί ασθενείς σε μονοθεραπεία βήτα₂-adrainomimetikami δεν ελέγχουν επαρκώς τα συμπτώματα του βρογχικού άσθματος; αυτοί οι ασθενείς απαιτούν έγκαιρη χορήγηση αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, για παράδειγμα, τα κορτικοστεροειδή.

Δεν έλαβε δεδομένα σχετικά με κλινικά σημαντική αντιφλεγμονώδη δραστηριότητα formoterola διμεθυλεστέρα, Συνεπώς, Αυτό δεν μπορεί να θεωρηθεί ως εναλλακτική λύση στα κορτικοειδή πριν από την. Formoterola fumarate δεν προορίζεται να αντικαταστήσει τα κορτικοστεροειδή, λαμβάνονται από εισπνοή ή εσωτερικό; μειωθεί η δόση ή δεν θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε κορτικοστεροειδή. Θεραπεία με κορτικοστεροειδή σε ασθενείς, λήψη αυτών των φαρμάκων στο εσωτερικό ή εισπνοή, θα πρέπει να συνεχιστεί, ακόμη και αν ο ασθενής ως αποτέλεσμα της υποδοχής των formoterola fumarate βελτιωμένη. Τυχόν αλλαγές για τη δόση των κορτικοστεροειδών, Ειδικότερα, η μείωση του, θα πρέπει να βασίζεται μόνο σε δεδομένα από την κλινική εκτίμηση του ασθενούς.

Όπως άλλους αγωνιστές βήτα₂-adrenoreceptorov, formoterola fumarate μερικοί ασθενείς μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντικές καρδιαγγειακές επιδράσεις (αύξηση του καρδιακού ρυθμού, η διαφήμιση, κ.λπ.); σε τέτοιες περιπτώσεις, πρέπει να σταματήσετε τη λήψη formoterola fumarate. Όπως άλλοι β₂-adrainomimetikam, φορμοτερόλη μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντικές hypokaliemia (ίσως, οφείλεται σε ενδοκυτταρικά αναδιανομή των ιόντων), η οποία συμβάλλει στην ανάπτυξη των καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων. Η μείωση του επιπέδου του καλίου στον ορό είναι συνήθως παροδικές και απαιτεί χωρίς πλήρωση.

Σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα χρήση βήτα-αποκλειστές, συμπ. για δευτερογενή πρόληψη έμφραγμα του μυοκαρδίου, είναι ανεπιθύμητη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, πρέπει να εξεταστεί ο διορισμός ενός καρδιοεκλεκτικός β-αποκλειστές, Αν και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Προσοχή

Κάψουλες, που περιέχουν formoterola fumarate, καταπιούν απαγορευμένες; αυτοί πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο από εισπνοή μέσω μιας ειδικής συσκευής. Δεν θα πρέπει να εφαρμόσουν την αναδίνει στη συσκευή για εισπνοή.