Flupirtin

Όταν ATH:
N02BG07

Φαρμακολογική δράση

Αναλγητική κεντρική δράση. Είναι μια επιλεκτική ενεργοποιητής των διαύλων καλίου νευρωνική. Δεν ισχύει για τα οπιοειδή, δεν προκαλούν εξάρτηση και εθισμό.

Παρέχει αναλγητικό, miorelaksirutee και νευροπροστατευτική επίδραση, Βάσει ο έμμεσος ανταγωνισμός σχετική NMDA (Ν-μεθυλ-D-ασπαρτικού)-Υποδοχέα, Ενεργοποίηση του φθίνουσα διαφοροποίηση πόνο μηχανισμών και διαδικασιών GABA-ergicheskih.

Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, φλουπιρτίνης δεν δεσμεύεται με α₁-, α₂-αδρενεργικών υποδοχέων, серотониновыми 5ΗΤ₁-, 5NT₂-υποδοχείς, ντοπαμίνης, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, κεντρική m- και n- holinoretseptorami.

Αντισπασμωδική επίδραση στο μυ για να εμποδίσει τη μεταφορά διέγερσης στους νευρώνες του κινητήρα και των ενδιάμεσων νευρώνων, που οδηγεί στην απομάκρυνση των μυϊκή ένταση. Αυτή η δράση εκδηλώνεται φλουπιρτίνης για πολλές χρόνιες ασθένειες, συνοδεύονται από επώδυνες μυϊκές συσπάσεις (μυοσκελετικός πόνος στο λαιμό και την πλάτη, αρθροπάθεια, Πονοκέφαλοι ένταση, ινομυαλγία).

Χάρη στις ιδιότητες nejroprotektornym προστατεύει τις νευρικές δομές από τις τοξικές επιδράσεις του υψηλές συγκεντρώσεις του ενδοκυτταρικού ασβεστίου ιόντα, λόγω, με τη δυνατότητα να καλέσετε flupirtina αποκλεισμό της νευρωνικής ιόντων διαύλων ασβεστίου και μείωση ενδοκυτταρικού ασβεστίου ιόντων τρέχουσα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση σχεδόν εξ ολοκλήρου (να 90%) και απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ (να 75% της δόσης) στον ενεργό μεταβολίτη Μ1 (2-αμινο-3-ακεταμιδο-6-[4-φθόριο]-benzilaminopiridin). M1 μεταβολίτη σχηματίζεται από την υδρόλυση της δομής ουρεθάνης (1 αντίδραση φάση) και την επακόλουθη ακετυλίωση (2 αντίδραση φάση). Αυτό παρέχει ένα μέσο μεταβολίτη 25% αναλγητική δράση της φλουπιρτίνης. Χρώμα Άλλα μεταβολίτη (Μ2 – βιολογικά ανενεργό) που σχηματίζεται από την αντίδραση οξείδωσης (Ι фаза) π-φθοροβενζυλ ακολουθείται από σύζευξη (2 φάση) ρ-φθοροβενζοϊκού οξέος με γλυκίνη.

Τ_1/2 είναι περίπου 7 όχι (10 h για την κύρια ουσία και τους μεταβολίτες Μ1), ότι είναι επαρκής για να παρέχει μια αναλγητική επίδραση. Η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα είναι ανάλογη με τη δόση.

Γράψτε κυρίως νεφρά (69%): 27% απεκκρίνεται αναλλοίωτο, 28% – Είδε στο μεταβολίτη Μ1 (ακετυλο μεταβολίτης), 12% – Vide στο μεταβολίτη Μ2 (παρα-οξέος ftorgippurovaya) και το υπόλοιπο ένα τρίτο αποτελείται από αρκετές μεταβολίτες με άγνωστη δομή. Ένα μικρό μέρος της δόσης απεκκρίνεται στη χολή και τα κόπρανα.

Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 χρόνια, σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς αύξηση της Τ_1/2 (να 14 h σε μία μόνο δόση και επάνω 18.6 h όταν χορηγείται εντός 12 ημέρα) και Γ_{Μέγιστη} αντίστοιχα στο πλάσμα πάνω 2-2.5 φορές.

Μαρτυρία

Σύνδρομο οξείας και χρόνιας πόνου στις ακόλουθες ασθένειες και συνθήκες: μυϊκός σπασμός, κακοήθη νεοπλάσματα, Πρωτοβάθμια algomenorrhea, πονοκέφαλος, μετα-τραυματικό πόνο, πόνος σε ορθοπεδικό τραύμα δραστηριότητες και παρεμβάσεις.

Δοσολογικό σχήμα

Δόση ορίσετε ξεχωριστά ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου και την ευαισθησία του ασθενή flupirtinu.

Διάρκεια της χρήσης, επίσης, καθορίζεται χωριστά και εξαρτάται από τη δυναμική της σύνδρομο πόνου και τη θεραπεία.

Παρενέργεια

CNS: συχνά η αδυναμία κατά την έναρξη της θεραπείας; πιθανή κατάθλιψη, διαταραχές του ύπνου, Εφίδρωση, ανησυχία, νευρικότητα, τρόμος, πονοκέφαλος; σπανίως – σύγχυση, προβλήματα όρασης.

Από το πεπτικό σύστημα: Μπορεί να υπάρχουν ζάλη, καούρα, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, φούσκωμα, στομαχόπονος, ξηροστομία, απώλεια της όρεξης; σε ορισμένες περιπτώσεις – αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα (οξεία ή χρόνια, ρέει με ίκτερο ή χωρίς ίκτερο, στοιχεία χολόσταση, με ή χωρίς).

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – πυρετός, κνίδωση και κνησμό.

Αντενδείξεις

Ηπατική ανεπάρκεια με εγκεφαλοπάθεια, χολόσταση, βαρεία μυασθένεια, Το κακό του Αγίου Μαρτίνου, εγκυμοσύνη, την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια, Υπερευαισθησία στη flupirtinu.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση της γαλουχίας πρέπει να αποφασίζει για την καταγγελία του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας, tk. παραστάσεις, ότι ένας μικρός αριθμός flupirtina από το μητρικό γάλα.

Προσοχή

Για να εφαρμόσετε την προσοχή στην ανθρώπινη ασθένεια ήπαρ ή νεφρών, ηλικιωμένους ασθενείς 65 χρόνια. Ασθενείς των ομάδων αυτών απαιτεί μια λειτουργία διόρθωσης.

Παρενέργειες εξαρτώνται κυρίως από τη δόση. Σε πολλές περιπτώσεις εξαφανίζονται από μόνα τους ως θεραπείας ή μετά τη θεραπεία.

Στη θεραπεία της φλουπιρτίνης μπορεί να είναι ψευδώς θετική δοκιμασία με διαγνωστικές ταινίες για χολερυθρίνης, ουροχολινογόνο και τα ούρα πρωτεΐνη. Μια παρόμοια αντίδραση είναι δυνατόν για τον ποσοτικό προσδιορισμό της χολερυθρίνης στο πλάσμα του αίματος.

Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις σε ορισμένες περιπτώσεις ενδέχεται χρώση των ούρων σε πράσινο χρώμα, ότι δεν υπάρχουν κλινικά συμπτώματα οποιασδήποτε παθολογίας.

Σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται η δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων και κρεατινίνης περιεχομένου στα ούρα.

Με την ταυτόχρονη χρήση της φλουπιρτίνης με τα ναρκωτικά, τα οποία επίσης μεταβολίζονται από το ήπαρ, Απαιτεί την τακτική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων.

Αποφύγετε φλουπιρτίνη και συνδυασμένη χρήση των ναρκωτικών, soderzhashtih παρακεταμόλη και η καρβαμαζεπίνη.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Θεωρώντας, ότι μπορεί να αποδυναμώσει την προσοχή flupirtine και αργές αποκρίσεις του σώματος συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας να απέχουν από την οδήγηση μεταφορών και δραστηριότητες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φλουπιρτίνης αυξάνει τα αποτελέσματα των ηρεμιστικών, μυοχαλαρωτικά, και αιθανόλης.

Επειδή, το flupirtine συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος αίματος, πρέπει να λαμβάνει υπόψη τη δυνατότητα του εκδίωξη από την πρωτεΐνη σε άλλα φάρμακα λαμβάνονται ταυτόχρονα. Την ίδια στιγμή εμφανίζεται, flupirtine ότι εκτοπίζει βαρφαρίνη και διαζεπάμη πρωτεΐνης, που μαζί με την flupirtinom αποδοχή μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της δραστηριότητας τους.

Ενώ εφαρμογή παράγωγα flupirtina και η κουμαρίνη μπορεί να αυξήσει τις ενέργειες antikoaguljantnogo.