Οιστραμουστίνη

Όταν ATH:
L01XX11

Χαρακτηριστικός.

Ο παράγων κατά του όγκου, σύνδεση με τη συμμετοχή mechlorethamine (αζώτου μουστάρδα) με fosforilirovannym οιστραδιόλης.

ЭСТРАМУСТИНА НАТРИЯ ФОСФАТ — БЕЛЫЙ ПОРОШОК, ХОРОШО РАСТВОРИМЫЙ σε νερό.

Φαρμακολογική δράση.
Αντικαρκινική, κυτταροστατικά, οιστρογονική, антигонадотропное, αντι-ανδρογόνα.

Εφαρμογή.

Карцинома предстательной железы (μεταγενέστερα στάδια, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, οξεία θρομβοφλεβίτιδα (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Ισχύουν περιορισμοί.

Tromboflebit (ιστορία), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (ειδικά, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), αγγειακή εγκεφαλική ανεπάρκεια, CHD, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια; διαβήτης (tk. снижена толерантность к глюкозе); βρογχικό άσθμα; μελών, прогрессирующие в случае задержки жидкости (επιληψία, ημικρανία, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας), μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, желчно-каменная болезнь, χολοστατική ηπατίτιδα; μεταδοτικές ασθένειες, συμπ. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (συμπεριλαμβανομένης της πρόσφατης επαφή με έναν ασθενή), έρπητα ζωστήρα (ο κίνδυνος σοβαρής γενικευμένη νόσο); γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου, οστεοπόρωση, υποπλασία του μυελού των οστών.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Χ. (Οι δοκιμές σε ζώα ή κλινικών δοκιμών αποκάλυψε παραβίαση του εμβρύου ή / και υπάρχει ένδειξη του κινδύνου δυσμενών επιπτώσεων στο ανθρώπινο έμβρυο, που λαμβάνονται στον τομέα της έρευνας ή της πρακτικής; κίνδυνος, που σχετίζονται με τη χρήση φαρμάκων κατά την κύηση, μεγαλύτερο από τα δυνητικά οφέλη.)

Παρενέργειες.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, καθυστέρηση Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, CHD, συμπεριλαμβανομένων του εμφράγματος του μυοκαρδίου, θρομβοεμβολή, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: μυϊκή αδυναμία, κατάθλιψη, πονοκέφαλος, σύγχυση, υπνηλία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, αγγειοοίδημα (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Άλλα: γυναικομαστία, ανικανότητα; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Συνεργασία.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Μήνες πριν 1 έτος.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, συμπεριλαμβανομένου εγκεφαλικού επεισοδίου, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: αυξημένες παρενέργειες.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya. Κατά τη διάρκεια της μετέπειτα 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, I /. Μέσα (για 1 ώρες πριν ή μετά από 2 Η μεταγευματική), με 600 mg / m²/δ (в пересчете на основание) σε 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Ήλιος, στη συνέχεια να προχωρήσουμε κατάποση, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 φορές την εβδομάδα. Возможно в/в капельное введение.

Προφυλάξεις.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, συμπ. έμφραγμα μυοκαρδίου. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Μερικοί ασθενείς, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.