Eptifiʙatid

Όταν ATH:
B01AC16

Φαρμακολογική δράση.

Αντιαιμοπεταλιακά παράγοντα, ένα συνθετικό κυκλικό επταπεπτίδιο, περιλαμβάνει 6 αμινοξέα και ισορροπία merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Αναστολέας συσσώρευση των αιμοπεταλίων, που ανήκουν στην κατηγορία των RGD (αργινίνη-γλυκίνη-ασπαρτικό)-διεγερτικά: αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας τη δέσμευση του ινωδογόνου, παράγοντα νοη Willebrand και άλλων συνδετών για τους υποδοχείς αιμοπεταλίων γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa. Όταν επί / εντός προκαλώντας την αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, η έκταση της οποίας εξαρτάται από τη συγκέντρωση και τη δόση του φαρμάκου. Αναστολή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων είναι αναστρέψιμη; μέσω 4 ώρα μετά την παύση της λειτουργίας των αιμοπεταλίων έγχυσης ανακτά περισσότερο από ό, τι 50%. Δεν έχουν αξιοσημείωτη επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης, και ΑΡΤΤ.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική эptifibatida imeet lineynыy και dozozavisimыy χαρακτήρα struynom vvedenii σε λαγοκοιμάμαι της 90 να 250 mg / kg και η έγχυση με ρυθμό 0.5 να 3 μg / kg / min. Με την εισαγωγή του φαρμάκου στο συνιστώμενο σχήμα (κορμός δέντρου, zatem έγχυση) συγκέντρωσή της στο πλάσμα φτάνει γρήγορα στην κορυφή, Στη συνέχεια μειώνεται ελαφρά και έρχεται σε ισορροπία μέσα 4-6 όχι. Στεφανιαία αγγειοπλαστική η μείωση αυτή μπορεί να αποφευχθεί με τη χορήγηση της δεύτερης δόσης bolus 180 mg / kg 10 λεπτά μετά την πρώτη. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 25%.

Τ_1/2 είναι 2.5 όχι, κάθαρση – 55-58 ml / kg / h, και V_δ – 185-260 ml / kg. Σε υγιή άτομα, το μερίδιο της ολικής νεφρικής κάθαρσης 50%; τα περισσότερα από τα απεκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή και στη μορφή των μεταβολιτών. Στο ανθρώπινο πλάσμα οι κύριοι μεταβολίτες δεν βρέθηκε.

Μαρτυρία

Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (συμπ. ασταθής στηθάγχη, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου); πρόληψη της θρομβωτική απόφραξη του προσβεβλημένου αρτηρίας και οξείες ισχαιμικές επιπλοκές της διαδερμικής διαυλικής στεφανιαίας αγγειοπλαστικής (PTCA), συμπεριλαμβανομένων ενδοστεφανιαία πρόθεση.

Δοσολογικό σχήμα

Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ηπαρίνη. Πληκτρολογήστε στο / bolus χορήγηση και έγχυση. Η δόση εξαρτάται από την ένδειξη, κλινική κατάσταση, σχήματα, σωματικό βάρος.

Παρενέργεια

Από το σύστημα πήξης του αίματος: ελάσσονος αιμορραγίας (συμπ. makrogematuriâ) παρατηρείται συχνά με την ταυτόχρονη χρήση ηπαρίνης; λιγότερο συχνά – μείζονος αιμορραγίας; σπανίως – ενδοκρανιακή αιμορραγία; σε μερικές περιπτώσεις – θανατηφόρα αιμορραγία.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοπενία (ο αριθμός των αιμοπεταλίων<100 000 κύτταρα /, ή μείωση του αριθμού τους από 50% ή περισσότερο από την αρχική τιμή).

Αντενδείξεις

Ιστορία της αιμορραγική διάθεση ή σοβαρή μη φυσιολογική αιμορραγία κατά το παρελθόν 30 ημέρα, σοβαρή υπέρταση (συστολική αρτηριακή πίεση>200 mmHg. ή διαστολική πίεση του αίματος>110 mmHg.) στο πλαίσιο της αντιυπερτασικής θεραπείας, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση κατά τη διάρκεια της προηγούμενης 6 Κυρ, ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο στο προηγούμενο 30 ημέρα ή αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο στην ιστορία, ταυτόχρονη ή προγραμματισμένη χρήση άλλης αναστολείς των υποδοχέων αναστολέας IIb / IIIa για παρεντερική χορήγηση, η ανάγκη για αιμοκάθαρση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια λόγω, ασθενείς, η οποία απαιτείται για την κλινική χορήγηση των θρομβολυτικών (σε οξύ διατοιχωματικό έμφραγμα του μυοκαρδίου με νέα παθολογικά κύμα Q, Ανάσπαση του ST ή αποκλεισμό του αριστερού σκέλους στο ΗΚΓ), γαλουχία (θηλασμός), την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια, Υπερευαισθησία eptifibaditu.

Κύηση και γαλουχία

Όταν η εγκυμοσύνη χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο σε αυτές τις περιπτώσεις, όταν το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Μην χρησιμοποιείτε αυτό το επτιφιμπατίδης γαλουχία (θηλασμός).

Προσοχή

Επτιφιμπατιδης προορίζεται για χρήση μόνο σε ένα νοσοκομείο. Πριν από τη θεραπεία, όλοι οι ασθενείς πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά για τον εντοπισμό δυνητικών αιμορραγίας, ιδίως των γυναικών, ηλικιωμένους ασθενείς, και σε ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος, όπως έχουν τον υψηλότερο κίνδυνο αιμορραγικών επιπλοκών. Ο κίνδυνος αιμορραγίας είναι μεγαλύτερος στην περιοχή της αρτηριακής πρόσβασης για τους ασθενείς, υποβαλλόμενο σε PTCA. Είναι απαραίτητο να παρακολουθεί στενά τις πιθανές τοποθεσίες αιμορραγίας (συμπ. τοποθετήστε για καθετηριασμό); Θα πρέπει επίσης να είναι σε επιφυλακή για πιθανή αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα και των ουροφόρων οδών, οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία.

Προσοχή πρέπει να δίνεται με την ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων, που επηρεάζουν την αιμόσταση, συμπεριλαμβανομένων θρομβολυτικά, antykoahulyantы, δεξτράνη, φωσφορική αδενοσίνη, ΜΣΑΦ, sulfinpirazon, antiagregantы.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας υπάρχει ανάγκη για επείγουσα χειρουργική επέμβαση, χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Πριν από την προγραμματισμένη χορήγηση επέμβαση του φαρμάκου τερματίστηκε πρόωρα, για τη λειτουργία των αιμοπεταλίων επανήλθε στο κανονικό.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να περιοριστεί ο αριθμός των αρτηριακών και φλεβικών τρυπήματα, να αποκλείσει την / m έγχυση, καθώς και η χρήση του ουροποιητικού καθετήρων, ενδοτραχειακών σωλήνων και ρινογαστρικού σωλήνες. Για πρόσβαση I / O, δεν χρησιμοποιούν μια φλέβα, δεν υπόκεινται σε συμπίεση (υποκλείδια, τραχηλικός). Σε περίπτωση σοβαρής αιμορραγίας, η οποία δεν μπορεί να διακοπεί με την εφαρμογή μιας πίεσης επίδεσμο, Θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, και τη διοίκηση της ηπαρίνης ναρκωτικών. Ο κίνδυνος αιμορραγίας είναι μεγαλύτερος στη θέση του καθετήρα στην μηριαία αρτηρία κατά τη διάρκεια της PTCA. Να είστε προσεκτικοί και να βεβαιωθείτε, Μόνο που τρυπήσει το εμπρόσθιο τοίχωμα της μηριαίας αρτηρίας. Σύστημα για την εισαγωγή της μηριαίας αρτηρίας μπορεί να αφαιρεθεί μετά τη λειτουργία επαναφοράς στην κανονική πήξη: ΑΡΤΤ – μείον 45 sec, ότι συνήθως συμβαίνει 3-4 ώρα μετά τη διακοπή της ηπαρίνης. Μετά σύστημα αφαίρεσης για την ένεση θα πρέπει να πραγματοποιείται, που ακολουθείται από λεπτομερή παρατήρηση αιμόστασης για τουλάχιστον 2-4 ώρα πριν την έξοδο από το νοσοκομείο.

Με τη μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων μικρότερος 100 000/l, εισαγωγή της επτιφιμπατίδης και ηπαρίνη πρέπει να διακοπεί και να εκτελεί τα αναγκαία διορθωτικά μέτρα. Αν έχετε μια ιστορία των περιπτώσεων θρομβοπενίας, όταν άλλες παρεντερική γλυκοπρωτεΐνη αναστολείς των υποδοχέων IIb / IIIa, θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτική παρατήρηση. Μπορεί να υπάρχει μια αναστρέψιμη αύξηση 5-φορές σε χρόνο αιμορραγίας. Ο χρόνος αιμορραγίας επιστρέφει στην αρχική δείκτες 2-6 h μετά την παύση της επτιφιμπατίδης.

Δεν συνιστάται για χρήση σε συνδυασμό με ένα χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη απουσία κλινικής εμπειρίας. Η χρήση της ηπαρίνης συνιστάται σε όλες τις περιπτώσεις (ελλείψει αντενδείξεις για τη χρήση της).

Πριν από την έναρξη της θεραπείας για τον εντοπισμό πιθανών παραβιάσεων του προσδιορισμού αιμόστασης του χρόνου προθρομβίνης συνιστάται, ΑΡΤΤ, κρεατινίνης ορού, του αριθμού των αιμοπεταλίων, Αιμοσφαιρίνη, gematokrita. Αργότερο 3 δείκτης θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς για 6 ώρα μετά την έναρξη της θεραπείας, τότε 1 ώρα / ημέρα. τη διάρκεια της θεραπείας (ή περισσότερο – στην περίπτωση της μείωσης). Όταν θρομβοπενία παρακάτω 100 000 l θα πρέπει να επανελεγχθούν προς την εξάλειψη ψευδοθρομβοκυτοπενία; ηπαρίνη θα πρέπει να διακόπτεται.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με στρεπτοκινάση αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.