Ελετριπτανίου

Όταν ATH:
N02CC06

Φαρμακολογική δράση

Ο παράγοντας για τη θεραπεία της ημικρανίας. Εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων της σεροτονίνης 5-HT1B- και των υποδοχέων 5-HT1D του ανθρώπου, που είναι κυρίως, στα αιμοφόρα αγγεία Golon εγκεφάλου. Κατά τη διέγερση αυτών των υποδοχέων λαμβάνει χώρα αγγειοσυστολή, συγκεκριμένα, σύστημα των καρωτίδων αρτηριών, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της κεφαλαλγίας. Ελετριπτάνη έχει επίσης υψηλή συγγένεια προς σεροτονίνη 5-HT1F-υποδοχείς, Έχει ένα μέτριο αποτέλεσμα επί της 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-ΗΤ1Ε- και 5-ΗΤ7-υποδοχείς.

Protivomigrenoznoe δράση ελετριπτάνης μπορεί να οφείλεται στην ικανότητά της να στένωση των ενδοκρανιακών αιμοφόρων αγγείων, και ανασταλτική δραστικότητα έναντι της νευρογενή φλεγμονή.

Φαρμακοκινητική

Μετά από του στόματος ελετριπτάνη γρήγορα και επαρκώς απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό (81%). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%. Ώρα να Cmax στο πλάσμα είναι περίπου 1.5 όχι.

Η on / στην εισαγωγή είναι Vd 138 l. δεσμευτική πρωτεΐνη - περίπου 85%.

Σε in vitro μελέτες δείχνουν, ελετριπτάνης που μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό - CYP2D6. Προσδιόρισε 2 σημαντικότερος μεταβολίτης που κυκλοφορεί, τα οποία σχηματίζονται με Ν-οξείδωση της (ανενεργό) και με Ν-απομεθυλίωση (στη δραστηριότητα συγκρίσιμη με eletriptanom). Η συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα του αίματος είναι μόνο 10-20% η συγκέντρωση της ελετριπτάνης και έχει μικρή σημασία να αναπτύξει τη θεραπευτική του επίδραση.

Μετά την επί / εντός του Τ1 / 2 είναι περίπου ελετριπτάνης 4 όχι, συνολική κάθαρση πλάσματος - 36 l /. Μετά την κατάποση σημαίνει νεφρική κάθαρση είναι περίπου 3.9 l /. Λόγος κάθαρση εξωνεφρικής είναι περίπου 90% της συνολικής κάθαρσης; αυτό υποδεικνύει, Εμφανίζεται η ελετριπτάνη, κυρίως, ως μεταβολίτες στα ούρα και τα κόπρανα.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να αυξηθεί Τ1 / 2 περίπου 4.4 h για να 5.7 όχι.

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορίες Α και Β σύμφωνα με Child-Pugh) staticticheski αποκάλυψε μια σημαντική αύξηση στην AUC και Τ1 / 2, καθώς και μια μικρή αύξηση της Cmax στο πλάσμα

Μαρτυρία

Ανακούφιση των επιθέσεων της ημικρανίας (με αύρα και χωρίς αύρα).

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό. Η αρχική μονή δόση - 40 mg. Πολλαπλότητα της εφαρμογής εξαρτάται από την κλινική απόκριση στη λήψη.

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 160 mg.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: αίσθηση της θερμότητας ή εξάψεις στο πρόσωπο, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, ταχυκαρδία, πόνος στο στήθος, αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: υπνηλία, ζάλη, παραισθησία, πονοκέφαλος, gipesteziya, αυξημένη εφίδρωση, συναίσθημα “κώμα” στο λαιμό.

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα: στομαχόπονος, ξηροστομία, ναυτία, δυσπεψία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυασθένεια, μυαλγία.

Το αναπνευστικό σύστημα: φαρυγγίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα, κνίδωση.

Αντενδείξεις

Σοβαρή ηπατική, μη ελεγχόμενη υπέρταση, CHD (συμπ. Στηθάγχης Prinzmetal, έμφραγμα μυοκαρδίου, ασυμπτωματική μυοκαρδιακή ισχαιμία) ή υποψία, αποφρακτική περιφερική αγγειακή νόσο, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο στην ιστορία, χρήση εργοταμίνη ή τα παράγωγά της για 24 h ή στη συνέχεια δέχεται эletriptana, ταυτόχρονα με άλλους αγωνιστές της σεροτονίνης 5-ΗΤ1-υποδοχείς, την παιδική ηλικία και την εφηβεία μέχρι 18 χρόνια, Υπερευαισθησία eletriptanu.

Προσοχή

Ελετριπτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις, όταν η διάγνωση της ημικρανίας δεν είναι σε αμφιβολία.

Ελετριπτάνη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται προφυλακτικά.

Ελετριπτανίου δεν ενδείκνυται για την ανακούφιση των ημιπληγικής, oftalmoplegicheskoy ή βασική ημικρανία.

Δεν πρέπει να δοθεί χωρίς προηγούμενη εξέταση των ασθενών, που είναι ίσως η παρουσία ή αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου.

Να μη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των πονοκεφάλων, η οποία μπορεί να σχετίζεται με αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, ρήξη ανευρύσματος.

Ελετριπτανίου, έλαβε κατά την επέλευση της αύρας δεν εμποδίζει την ανάπτυξη του πονοκεφάλου, γι 'αυτό δεν θα πρέπει να εφαρμόζεται μόνο κατά τη φάση της κεφαλαλγίας.

δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ενισχύει την υποτασική δράση των ελετριπτάνης. Όταν εφαρμόζεται σε δόσεις ελετριπτάνης 60 mg, και πιο (σε μια σειρά από θεραπευτικές δόσεις) παρατηρήθηκε ελαφρά και παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η πίεση του αίματος αυξάνεται σε μεγαλύτερο βαθμό σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς (παρατηρήθηκαν κλινικές επιδράσεις).

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με ερυθρομυκίνη (1 ζ) και κετοκοναζόλη (400 mg), είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 έδειξε σημαντική αύξηση στην Cmax στο πλάσμα, AUC και Τ1 / 2 ελετριπτάνης.

Ενώ η χρήση της καφεΐνης ή εργοταμίνη, μια μικρή, αλλά αύξηση της αρτηριακής πίεσης.