Dorzolamid

Όταν ATH:
S01EC03

Χαρακτηριστικός.

Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Dorzolamida υδροχλωρική είναι μια λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη, διαλυτό στο νερό, ελαφρώς διαλυτό σε μεθανόλη και αιθανόλη. Μοριακό βάρος 360,90.

Φαρμακολογική δράση.
Protivoglaukomnoe.

Εφαρμογή.

Σύμφωνα με το Physicians Desk Reference (2009), υδροχλωρική dorzolamida με τη μορφή 2% Οφθαλμικό διάλυμα είναι υποδειγμένο για τη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπερτονία ή γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατόν, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Τερατογόνες επιδράσεις. Σε μελέτες των τοξικών επιπτώσεων υδροχλωρικής dorzolamida κατά τη διάρκεια της κύησης, σε κουνέλια, όταν χορηγείται σε δόσεις ≥ 2,5 mg / kg / ημέρα (σε 31 φορές τη συνιστώμενη ανθρώπινη οφθαλμική χρήση στο) χαρακτηρίστηκαν δυσπλασίες των σπονδυλικών σωμάτων (παρατηρήθηκαν σε δόσεις, προκαλώντας μεταβολική οξέωση) και μειωμένη αύξηση βάρους σε γυναίκες και τα έμβρυα. Δεν υπήρξε καμία εμφάνιση δυσπλασιών, που σχετίζονται με τη χρήση του dorzolamida υδροχλωρική, σε μελέτες σε αρουραίους με δόσεις έως 10 mg / kg / ημέρα (σε 125 φορές τη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο στην οφθαλμική χρήση).

Dorzolamida υδροχλωρική μελέτες από θηλάζοντες αρουραίους ήταν μειωμένη αύξηση του σωματικού βάρους κατά 5-7% σε απογόνους με την εισαγωγή των αρουραίων σε γαλουχία σε δόση 7,5 mg / kg / ημέρα (σε 94 φορές υψηλότερη από τη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση οφθαλμικά για εφαρμογή). Υπήρχε μια μικρή καθυστέρηση στη μεταγεννητική ανάπτυξη, συμπ. η έκρηξη του ηφαιστείου κοπτήρες και ανοιχτό μάτι σε συνδυασμό με μια μείωση σε βάρος των φρούτων.

Άγνωστος, Αν dorzolamida υδροχλωρική στο μητρικό γάλα σε θηλάζουσες γυναίκες. Θεωρώντας, ότι μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες στα παιδιά, θηλάζουν, θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει να σταματήσουν το θηλασμό ή, ή να χρησιμοποιήσετε dorzolamida.

Παρενέργειες.

Δεδομένα από ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: περίπου 1/3 Οι ασθενείς είναι η καύση, μυρμήγκιασμα ή δυσφορία στα μάτια μετά την ενστάλαξη; 10-15% — εντοπίσει επιφανειακή κερατίτιδα; σχετικά με 10% -σημεία και συμπτώματα της οφθαλμικής αλλεργικές αντιδράσεις; 1-5%-επιπεφυκίτιδα και βλεφάρων αντιδράσεις από (εκατοστά. Προφυλάξεις), θολή όραση, ερυθρότητα του οφθαλμού, δακρύρροια, ξηροφθαλμία, φωτοφοβία; σπάνια είναι η κεφαλαλγία, κόπωση/κούραση.

Από τον πεπτικό σωλήνα: περίπου 1/4 ασθενείς — μια πικρή γεύση στο στόμα μετά τη χρήση; Σπάνια - ναυτία.

Άλλα: σε σπάνιες περιπτώσεις, δερματικά εξανθήματα, νεφρολιθίαση, ιριδοκυκλίτιδα.

Σε μια κλινική μελέτη τριών μηνών σε παιδιά προφίλ παρενεργειών κατά την εφαρμογή dorzolamida υδροχλωρική ως Οφθαλμικό διάλυμα ήταν συγκρίσιμο με εκείνο που σε ενήλικες ασθενείς.

Κλινική πρακτική

Παρενέργειες, οποίοι είτε παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές με συχνότητα μικρότερη από 1%, ή έμπειρο στην κλινική πράξη για την εφαρμογή του 2% Οφθαλμικό διάλυμα dorzolamida υδροχλωρική (και η συχνότητα τους εκδήλωση δεν έχει οριστεί): σημεία και συμπτώματα της συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις (συμπ. αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, φαγούρα, κνίδωση), ζάλη, παραισθησία, πόνος του οφθαλμού, παροδική μυωπία, choroidal αποσύνδεση μετά trabekulèktomii, συνένωση ηλικία, δύσπνοια, δερματίτιδα εξ επαφής, αιμορραγία από τη μύτη, ξηροστομία, ερεθισμός του λαιμού.

Συνεργασία.

Κατά τη διεξαγωγή κλινικών δοκιμών υδροχλωρικής dorzolamida με τη μορφή 2% Οφθαλμικό διάλυμα δεν έχει αναφερθεί στις παραβιάσεις των οξέων-βάσεων και ισορροπία των ηλεκτρολυτών, τέτοιες παραβιάσεις αναφέρθηκαν όταν στόματος αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης και σε ορισμένες περιπτώσεις προκάλεσαν μια σειρά από αλληλεπιδράσεις, συμπ. εκδήλωση της τοξικότητας, που σχετίζονται με τη λήψη υψηλών δόσεων σαλικυλικών). Ως εκ τούτου, θα πρέπει να εξετάσει το ενδεχόμενο αλληλεπίδραση του φαρμάκου σε ασθενείς, χρησιμοποιώντας το Οφθαλμικό διάλυμα dorzolamida.

Υπάρχει μια πιθανότητα αύξησης των γνωστών συστηματικών δράσεων, που συνδέονται με την αναστολή της καρβονικής ανυδράσης, ασθενείς, λαμβάνουν αναστολείς καρβονικής ανυδράσης εσωτερικό και τοπικές (συνδυασμένη χρήση δεν συνιστάται).

Υπερβολική δόση.

Ενδέχεται να αντιμετωπίσετε τα ακόλουθα συμπτώματα: ηλεκτρολυτικές διαταραχές, Οξέωση, διαταραχές του νευρικού συστήματος.

Θεραπεία: συμπτωματικός, απαιτεί παρακολούθηση των ηλεκτρολυτών (κυρίως κάλιο) επίπεδα και τον έλεγχο της τιμής ρΗ του αίματος.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Konъyunktyvalno. Θαμμένος σε 1 σταγόνα στον προσβεβλημένο οφθαλμό (ή τα μάτια) 3 μια φορά την ημέρα. Αν χρησιμοποιείτε άλλες τοπική οφθαλμική σημαίνει το διάστημα μεταξύ των instillâciâmi πρέπει να είναι όχι λιγότερο από 10 m.

Προφυλάξεις.

Dorzolamida υδροχλωρική είναι μια σουλφοναμίδη και παρόλο που εφαρμόζεται τοπικά, υποβάλλονται σε συστηματική απορρόφηση. Εν προκειμένω, κατά την εφαρμογή dorzolamida με τη μορφή του ματιού σταγόνες μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, χαρακτηριστικό της σουλφοναμιδίων. Υπήρχαν, Αν και σπάνια, θάνατοι που οφείλονται σε σοβαρές αντιδράσεις στις σουλφοναμίδες, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, κεραυνοβόλος gepatonekroz, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, κλπ. diskrazii αίματος. Ευαισθητοποίηση σε σουλφοναμίδια μπορεί να συμβεί με την επαναλαμβανόμενη χρήση, ανεξάρτητα από την οδό χορήγησης. Πότε θα πρέπει να διακοπεί σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας εκδήλωση της χρήσης.

Σε ασθενείς με οξεία γλαύκωμα κλειστής γωνίας επιπροσθέτως κεφάλαια, ισχύει όταν οφθαλμική, απαιτούνται επιπρόσθετα θεραπευτικά μέτρα. Εφαρμογή 2% Οφθαλμικό διάλυμα υδροχλωρικής dorzolamida σε ασθενείς με οξεία επίθεση zakratougolna γλαύκωμα δεν ερευνήθηκε.

Να είστε προσεκτικοί για να χρησιμοποιήσετε 2% Οφθαλμικό διάλυμα υδροχλωρικής dorzolamida σε ασθενείς, με χαμηλή κερατοειδούς ενδοθηλιακών κυττάρων πυκνότητα, επειδή αυτή η κατηγορία των ασθενών που έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης οιδήματος του κερατοειδούς.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής σε ασθενείς με σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (ΟΙ κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min) δεν ορίζεται. Ως υδροχλωρική dorzolamida (όπως ο μεταβολίτης) γράφω κυρίως μέσω των νεφρών, δεν συνιστάται να διορίσει αυτόν στην παρούσα παθολογία.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει οριστεί (θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή).

Σε κλινικές μελέτες με παρατεταμένη χρήση υδροχλωρικής dorzolamida με τη μορφή 2% Οφθαλμικό διάλυμα, αναφερθεί για την ανάπτυξη των τοπικών παρενέργειες, κυρίως επιπεφυκίτιδα και βλεφάρων αντιδράσεις από την. Πολλές από αυτές τις αντιδράσεις είχαν κλινικές εκδηλώσεις και από τον τύπο της αλλεργικής και έλαβε χώρα μετά την ακύρωση της HP. Όταν τέτοιες αντιδράσεις φαρμάκων θα πρέπει να αρθεί και να αξιολογήσει την κατάσταση του ασθενούς πριν από την επανάληψη της θεραπείας.

Αναφέρθηκαν περιπτώσεις ανάπτυξης βακτηριακή κερατίτιδα, που σχετίζονται με τη χρήση των οφθαλμολογικών κεφαλαίων σε mul′tidoznyh φιάλες. Όταν χρησιμοποιείτε nenamerennaâ πιθανή μόλυνση από το περιεχόμενο του φιαλιδίου και της ανάδυσης οφθαλμική λοιμώξεων.

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε το Οφθαλμικό διάλυμα dorzolamida υδροχλωρική φορώντας τους φακούς επαφής.