Δαψόνη

Όταν ATH:
J04BA02

Χαρακτηριστικός.

Λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, χωρίς μυρωδιά. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, ελάχιστα διαλυτό σε αιθανόλη. Μοριακό βάρος 248,3.

Φαρμακολογικός δράση.
Αντιβακτηριακά, protivoleproznoe.

Εφαρμογή.

Λέπρα (Τη νόσο του Χάνσεν), ερπητοειδή δερματίτιδα Ντύρινγκ, φυματίωση.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, συμπ. να sulfamilamidam, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, σοβαρή αναιμία, ανεπάρκεια γλυκόζης-6-fosfatdegidrogenazы ή metgemoglobinreduktazы (μπορεί να αναπτυχθεί αιμολυτική αναιμία).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Πιθανώς μόνο για θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με λέπρα και ερπητοειδή δερματίτιδα εγκύους (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους και ζώα δεν έχουν διεξαχθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό (συγκέντρωση στον ορό φθάνει στο βρέφος 27% ότι της μητέρας, Εκτός, δαψόνη μπορεί να προκαλέσει αιμολυτική αναιμία σε νεογέννητα με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής).

Παρενέργειες.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): δοσοεξαρτώμενη αιμόλυση με μείωση των επιπέδων αιμοσφαιρίνης και αύξηση του αριθμού των δικτυοερυθροκυττάρων (Όλοι οι ασθενείς), gemoliticheskaya αναιμία (οσφυαλγία, πόδια, στομάχι, απώλεια της όρεξης, χλωμό δέρμα, ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία, πυρετός), metgemoglobinemiâ (κυάνωση των νυχιών, χείλη ή το δέρμα, δύσπνοια, και άλλα.), αιμοπαθειών (πυρετός, πονόλαιμος, ασυνήθιστη αιμορραγία και αιμορραγία, και άλλα.), συμπ. ακοκκιοκυτταραιμία και απλαστική αναιμία θανατηφόρα, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, kardialgija.

Για το δέρμα: απολεπιστική δερματίτιδα (φαγούρα, ξηρότητα, ερυθρότητα ή απολέπιση του δέρματος, απώλεια μαλλιών), Τοξικό ερύθημα, πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, οζώδες ερύθημα, κρούστα- και η αντίδραση οστρακιάς.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ψυχικές διαταραχές, συμπ. μεταβολές της διάθεσης, περιφερική νευρίτιδα (μουδιασμένος αίσθηση, μυρμήγκιασμα, καύση, πόνος ή αδυναμία στα χέρια και τα πόδια), νευροτοξικότητα (πονοκέφαλος, αϋπνία, νευρικότητα).

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, «Σύνδρομο Σουλφόνης" (πυρετός, αδιαθεσία, απολεπιστική δερματίτιδα, ίκτερος, λεμφαδενοπάθεια, metgemoglobinemiâ, αναιμία), συνήθως αναπτύσσεται μετά από 6-8 εβδομάδες θεραπείας.

Από τον πεπτικό σωλήνα: συκώτι (κιτρίνισμα του δέρματος ή του σκληρού χιτώνα), ανορεξία, ναυτία, έμετος.

Συνεργασία.

Ασυμβίβαστο με βαρβιτουρικά και αμινοφαιναζόνης. Η ριφαμπικίνη μειώνει dapsone 7-10 φορές, διεγείροντας τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων μικροσωμικής (ενώ η αίτηση για τη θεραπεία της λέπρας dapsone προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται, t. να. συγκέντρωση του παραμένει πάνω από το MIC). Μειώνει την απορρόφηση των διδανοσίνη, tk. αποδίδεται στο ρυθμιστικό, εξουδετερώνουν την οξύτητα του στομάχου. Προετοιμασίες, προκαλεί αιμόλυση (ανταγωνιστές φυλλικού οξέος, στο t. όχι. pirimetamin), αυξάνουν τον κίνδυνο τοξικών παρενεργειών. Τριμεθοπρίμη αυξάνει τη συγκέντρωση (αμοιβαία). Προετοιμασίες, προκαλώντας παθολογικές αλλαγές στην εικόνα του αίματος, ενισχύσει τις μυελοτοξικών αποτελέσματα. Aminoʙenzoatы (PABA) μείωση βακτηριοστατική δράση έναντι του Mycobacterium leprae.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, hypererethism, κατάθλιψη, σπασμοί, metgemoglobinemiâ, ισχυρή κυάνωση.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, διορισμός του ενεργού άνθρακα (30 ζ) ταυτόχρονα με την κάθε καθαρτικό 6 ώρα για τουλάχιστον 48-72 ώρες (Carbon επαναλαμβανόμενες δόσεις μειώνουν Τ_1/2 δαψόνη και monoatsetildapsona περίπου 50% να 12,7 όχι). Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης - να επιβραδύνει σε / στο μπλε του μεθυλενίου (0,05% λύση 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου σε έναν αρχικό ρυθμό 0,1 mg / kg / h) σε μία δόση των 1-2 mg / kg (δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής); την εκ νέου εισαγωγή του κυανού του μεθυλενίου είναι δυνατή σε reakkumulyatsii μεθεμοσφαιρίνη; σε περιπτώσεις μη έκτακτης ανάγκης, εάν είναι απαραίτητο, μπλε του μεθυλενίου, εξοπλισμένο εσωτερικό, σε μία δόση των 3-5 mg / kg κάθε 4-6 ώρες.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα. Όταν λέπρα (σε συνδυασμό με ένα ή περισσότερα άλλα protivoleproznymi μέσα για τη μείωση της αντίστασης στην δευτερεύουσα δαψόνη) χορηγείται σε κύκλους των 4-5 εβδομάδων με ένα διάλειμμα μιας ημέρας κάθε 6 ημέρα. Κατά τη διάρκεια του πρώτου κύκλου 2 Ήλιος - περισσότερα 50 mg 2 μια φορά την ημέρα, στα ακόλουθα 3 Ήλιος - περισσότερα 100 mg 2 μια φορά την ημέρα. Αυτό ακολουθείται από ένα διάλειμμα 2 Ήλιος, Στη συνέχεια περνούν το δεύτερο κύκλο με τον ίδιο τρόπο. Η διάρκεια της θεραπείας - 4 κύκλος. Μετά τον τέταρτο κύκλο - διάλειμμα για 1-1,5 μήνες. Θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα, κατά την διάρκεια 6 μηνών-3 χρόνια ή και περισσότερο, όταν αδιαφοροποίητα και tuberculoid λέπρα, 2-10 Χρόνια στα σύνορα (διμορφικοί) λέπρα, από 2 χρόνια πριν από το τέλος της ζωής του, στην περίπτωση των λεπρωματώδης λέπρας.

Παιδιά - 1,4 mg / kg 1 μια φορά την ημέρα.

Όταν ερπητοειδή δερματίτιδα Ντύρινγκ - 50-100 mg 2 φορές την ημέρα σε κύκλους των 5-6 ημερών με ένα διάλειμμα 1 ημέρα, Μάθημα - 3-5 κύκλους και περισσότερο. Η μέγιστη ημερήσια δόση - επάνω 300 mg. Μετά την εξαφάνιση των κλινικών εκδηλώσεων της νόσου - μία δόση συντήρησης - 50 mg την ημέρα ή 1-2 φορές την εβδομάδα. Παιδιά - η αρχική δόση 2 mg / kg / ημέρα, εάν είναι αναγκαίο, να αυξήσει τη δόση, τότε το ταχύτερο δυνατό να μειωθεί η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση συντήρησης.

Προφυλάξεις.

Η θεραπεία πραγματοποιείται υπό συνεχή παρακολούθηση των ασθενών, η οποία περιλαμβάνει: ορισμό της ALT και AST στο αίμα (πριν και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας, Εάν θα πρέπει να σταματήσει ενδείξεις προοδευτικής θεραπείας ηπατικής νόσου), τον προσδιορισμό του επιπέδου του αζώτου ουρίας και της κρεατινίνης στο αίμα (περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, μπορεί να μειώσει τη δόση ή να ακυρώσει το φάρμακο στην ανάπτυξη anurii); διεξαγωγή δοκιμών κλινικής αίματος, συμπεριλαμβανομένου του καθορισμού του αριθμού των αιμοπεταλίων, και δικτυοερυθροκύτταρα (πριν από τη θεραπεία, μήνα για 1-3 μήνες και στη συνέχεια κάθε έξι μήνες; με σημαντική μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων, Αιμοπεταλίων, αιματοκρίτη, ή αύξηση του αριθμού των δικτυοκυττάρων απαιτείται αφαίρεση του φαρμάκου και στενή παρακολούθηση των ασθενών); δραστηριότητες ορισμό της γλυκόζης-6-fosfatdegidrogenazы (για τη θεραπεία ασθενών με υψηλού κινδύνου) και μεθαιμοσφαιρίνη (απαραίτητη σε ασθενείς με κυάνωση, ζάλη, κούραση, πονοκέφαλο ή δυσκολία στην αναπνοή).

Σε ασθενείς με λοίμωξη HIV στις πρώτες 2-3 εβδομάδες της θεραπείας κλινικών εξετάσεων αίματος θα πρέπει να πραγματοποιείται κάθε 2-3 ημέρες.

Σε ασθενείς με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής χρειάζονται ειδική φροντίδα, σε σχέση με την πιθανότητα της αύξησης των αιμολυτικών επιπτώσεων (προσαρμογές της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη). Με την αύξηση του επιπέδου της μεθαιμοσφαιρίνης 20% φάρμακο ανέτρεψε, επί 30% (σε συνδυασμό με την παρουσία των κλινικών συμπτωμάτων) - Εξετάστε τη χρησιμότητα του κυανού του μεθυλενίου.

Πάσχοντες από λέπρα πρέπει να συμμορφώνονται με το σχήμα και τη χρήση των 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας (λαμβάνουν φάρμακα συγχρόνως). Παραλείποντας να λαμβάνουν άλλη δόση το συντομότερο δυνατό για να λάβουν το φάρμακο, αλλά δεν λαμβάνουν, Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας ή διπλή δόση.

Να κάνει δίαιτα, που δεν περιέχουν γλουτένη, κατά την διάρκεια 6 μηνών στη θεραπεία της δερματίτιδας ερπητοειδής μπορεί να επιτρέψει τη μείωση της δόσης του περίπου 50% ή να ακυρώσει το προϊόν.

Στην αίτηση για τη θεραπεία της λέπρας dapsone μονοθεραπεία μπορεί να αναπτύξει την ανθεκτικότητα των βακτηρίων, συνιστάται ότι η συγχορήγηση ριφαμπικίνης και αιθιοναμίδη. Σε περίπτωση βαριά "επιστροφής" αντιδράσεων (τύπος 1) νευρίτιδα ή κατά τη διάρκεια της θεραπείας της λέπρας συνταγογραφούν κορτικοστεροειδή (μεγάλες δόσεις). Με την ανάπτυξη νέων ή τοξικές δερματικές αντιδράσεις φαρμάκου ανέτρεψε. Αντιδραστική μελών, που συνδέονται με την λέπρα, δεν απαιτούν τη διακοπή της θεραπείας. Αν μέσα σε 2-3 μήνες (λέπρα) ή περισσότερες ημέρες (ερπητοειδή δερματίτιδα) θεραπεία δεν βελτιωθεί, Συζητήστε με το γιατρό σας. Στη θεραπεία της δερματίτιδας ερπητοειδής δεν αμινοβενζοϊκά επηρεάσουν τη δράση του δαψόνη.