Tseftobyprol

Όταν ATH:
J01DI01

Φαρμακολογική δράση.

Ceftobiprole της 16 % δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος, και ο βαθμός της σύνδεσης δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση του. Bioprevrashtenie γύρω προφάρμακο Ceftobiprole medokarila το δραστικό φάρμακο - ceftobiprole είναι γρήγορη και καταλύεται από εστεράσες πλάσματος. Οι συγκεντρώσεις του προφαρμάκου είναι αμελητέα, και μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα και στα ούρα μόνο κατά τη διάρκεια της έγχυσης. Ceftobiprole μεταβολίζεται ελάχιστα σε μη-κυκλική μεταβολίτη, το οποίο είναι μικροβιολογικά ανενεργός. Η συγκέντρωση αυτού του μεταβολίτη συγκεντρώσεις κάτω των ceftobiprole και είναι περίπου 4 % από την τελευταία. Ceftobiprole προέρχεται κυρίως αναλλοίωτη μέσω της νεφρικής απέκκρισης, Τ1 / 2 είναι περίπου 3 όχι. Ο κύριος μηχανισμός της νεφρικής απέκκρισης είναι σπειραματικής διήθησης, ένα μικρό κλάσμα της δόσης υφίσταται σωληναριακή επαναπορρόφηση. Μετά την εισαγωγή του 1 δόση περίπου 89 % βρίσκεται στα ούρα ως ενεργός ceftobiprole (83 %), μεταβολίτης με ανοιχτό δακτύλιο (5 %) και ceftobiprole medokarila (< 1 %).

Η φαρμακοκινητική της ceftobiprole είναι παρόμοια σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (Cl κρεατινίνης 50-80 ml / min).

Ceftobiprole υφίσταται ελάχιστο ηπατικό μεταβολισμό και αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά αμετάβλητα, και έτσι δεν υπάρχει κανένας λόγος να πιστεύουμε, ότι η κάθαρση της ceftobiprole σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, ώστε να μειωθεί.